Акушерська справа
Лікарські засоби, які застосовують при порушенні функціі органів травлення
- Класифікація
- Впливають на апетит
- Впливають на секрецію шлунка
- Впливають на моторику шлунка
- Впливають на секрецію підшлункової залози
- Гепатотропні засоби
- Проносні засоби
- Протипроносні засоби
- Засоби для діагностики
При вагітності
Класифікація
- Засоби, що впливають на апетит
- Засоби, які застосовують при порушенні секреції шлункового соку
- Засоби, що впливають на моторику шлунка
- Засоби, які застосовують при порушенні секреції підшлункової залози
- Гепатотропні засоби
- Проносні засоби
- Протипроносні (антидіарейні) засоби
- Засоби, які застосовують для функціональної діагностики в гастроентерології
Особливості роботи з препаратами, що застосовують при порушенні функції органів травлення:
- гіркоти необхідно приймати за 15-20 хв до їди;
- анорексигенні препарати слід приймати під час їди в першій половині дня, найкраще — під час сніданку;
- засоби замісної терапїі (сік шлунковий натуральний, пепсин, кислота хлоридна розведена) необхідно приймати за 15-20 хв до їди;
- пепсин слід виписувати в мікстурах з розчинами кислоти хлоридної розведеної;
- кислота хлоридна розведена внаслідок тривалого застосування може спричинити пошкодження емалі зубів, тому її бажано вживати через соломинку;
- блювотні засоби можна застосовувати тільки в тих випадках, коли хворий у свідомості;
- протиблювотні препарати не можна застосовувати при блюванні, яке спричинене отруєнням.
Впливають на апетит
Класифікація засобів, що впливають на апетит
|
Засоби, що підвищують апетит |
Засоби, що знижують апетит (анорексигенні препарати) |
|---|---|
|
Настойка поливу Настойка гірка Відвар кореня кульбаби Настій трави золототисячнику Інсуліни |
Дезопімон Фепранон Мазиндол (теронак) |
Гіркоти (настойка полину, настойка гірка, кульбаба, золототисячник, трилисник, гірчиця, хрін та ін.) вибірково подразнюють смакові рецепториязика, рефлекторно збуджують центр голоду довгастого мозку, підвищують апетит, покращують травлення. Застосовують гіркоти при захворюваннях, що супроводжуються зниженням або відсутністю апетиту (анорексія).
Інсуліни знижують рівень глюкози в крові і збуджують центр голоду довгастого мозку. Детально про інсуліни йдеться в розділі «Препарати гормонів, їх синтетичних аналогів та антагоністів».
Засоби, що знижують апетит (анорексигенні препарати) — дезопімон, фепранон, мазиндол — стимулюють, збуджують центр насичення довгастого мозку і пригнічують центр голоду, знижують апетит. Застосовують анорексигенні препарати при аліментарному ожирінні (ожиріння, що пов’язане з переїданням). Вони полегшують дотримування дієти.
Побічні ефекти: безсоння, підвищення АТ, лікарська залежність.
Протипоказання: гіпертонічна хвороба, стенокардія, гіпертиреоз.
Впливають на секрецію шлунка
Засоби, які застосовують при гіпосекреції шлункового соку
Порушення секреції шлунка пов’язане з нервовою (зниження активності парасимпатичної регуляції і блукаючого нерва), гормональною та місцевою регуляцією. Зниження секреції шлункового соку призводить до розвитку гіпацидного гастриту та деяких видів пептичної виразки шлунка, а в подальшому може зумовити виникнення новоутворень (злоякісних пухлин).
Препарати, що застосовують на початкових стадіях захворювання:
- гіркоти (див. «Засоби, що впливають на апетит»);
- вуглекислі мінеральні води: «Єсентуки-17», «Лужанська», «Поляна Квасова»;
- препарати на основі лікарських рослин: квітів бузини чорної, ромашки лікарської, трави золототисячнику малого, деревію звичайного тощо.
Засоби замісної терапїі, препарати, які застосовують у тяжких випадках:
- сік шлунковий натуральний;
- пепсин;
- кислота хлоридна розведена;
- пепсидил;
- абомін;
- ацидин-пепсин.
Вуглекислі мінеральні води містять вуглекислий газ, який посилює секрецію шлункового соку. Їх вживають перед їдою на початкових стадіях захворювань шлунка, що супроводжуються зниженням секреції шлункового соку.
Засоби замісної терапії призначають у тих випадках, коли залози шлунка не можуть забезпечити достатню секрецію шлункового соку.
Сік шлунковий натуральний містить кислоту хлоридну розведену, ферменти пепсин, ліпазу та інші компоненти. Пепсин активується тільки за наявності кислоти хлоридної розведеної. Тому його призначають у мікстурах із кислотою хлоридною або порошок пепсин запивають кислотою хлоридною розведеною.
Сік шлунковий натуральний, пепсин, кислоту хлоридну розведену, ацидин-пепсин, пепсидил, абомін призначають перед їдою при гіпацидному гастриті, ахілії ( відсутність соляної кислоти і фермента пепсина в шлунковому соку ).
Засоби, які застосовують при гіперсекреції шлункового соку
Перша ознака підвищеної секреції шлункового соку — печія. Підвищення кислотності шлункового соку, як правило, виникає внаслідок порушення нервової і гормональної регуляції, місцевих розладів травлення та спадкових факторів, що призводить до виникнення запалення слизової оболонки шлунка (гіперацидний гастрит) та дефекту слизової оболонки (виразка шлунка). Згідно із сучасними теоріями, неабияку роль у виникненні виразкової хвороби відіграють мікроорганізми і, зокрема Helicobacter pylori. Тому у фармакотерапевтичному лікуванні хворих з пептичною виразкою шлунка використовуть препарати, які впливають на кислотність (антацидні засоби), зменшення секреторної активності (блокатори Н2-рецепторів шлунка, М-холіноблокатори, інгібітори протонного насоса), знешкодження збудників хвороби (антиґелікобактерні засоби) а також засоби, які знеболюють та захищають слизову оболонку від подразливої дії кислоти (в’яжучі, місцевоанестезійні засоби).
Класифікація засобів, що застосовують при підвищеній секреції шлунка
|
Антацидні засоби |
Засоби, що зменшують секрецію шлункового соку |
Засоби, що проявляють захисну дію на слизову оболонку шлунка |
|---|---|---|
|
1. Сполуки алюмінію Альгельдрат(алюмінію гідроксид) Алюмінію фосфат (фосфалюгель,гастерин, альфогель) Алюгастрин Тисацид 2. Комбінації солей Алюмаг (анацид, маалокс, альмагель, гастал, ренні) Регусил Гестид (мегалак) 3. Сполуки магнію Магнію оксид |
1. М1-холіноблокатори Гастроцепін (пірензепін) 2. Блокатори Н2 -рецепторів шлунка Циметидин (альтрамет, гістодил, контрацид) Ранітидин (гістак, ранісан, зантак, рантак) Фамотидин (квамател, фамосан, блокацид) Нізатидин (аксид) 3. Блокатори протонного насосу (інгібітори Н+/К+-АТФази) Омепразол (омез, осид, празол, хеліцид, ультоп) Пантопразол (контролок)Лансопразол (ланзап) |
Де-нол Смекта Вентер Гастрофарм Мізопростол (сайтотек) Препарати вісмуту (вікалін, вікаїр) |
Антацидними називають препарати, які нейтралізують надлишок кислоти шляхом хімічної реакції; антациди є основами.
Натрію гідрокарбонат нейтралізує соляну кислоту з утворенням вуглекислого газу, що є небажаним явищем. Вуглекислий газ зумовлює вторинну гіперсекрецію (через деякий час кислотність знову підвищується). Натрію гідрокарбонат унаслідок тривалого застосування може змінювати рН крові в бік лужної реакції (призводити до алкалозу), оскільки він добре всмоктується в кров. Все це є недоліком даного препарату, тому натрію гідрокарбонат застосовують обмежено, здебільшого в разі печії.
Магнію оксид під час реакції нейтралізації не утворює вуглекислого газу і тому не чинить вторинної гіперсекреції, не всмоктується в кров і не впливає на рН крові. У зв’язку з цим він є найкращим антацидом швидкої дії.
Показання до застосування: при печії, гіперацидному гастриті, пептичній виразці шлунка — по 0,25-1 г 3-4 рази на день за 15 хв до і після їди.
Альмагель (алюмаг, анацид, маалокс, гастал, ренні) — це комбінований препарат, що містить алюмінію гідроксид, магнію оксид тощо. Він чинить антацидну, обволікальну, адсорбівну дію.
Показання до застосування: пептична виразка шлунка, гіперацидний гастрит — по 2 чайні ложки препарату 4 рази на день за 10-15 хв до їди, запиваючи 1-2 столовими ложками води.
Блокатори (антагоністи) Н2-рецепторів — циметидин, ранітидин, фамотидин — блокують гістамінові Н2-рецептори шлунка і знижують секрецію шлункового соку. При тривалому застосуванні (звичайно протягом 6 тиж) ці препарати спричинюють рубцювання та загоєння виразок. Застосовують для лікування хворих з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, профілактики рецидивів цих захворювань.
Фамотидин (фамосан, квамател, гастросидин) — сильний антисекреторний засіб, який належить до III покоління блокаторів Н2-рецепторів шлунка. Спричинює дозозалежне зниження секреції кислоти та активності пепсину (через 2 год — на 80-90 %, через 6 год — на 70-75 %, через 10 год — на 40-45 %), що створює оптимальні умови для рубцювання виразки.
Показання до застосування: пептична виразка шлунку та дванадцятипалої кишки, профілактика рецидивів та ін.
Побічні ефекти: діарея, нудота, блювання, метеоризм, головний біль, запаморочення, втомлюваність, сонливість, шкірний висип, зміни у формулі крові.
М-холіноблокатори (холінолітики) — гастроцепін, атропіну сульфат, метацин, платифілін, препарати красавки (беладони) — блокують М-холінорецептори парасимпатичної вегетативної іннервації, знижують секрецію шлункового соку, усувають спазми непосмугованих м’язів шлунка та кишок.
Дія, застосування, побічні ефекти, форми випуску атропіну сульфату, метацину, платифіліну, препаратів красавки описано в розділі «Засоби, що діють у ділянці закінчень холінергічних нервів».
Гастроцепін (пірензепін) вибірково блокує М1-холінорецептори шлунка, не впливаючи на інші органи. Він знижує секрецію шлункового соку і не порушує фізіологічні функції травного каналу. Має тривалий лікувальний ефект.
Показання до застосування: лікування гіперацидного гастриту, пептичної виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, профілактики та лікування «стресової» виразки тощо.
Побічні ефекти: діарея, сухість у роті.
Блокатори протонного насоса — омепразол, ланзопразол, пантопразол- (контролок, нольпаза) — пригнічують базальну та стимульовану секрецію шлункового соку.
У лікуванні хворих з пептичною виразкою шлунка зараз широко використовують антибактеріальні засоби, які активні у відношенні збудника виразкової хвороби — Helicobacter pylori, — метронідазол ( кліон, метрогіл, ефлоран ), хелікоцин та ін.
Хелікоцин — комбінований антибактеріальний засіб, що містить амоксицилін (антибіотик пеніцилінового ряду) та метронідазол. Комбінація цих препаратів є високоактивною у відношенні Helicobacter pylori та зумовлює стійку і тривалу ремісію хвороби.
Показання до застосування: комбінована терапія хворих з пептичною виразкою шлунка та хронічним гастритом.
Впливають на моторику шлунка
Класифікація препаратів, що впливають на моторику шлунка
|
Блювотні засоби |
Протиблювотні засоби |
|
|---|---|---|
|
1. Центральнії дії Апоморфіну гідрохлорид |
2. Рефлекторної дії Препарати блювотного кореня Настій трави термопсису Розчин аміаку |
1. Нейролептики Етаперазин Аміназин Трифтазин Галоперидол 2. Стимулятори перистальтики Метоклопрамід (реглан, церукал, перинорм) Цизаприд (цисал, координакс) Домперидон (мотиліум) 3. Антагоністи серотонінових рецепторів Ондансетрон (зофран) Тропіндол (тропісетрон) 4. М-холіноблокатори Скополамін (скоподерм) Аерон |
Блювотні препарати
Вони спричинюють антиперистальтику шлунка (скорочення м’язів шлунка, внаслідок чого їжа просувається у зворотному напрямку), що супроводжується блюванням. Блювотні засоби центральної дії (апоморфіну гідрохлорид) подразнюють рецептори тригер-зони довгастого мозку, збуджують блювотний центр мозку. Апоморфіну гідрохлорид вводять підшкірно по 0,1 мл. Через 10 хв виникає блювання.
Застосовують для лікування алкоголізму в поєднанні з уживанням алкоголю. Через певний час у хворого формується негативний умовний рефлекс на алкоголь.
Блювотні засоби рефлекторної дії (настій трави термопсису, розчин аміаку) подразнюють рецептори шлунка і рефлекторно збуджують блювотний центр довгастого мозку. Застосовують при гострих отруєннях, щоб зумовити блювання.
Протиблювотні засоби
Протиблювотну дію виявляють нейролептики (етаперазин, тіетилперазин, аміназин, трифтазин, галоперидол, дроперидол), М-холіноблокатори (скополамін, аерон), метоклопрамід (церукал, реглан) та інші препарати.
Нейролептики застосовують при безперервному блюванні у період вагітності, при пухлинах мозку, променевій хворобі, під час сеансів хіміотерапії у хворих зі злоякісними пухлинами тощо.
М-холіноблокатори призначають при блюванні, спричиненому вестибулярними порушеннями (морська та повітряна хвороби).
Метоклопрамід (церукал, реглан) виявляє сильну протиблювотну дію, а також прискорює пересування їжі із шлунка в кишечник за рахунок розслаблення пілоричного сфінктера. Не впливає на секреторну активність шлунка.
Показання до застосування: нудота, блювання різного походження (після наркозу, лікування цитостатиками та іншими препаратами, черепно-мозкова травма тощо).
Побічні ефекти: сонливість, втомлюваність, шкірний висип, гінекомастія (збільшення молочных залоз у чоловіків), галакторея (патологічне мимовільне витікання молока із молочних залоз поза зв'язку з процесом годування дитини), при тривалому застосуванні — паркінсонізм.
Впливають на секрецію підшлункової залози
Захворювання підшлункової залози з порушенням її зовнішньої секреції проявляються у формі гострого або хронічного панкреатиту.
Панкреатит — запальний процес підшлункової залози, спричинений травмами, проникненням інфекції із травного каналу та жовчовидільних проток, а також порушенням дієти (зловживання алкоголем, жирною їжею та ін.).
Гострий панкреатит проявляється гострим болем у верхній половині живота, яка деколи має круговий характер та іррадіює у праву половину грудної клітки та праве плече. Характерними також є безперервне блювання, невисока температура тіла, прискорений пульс (120-140 за 1 хв), підвищення ферментної активності крові і сечі (діастаза, амілаза).
При хронічному панкреатиті біль є помірним, хворий скаржиться на диспепсичні розлади (рідкі випорожнення з дуже неприємним запахом), зменшення маси тіла.
Для лікування хронічного панкреатиту, пухлин та атрофії залозистих елементів використовують поліферментні препарати або засоби замісної терапії — панкреатин, дистал, іпентал, креон, трифермент, панзинорм, фестал, мезим-форте, дигестал, ензистал, ораза, солізим.
Ферментні препарати містять основні ферменти підшлункової залози — трипсин, амілазу, ліпазу, які забезпечують перетравлювання білків, вуглеводів та жирів. Ферментні засоби призначають при розладах травлення, хронічному ентероколіті, панкреатиті тощо.
Для лікування гострого панкреатиту використовують:
- антиферментні препарати: апротинін (контрикал, трасилол, гордокс);
- М-холіноблокатори.
Контрикал (апротинін, трасилол, гордокс, тсалол) — інгібітор протеолітичних ферментів (трипсину, хімотрипсину, плазміну, калікреїну), який отримують із легень великої рогатої худоби. Препарат знижує активність ферментів підшлункової залози та попереджує розсмоктування утворених тромбів (інгібітор фібринолізу).
Показання до застосування: гострий панкреатит, панкреанекроз, запобігання післяопераційному панкреатиту, зупинка кровотеч, які пов’язані з підвищеною фібринолітичною активністю крові.
Побічні ефекти: алергійні реакції та навіть анафілактичний шок (особливо при повторних введеннях препарату), тромбофлебіт.
Гепатотропні засоби
- Жовчогінні препарати
- Холелітолітичні засоби
- Гепатопротектори
Жовчогінні препарати
Жовчогінні препарати — це засоби, які стимулюють утворення жовчі (чинять холеретичну дію) та покращують відток жовчі, розслаблюють непосмуговані м’язи жовчовидільних шляхів та сприяють виходу жовчі у дванадцятипалу кишку (виявляють холекінетичну дію).
Класифікація жовчогінних препаратів
|
Холеретики |
Холекінетики |
|---|---|
|
1. Препарати, що містять суху жовч та жовчні кислоти Алохол Холензим 2. Препарати на основі лікарських рослин Настій кукурудзяних приймочок, квітів цмину (фламін) Холосас Холагол 3. Синтетичні препарати Оксафенамід Нікодин |
Атропіну сульфат Платифіліну гідротартрат Но-шпа (дротаверин) Папаверину гідрохлорид Папазол Магнію сульфат |
Жовчогінні препарати застосовують для лікування хворих з хронічним гепатитом, холециститом, холангітом, дискінезією жовчовидільних шляхівтощо.
Протипоказання: гострий гепатит, дистрофія печінки, холеретики — при обтураційній жовтяниці.
Алохол — комбінований жовчогінний засіб, що містить суху жовч, екстракти часника та кропиви, активоване вугілля. Він посилює утворення жовчі, секреторну активність печінки та усього травного каналу; зменшує процеси гниття, метеоризм у кишечнику; виявляє легку проносну дію.
Показання до застосування: хронічний гепатит, холецистит, холангіт, звичайний закреп.
Побічні ефекти: в окремих випадках і дуже рідко — алергійні реакції, діарея.
Холосас — натуральний препарат, який виробляють з екстракту шипшини та цукру. Виявляє м’яку спазмолітичну та жовчогінну дії. Покращує обмінні процеси в печінці.
Показання до застосування: хронічний холецистит, гепатит.
Побічні ефекти: відсутні.
Холелітолітичні засоби
Холелітолітичні засоби — препарати, які сприяють розчиненню холестеринових компонентів у жовчному міхурі та жовчовидільних протоках.
Хенодіоксихолева кислота — холелітолітичний засіб, який є природним компонентом жовчі людини, сприяє розчиненню холестеринових конкрементів за рахунок пригнічення синтезу ендогенного холестерину в печінці, забезпечує поступове розчинення холестеринових каменів.
Показання до застосування: холестеринові (рентгенонегативні) конкременти у жовчному міхурі та загальній жовчній протоці, розчинення залишків конкрементів після літотрипсії та інших ендоскопічних методик тощо. Необхідна умова лікування — функціонуючий жовчний міхур без запальних процесів та розмір конкрементів не більше 2 см у діаметрі (сумарний об’єм конкрементів не повинен перевищувати половини об’єму жовчного міхура).
Побічні ефекти: діарея (особливо на початку лікування), підвищення активності трансаміназ.
Гепатопротектори
Гепатопротектори — засоби, що захищають клітини печінки від пошкоджувального впливу гепатотоксичних речовин, нормалізують обмінні процеси в гепатоцитах. Їх застосовують для лікування хворих з гепатитом, цирозом печінки, а також для попередження токсичного впливу на печінку.
Класифікація гепатопротекторів
|
Засоби, що впливають на фосфоліпіди клітинних мембран |
Біофлавоноїди (препарати рослинного походження) |
Вітаміни та гепатопротекторитваринного походження |
|---|---|---|
|
Есенціале Ліпін Ліпостабіл Гептрал |
Силібінін (легалон, силібор, карсил) Білігнін Гепабене Гепатофальк планта |
Токоферолу ацетат Сирепар |
Есенціале — гепатопротектор, який за хімічною будовою відповідає природним фосфоліпідам, що відіграють значну роль у процесах клітинної регенерації, метаболізму та детоксикації.
Препарат нормалізує функцію печінки та її енергетичний баланс, прискорює відновлення гепатоцитів (клітин печінки).
Показання до застосування: гострий та хронічний гепатит, жирова дегенерація печінки, початкові стадії цирозу печінки, інтоксикація, гестоз у вагітних та ін.
Побічні ефекти: дуже рідко — дискомфорт в епігастральній ділянці, діарея.
Силібінін (силегон, силібор, легалон, карсил) — гепатопротекторний засіб рослинного походження, що містить біологічно активні речовини розторопші плямистої, основна діюча речовина — силімарин.
Препарат захищає гепатоцити від шкідливих ушкоджень, стимулює синтез білків.
Показання до застосування: хронічний гепатит, активна форма гепатиту, цироз печінки, профілактика токсичних та лікарських уражень печінки.
Побічні ефекти: не виявлені.
Гепабене — комбінований препарат рослинного походження, що містить екстракти трави дим'янки та плодів розторопші плямистої. Екстракт дим'янки виявляє жовчогінну дію, а екстракт з плодів розторопші плямистої — гепатопротекторну.
Показання до застосування: дискінезія жовчовидільнних шляхів при захворюваннях печінки та після видалення жовчного міхура.
Побічні ефекти: збільшення сечовиділення, діарея.
Проносні засоби
Проносні препарати (застосовують при закрепах) — засоби, що стимулюють рухову активність кишок, викликають дефекацію.
Сольові (осмотичні) проносні засоби — магнію сульфат, натрію сульфат тощо — створюють у кишках високу концентрацію йонів, підвищують осмотичний тиск, порушують всмоктування води. Вода і розчинені в ній речовини затримуються у кишках, унаслідок чого вони розтягуються, механорецептори подразнюються та посилюється їхня рухова активність. Через 4-6 год настає дефекація.
Застосовують сольові проносні при отруєннях, гострих закрепах.
Контактні проносні препарати подразнюють рецептори різних відділів кишечнику, а ті — спричинюють і посилюють перистальтику кишок.
Класифікація проносних препаратів
|
Осмотичні проносні |
Контактні проносні |
Проносні, що розм’якшують калові маси |
Проносні, що збільшують об’єм вмісту кишечнику |
|---|---|---|---|
|
Магнію сульфат Натрію сульфат Сіль «Барбара» Лактулоза (дюфалак, нормазе, порталак) |
Ізафенін Фенолфталеїн Бісакодил (дульколакс) Рицинова олія Корінь ревеню Листя сенни Сеносайд Сенаде Сенадексин Тисасен Регулакс Кора крушини(екстракт, сироп) Гуталакс Депурафлюкс |
Масло вазелінове Макрогол (форлакс, фортране) |
Ламінарид Мукофальк |
Рицинова олія діє переважно в тонкій кишці, де з неї утворюється рицинолова кислота, яка подразнює рецептори і посилює перистальтику. Дія проявляється через 6-8 год. Окрім цього рицинова олія рефлекторно посилює ритмічні скорочення матки.
Показання до застосування: гострий закреп, а також для стимуляції пологів.
Протипоказання: період вагітності, отруєння.
Проносні препарати рослинного походження — листя сенни, кора крушини, корінь ревеню, плоди жостеру (а також комбіновані препарати — сенасайд, сенаде, сенадексин, регулакс та ін.) — містять антраглікозиди, які подразнюють рецептори товстої кишки і через 8-10 год настає дефекація. Призначають ці засоби при хронічних закрепах.
Побічні ефекти: звикання.
На рецептори товстої кишки діють також синтетичні препарати — фенолфталеїн, ізафенін, гуталакс, бісакодил. Дія проявляється через 10-12 год. Ці засоби застосовують при хронічних закрепах. Проносні засоби рослинного походження та синтетичні препарати призначають на ніч.
Макрогол (форлакс, фортране) — проносний засіб у формі порошку, високомолекулярний оксид етилену, здатний утворювати зв’язки з молекулами води. Тим самим він діє і як осмотичний проносний засіб, і розм’якшує калові маси. Дія проявляється через 24- 48 год.
Показання до застосування: макрогол і форлак — закреп у дорослих; фортране використовують для промивання кишечнику перед ендоскопічним та рентгенівським дослідженнями, операціями на кишечнику.
Мукофальк — проносний засіб рослинного походження, який отримують із насіння подорожника. Регулює роботу кишечнику, збільшуючи об’єм його вмісту та розм’якшуючи калові маси.
Показання до застосування: звичний закреп, закреп у період вагітності, тріщини прямої кишки, геморой та ін.
Побічні ефекти: відчуття наповнення шлунка, метеоризм.
Протипроносні засоби
При діареї використовують:
- антибактеріальні засоби
- антибіотики — ністатин, пімафуцин, поліміксин, леворин та ін.;
- синтетичні антибактеріальні засоби — фталазол, сульгін, ніфуроксазид, інтетрикс та ін.;
- ентеросорбенти — активоване вугілля, аттапульгіт, ентеросгель, смекта, альгігель, сорбогель;
- засоби, що пригнічують перистальтику кишечнику — лоперамід.
Лоперамід — антидіарейний засіб, який знижує тонус і моторику гладких м’язів кишечнику за рахунок дії на опіатні рецептори кишкової стінки, підвищує тонус анального сфінктера. Дія настає швидко і триває 4-6 год.
Показання до застосування: гостра і хронічна діарея різного походження.
Протипоказання: кишкова непрохідність, гострий коліт.
- пробіотики - харчові добавки, що містять живі мікроорганізми які беруть участь у травленні
Засоби для діагностики
- Препарати, які застосовують для функціональної діагностики захворювань печінки, жовчного міхура. З цією метою проводять дуоденальне зондування. Хворому через зонд у дванадцятипалу кишку вводять 50-100 мл теплого 25-30 % розчину магнію сульфату, який сприяє рефлекторному викиду жовчі. Через певні інтервали беруть на дослідження 3 проби — А, В, С.
- Засоби, які застосовують для функціональної діагностики захворювань шлунка. З цією метою підшкірно вводять гістамін або пентагастрин, які посилюють секрецію шлункового соку.
При вагітності
Рациональное и эффективное применение препаратов во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний.
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
Классификация лекарственных средств по степени тератогенности (США)
Категория А — препараты с невыявленным тератогенным действием ни в клинике, ни в эксперименте. Полностью исключить риск тератогенности не позволяют никакие исследования.
Категория В — препараты, у которых отсутствовала тератогенность в эксперименте, однако клинических данных нет.
Категория С — препараты, оказывающие неблагоприятное действие на плод в эксперименте, но адекватного клинического контроля нет.
Категория D — препараты, оказывающие тератогенное действие, но необходимость их применения превышает потенциальный риск поражения плода. Эти препараты назначают по жизненным показаниям. Женщина должна быть информирована о возможных последствиях для плода.
Категория Х — препараты с доказанной тератогенностью в эксперименте и клинике. Противопоказаны при беременности.
|
Препарат |
Применение при беременности |
Применение при кормлении грудью |
|---|---|---|
|
Повышающие аппетит |
||
|
Инсулин |
Рекомендован тщательный подбор дозы инсулина |
Концентрации в грудном молоке слишком низки, чтобы оказать вредное воздействие |
|
При гиперсекреции желудочного сока |
||
|
Ранитидин Фамотидин |
Категория действия на плод по Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Категория действия на плод по FDA — B. |
Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. |
|
Омепразол |
Категория действия на плод по FDA — C. Во время беременности возможно только по жизненным показаниям. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Антацидные |
||
|
Алмагель |
При беременности возможно использование не дольше 3 дней. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Маалокс |
На настоящий момент не выявлено никаких специфических тератогенных эффектов при использовании препарата Маалокс® во время беременности, однако, в связи с недостаточностью клинического опыта, его применение во время беременности возможно, только если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Следует избегать назначения препарата во время беременности в больших дозах и в течение длительного времени. |
Во время приема препарата Маалокс® прекращения кормления грудью не требуется. |
|
Ренни |
При применении в рекомендованных дозах препарат не представляет опасности для плода или ребенка. |
|
|
Смекта |
Возможно |
Возможно |
|
Противорвотные |
||
|
Метоклопрамид (Церукал) |
Неблагоприятного действия на плод не выявлено. При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Категория действия на плод по FDA — B. |
Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко). |
|
При нарушении секреции поджелудочной железы |
||
|
Контрикал |
Противопоказано (I триместр беременности). |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Гепатопротекторы |
||
|
Гепабене |
Применение препарата в период беременности возможно только по назначению лечащего врача. |
Применение препарата в период кормления грудью возможно только по назначению лечащего врача. |
|
Сирепар |
Не рекомендуется. |
Не рекомендуется. |
|
Ветрогонные |
||
|
Эспумизан
|
Осложнений у беременных женщин не зарегистрировано. |
Осложнений при грудном вскармливании не зарегистрировано. |
|
Нормализующие микрофлору кишечника |
||
|
Линекс |
Применение препарата при беременности считается безопасным. |
Применение препарата при кормлении грудью считается безопасным. |
Лікарські засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Гіпотензивні та сечогінні засоби.
Кардіотонічні
Серцеві глікозиди — складні сполуки рослинного походження, що мають кардіотонічну активність.
Розпадаючись, вони утворюють глікон та аглікон. Глікон визначає фармакокінетику серцевих глікозидів — їхню розчинність, проникність крізь мембрани, швидкість всмоктування тощо. Аглікон визначає фармакодинаміку серцевих глікозидів та їхню хімічну назву.
Класифікація серцевих глікозидів за походженням
|
Препарати наперстянки |
Препарати горицвіту (Adonis Vernalis) |
Препарати конвалії |
Препарати строфанту |
|---|---|---|---|
|
Дигітоксин (кардитоксин, дигофтон, кардигін) Дигоксин (ланікор, диналацин, ланоксин) Целанід (ізоланід, ланатозид С) Кордигіт Лантозид |
Адонізид Адоніс-бром Настій трави горицвіту |
Корглікон Настойка конвалії |
Строфантин К Строфантин G Строфантидину ацетат |
Фармакологічна дія серцевих глікозидів:
- посилення і вкорочення систоли (серцевого скорочення) — позитивна інотропна дія;
- подовження діастоли та уповільнення серцевого ритму — негативна хромотропна дія;
- уповільнення проведення нервових імпульсів провідною системою серця — негативна дромотропна дія;
- підвищення збудливості та автоматизму серця — позитивна батмотропна дія при застосуванні препаратів у високих дозах;
- сечогінна дія;
- седативна (заспокійлива) дія (препарати конвалії та горицвіту);
- покращення енергетичного балансу міокарда — підвищення вмісту АТФ, утилізації молочної кислоти, зменшення потреби серця у кисні.
Механізм дії серцевих глікозидів: підвищення вмісту в клітинах серця йонізованого кальцію, який забезпечує швидке і сильне скорочення; поліпшення зв’язку кальцію зі скоротливими білками.
Серцеві глікозиди призначають хворим з гострою і хронічною серцевою недостатністю, при деяких видах тахіаритмій за певними схемами з урахуванням їх властивості накопичуватись (кумулювати) в організмі.
Усі препарати групи серцевих глікозидів абсолютно протипоказані при вираженій брадикардії, блокаді серця, обструктивній кардіоміопатії, фібриляції шлуночків серця; відносно протипоказані при нестабільній стенокардії та у ранній період гострого інфаркту міокарда.
Препарати наперстянки
Дигітоксин (кардитоксин, дигофтон) — препарат наперстянки повільної дії, найбільш активний кардіотонік. Збільшує силу та уповільнює серцеві скорочення, уповільнює провідність серця, виявляє помірну сечогінну дію. Він повністю всмоктується з травного каналу. Фармакологічний ефект починається через 2-3 год, максимальна дія розвивається через 7-10 год.
Показання до застосування: хронічна серцева недостатність, надшлуночкові тахіаритмії.
Побічні ефекти: виражена кумуляція, брадикардія, порушення серцевого ритму.
Дигоксин (ланікор, ланоксин, диналацин) — препарат наперстянки середньої швидкості дії. Початок дії від 30 хв до 2 год, максимум дії — через 6-8 год. Швидше виводиться з організму.
Показання до застосування: хронічна недостатність кровообігу, деякі види порушень серцевого ритму (аритмії).
Кумуляція менш виражена, ніж у дигітоксину.
Целанід (ізоланід, ланатозид С) — препарат наперстянки швидкої дії. Початок дії — через 15-20 хв, максимальна дія — через 2-3 год.
Показання до застосування: гостра та хронічна серцева недостатність II—III ступеня, тахіаритмія.
Кумуляція незначна.
Препарати конвалії
Корглікон — препарат конвалії швидкої дії для внутрішньовенного введення. Дія настає через 3-5 хв, максимальна дія — через 30-90 хв, тривалість дії — до 15 год. Виявляє седативну дію.
Показання до застосування: гостра серцева недостатність, набряк легень.
Побічні ефекти: нудота, блювання, порушення серцевого ритму.
Протипоказання: міокардит, ендокардит, кардіосклероз.
Препарати строфанту — строфантин К та строфантин G (залежно від джерел отримання)
Строфантин — кардіотонічний засіб швидкої і сильної дії. Початок дії — через 2-10 хв, максимум дії — через 15-30 хв, тривалість дії — до 3 днів. Більш токсичний, ніж корглікон.
Показання до застосування: гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність III-IV ступеня, деякі види серцевих тахіаритмій.
Побічні ефекти: нудота, блювання, порушення серцевого ритму, при швидкому введенні — шок, зупинка серця.
Препарати горицвіту — настій трави горицвіту, адонізид
Чинять менш активну дію на серце, ніж препарати наперстянки, конвалії і строфанту; вони менш стійкі, з менш тривалою дією. Препарати горицвіту виявляють седативну (заспокійливу) дію, не кумулюють в організмі. Застосовують за нетяжкого перебігу хронічної серцевої недостатності (на початкових стадіях ХСН), при вегетосудинному неврозі, дистонії.
Серцеві глікозиди, особливо препарати наперстянки, мають властивість кумулювати (накопичуватися) в організмі.
Основні симптоми передозування:
- порушення функції травного тракту (відсутність апетиту, нудота, диспепсія);
- серцеві розлади (брадикардія, часткова чи повна блокада серця, екстрасистолія);
- неврологічні симптоми (головний біль, неспокій; розлади кольорового зору з переважанням жовто-зеленого кольору; міастенія);
- зменшення діурезу.
Терапія при передозуванні серцевих глікозидів включає:
- відміну препаратів;
- призначення всередину активованого вугілля чи інших ентеросорбентів;
- призначення препаратів калію (калію хлорид, панангін, аспаркам)
- призначення антидотів серцевих глікозидів (унітіол);
- введення м-холіноблокаторів (атропіну сульфат, настойка красавки, краплі Зеленіна);
- протиаритмічні та інші засоби.
Особливості роботи з препаратами:
- серцеві глікозиди наперстянки накопичуються в організмі, тому їх слід призначати за схемою: спочатку проводити початкову дигіталізацію (насичення організму препаратами), потім призначати підтримувальну терапію. Підтримувальна доза, як правило, у 4-5 разів нижча за дозу початкової дигіталізації;
- серцеві глікозиди в ампулах необхідно вводити виключно внутрішньовенно повільно. Вміст ампули слід розчиняти у 10- 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду;
- строфантин доцільно вводити внутрішньовенно протягом 5-7 хв;
- серцеві глікозиди несумісні з препаратами кальцію, блокаторами кальцієвих каналів (антагоністами кальцію), адренергічними засобами, препаратами калію;
- при комбінації глікозидів з діуретиками (сечогінними) посилюється їхня токсична дія внаслідок гіпокаліємїі. При цьому необхідно призначати препарати калію;
Протиаритмічні
Протиаритмічні засоби (антиаритмічні засоби) — препарати, які здатні усувати порушення серцевого ритму.
Поняття про аритмії та їх види
Серцеві скорочення виникають, якщо клітини — водії синусного вузлу, що розташований у верхній частині серця, генерують електричні імпульси.
Ці імпульси поширюються по передсердях, а потім через провідні нервові волокна надходять у шлуночки, ритмічно стимулюючи скорочення.
У нормі серце скорочується з частотою 60-80 за 1 хв, але частота скорочень може зростати під час фізичного навантаження чи стресу.
Порушення ритму або зміна частоти серцевих скорочень з порушенням гемодинаміки називається аритмією.
Розрізняють тахіаритмії (порушення серцевого ритму з прискоренням серцевих скорочень) та брадіаритмії (порушення серцевого ритму з уповільненням пульсу).
При тахіаритміях підвищуються автоматизм, збудливість і провідність серця.
До тахіаритмій належать:
- екстрасистолія — позачергові серцеві скорочення;
- пароксизмальна тахікардія — напади серцевих скорочень великої частоти (понад 100-120 за 1 хв);
- миготлива аритмія — некоординовані скорочення окремих міо- кардіоцитів, при яких не може відбутися повноцінна систола.
При брадіаритміях порушується проведення нервового імпульсу між шлуночками та передсердями, що призводить до часткової або повної блокади серця; пульс уповільнюється до 30-40 за 1 хв.
Аритмії класифікують також залежно від місця генерації імпульсів та локалізації уражень серця. Переважно аритмії виникають унаслідок ішемічної хвороби серця, стресу, ендокринних хвороб, вживання деяких ліків, кофеїну та ін.
Засоби, що застосовують для лікування тахіаритмій
Класифікація препаратів, що усувають тахіаритмію
|
Мембраностабілізувальні |
β-Адреноблокатори |
Антагоністи кальцію |
Препарати калію |
Засоби, що продовжують реполяризацію |
|---|---|---|---|---|
|
Новокаїнамід Лідокаїн Етмозин Дизопірамід (ритмілен, корапейс) Аймалін (гілуритмал) Праймалін Мексилетин Хінідин Фенітоїн (дифенін) Флекаїнид (тамбокор) |
Анаприлін (пропранолол, обзидан) Атенолол Метопролол (егілок, метокард, корвілол) Надолол Фенбутолол Піндолол (віскен) Талінолол (корданум) |
Верапаміл (ізоптин, фіноптин) Ніфедипін (коринфар, адалат, ніфекард, кордафен, кордипін) Дилтіазем Алтіазем Кардил Амлодипін (акридипін, норваск,нормодипін, калчек, кадилопін) Фелодипін (фелодип) Лацидипін |
Калію хлорид Калінорм Аспаркам Панангін |
Аміодарон (кордарон, седакорон) Орнід |
Мембраностабілізувальні засоби
Мембраностабілізувальні засоби — порушують проникність іонів натрію, калію, кальцію, хлору крізь мембрани кардіоміоцитів, знижують збудливість і провідність серця. Належать до протиаритмічних засобів І класу і діляться на 3 підгрупи: ІА (хінідин, новокаїнамід, етмозин, дизопірамід, аймалін, праймалін, гвінідин), ІВ (лідокаїн, дифеніл, мексилетин, тримекаїн, бумекаїн) та ІС (флекаїнід, пропафенон, ритмонорм, морацизин).
Новокаїнамід (прокаїнамід) — протиаритмічний засіб швидкої дії. За хімічною будовою близький доновокаїну, виявляє місцевоанестезійну дію.
Показання до застосування: шлуночкові тахіаритмії (шлуночкові форми пароксизмальної тахікардії таекстрасистолії), під час операцій на серці та великих судинах.
Побічні ефекти: при швидкому внутрішньовенному введенні — колапс, внутрішньосерцева блокада, головний біль, нудота, блювання, безсоння, алергія, симптоми системного червоного вовчака.
Хінідину сульфат — протиаритмічний засіб, що є ізомером протималярійного препарату хініну, один із перших мембраностабілізувальних засобів, які почали використовувати у медичній практиці. Зменшує збудливість міокарда, гальмує провідність, уповільнює серцевий ритм. Добре всмоктується з травного каналу, виділяється нирками. Максимальна дія спостерігається через 1-3 год і триває до 6 год.
Показання до застосування: стійкі форми мерехтливої аритмії, шлуночкової екстрасистолії, тахікардії за схемою.
Побічні ефекти: препарат високотоксичний, зумовлює зниження АТ, нудоту, блювання, порушення зору, слуху, появу висипу на шкірі, тромбоемболію, пригнічення серцевої діяльності.
Лідокаїн — місцевоанестезійний засіб, що виявляє виражену протиаритмічну активність. Призначають хворим із шлуночкови- ми аритміями, у тому числі — на тлі інфаркту міокарда.
β-Адреноблокатори
Належать до протиаритмічних препаратів II класу.
Анаприлін (пропранолол, обзидан) порушує надходження йонів натрію у синусному вузлі, уповільнює синусовий ритм. Призначають хворим із синусовою аритмією (див. тему 5.2.2. «Засоби, що діють у ділянці закінчень адренорецепторів»),
Метопролол (беталок) — кардіоселективний (переважно той, що впливає на серце) β-блокатор, який виявляє протиаритмічну дію (знижує автоматизм синусного вузла, уповільнює провідність, збудливість та скорочувальну активність серця), знижує АТ, зменшує потребу серця у кисні. Завдяки спеціальній лікарській формі чинить фармакологічний ефект протягом 24 год. При прийомі всередину повністю всмоктується з травного каналу, окислюється у печінці та виділяється нирками, в тому числі 5 % — у незміненому вигляді.
Показання до застосування: тахіаритмії (особливо надшлуночкові форми), артеріальна гіпертензія, стенокардія тощо.
Побічні ефекти: брадикардія, відчуття холоду в кінцівках, втомлюваність, головний біль, парестезіїодин з видів розлади чутливості, що характеризується відчуттями оніміння, почуття поколювання, повзання мурашок, депресія, сухість у роті.
Засоби, що продовжують реполяризацію
Аміодарон (кордарон, седакорон, аміокордин, альдарон) — протиаритмічний засіб, який блокує кальцієві канали клітинних мембран, проявляє антагонізм до α- та (β-адренорецепторів, виявляє властивості блокаторів кальцієвих та натрієвих каналів, уповільнює синусовий ритм, швидкість проведення імпульсів по всіх ділянках провідної системи серця. Розширює вінцеві судини серця, зменшує потребу міокарда у кисні.
Препарат повільно всмоктується і виводиться з організму. Лікувальна дія проявляється через декілька днів від початку лікування.
Показання до застосування: суправентрикулярна та синусова тахіаритмія, передсердна та шлуночкова екстрасистолія, стенокардія, інфаркт міокарда.
Побічні ефекти: нудота, блювання, важкість у шлунку, алергія, м’язова слабкість.
Блокатори кальцієвих каналів
Блокатори кальцієвих каналів (антагоністи кальцію) пригнічують надходження в кардіоміоцити йонів кальцію «повільними» кальцієвими каналами клітинних мембран, зменшують автоматизм синусного та атріовентрикулярного вузла, збудливість і провідність серця.
Верапаміл (ізоптин, фіноптин, вераміл, лекоптин, даністол) — антагоніст кальцію, що виявляє виражену протиаритмічну та протиішемічну дії, уповільнює роботу серця, знижує АТ, розширює судини серця та зменшує потребу серця у кисні.
Показання до застосування: надшлуночкові форми аритмій, стенокардія, артеріальна гіпертензія.
Побічні ефекти: нудота, запаморочення, загальна слабкість, гіперемія, артеріальна гіпотензія, закреп, алергійні реакції.
Препарати калію
Препарати калію проникають у середину міокардіоцитів та покращують метаболізм. За швидкого наростання концентрації йонів калію може настати зупинка серця в діастолі, перша ознака передозування — парестезії (оніміння, порушення чутливості).
Калію хлорид застосовують всередину у формі 10 % розчину по 1 столовій ложці після їди та внутрішньовенно крапельно у формі 0,25-0,5 % розчину для лікування хворих із шлуночковою екстрасистолією, миготливою аритмією, пароксизмальною тахікардією, особливо на тлі гіпокаліємії.
Побічні ефекти: подразнення слизової оболонки шлунка, нудота, блювання, виразковування травного каналу.
Панангін, або аспаркам — комбінований засіб, що містить калію та магнію аспарагінат. Під час прийому всередину не подразнює слизові оболонки. Застосовують так само, як і калію хлорид.
Засоби, що застосовують для лікування брадіаритмій
Класифікація препаратів, що усувають брадіаритмію
|
Адреноміметики |
М-холіноблокатори |
|---|---|
|
Ізадрин (ізопреналін) Адреналіну гідрохлорид (епінефрин) Ефедрину гідрохлорид |
Атропіну сульфат Настойка красавки Краплі Зеленіна |
Препарати цих груп покращують серцеву провідність (збільшують швидкість проведення нервових імпульсів по провідній системі серця). Застосовують для лікування хворих з брадіаритмією та передсердно-шлуночковою блокадою серця.
Особливості роботи з препаратами:
- новокаїнамід не можна застосовувати разом із сульфаніламідними препаратами;
- внутрішньовенно новокаїнамід слід вводити дуже обережно, повільно, оскільки можливий розвиток колапсу;
- новокаїнамід та хінідин неможна призначати при передозуванні серцевих глікозидів;
- хінідину сульфат потрібно застосовувати за схемою: на перший прийом призначають по 0,4 г, потім — по 0,2 г щогодини до припинення нападу;
- лідокаін слід вводити внутрішньовенно струминно, а потім крапельно, 2 % розчин розводити ізотонічним розчином натрію хлориду;
- солі калію несумісні з серцевими глікозидами;
- калію хлорид необхідно вводити внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 20-30 крапель за 1 хв у формі 0,25-0,5 % розчину. Для цього вміст ампули калію хлориду (4 % розчин по 50 мл) потрібно розвести у 10-16 разів ізотонічним розчином натрію хлориду і вводити впродовж 1 год. Підвищення концентрації калію у крові в 4 рази призводить до зупинки серця!
- всередину калію хлорид необхідно вживати після їди.
Антиангінальні
Антиангінальні засоби — препарати, які застосовують для лікування ішемічної хвороби серця.
Ішемічна хвороба серця (недостатність коронарного кровообігу) розвивається в результаті невідповідності між потребою серця у кисні та його кровопостачанням. Це відбувається при патологічних змінах у вінцевих судинах (спазми, атеросклеротичні бляшки) та посиленій роботі серця. Одними з форм ішемічної хвороби серця є стенокардія та інфаркт міокарда. Напад стенокардії (серцевий напад) проявляється сильним болем за грудиною, який може іррадіювати в ліву руку, шию, лопатку. Якщо больовий напад триває понад 30 хв, то такий стан вважається першою ознакою гострого інфаркту міокарда.
Засоби, які застосовують при ішемічній хворобі серця (антиангінальні препарати), збільшують кровопостачання серця (розширюють судини), зменшують роботу серця та його потребу в кисні.
Нітрати і нітрити
Нітрогліцерин — високоактивний антиангінальний препарат, який розширює коронарні судини серця та усуває коронароспазм за рахунок:
- стимуляції утворення у стінці судин азоту оксиду (N0) внаслідок перетворення нітратів у нітрити, який є ендотеліальним фактором релаксації (розслаблення) непосмугованих м’язів судин;
- стимуляції утворення простацикліну в стінці судин;
- рефлекторного клофеліноподібного механізму;
- зменшення навантаження на серце та його потреби в кисні;
- розширення судин мозку, черевної порожнини, виявлення спазмолітичної дії на м’язи жовчних і сечових шляхів, матки, бронхів.
Нітрогліцерин призначають під язик (сублінгвально). Дія проявляється через 2-3 хв і триває до 30 хв.
Показання до застосування: серцевий напад (купірування нападу стенокардії), інфаркт міокарда. В екстрених випадках застосовують 1 % розчин нітрогліцерину в ампулах, який вводять внутрішньовенно у формі 0,01 % розчину при інфаркті міокарда, гострій серцевій недостатності тощо.
Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, зниження АТ (при передозуванні — судинний колапс), толерантність, звикання.
До препаратів нітрогліцерину подовженої дії належать тринітро- лонг, сустак, нітронг, ізосорбіду моно- і динітрат, ериніт, нітросорбід, які застосовують в основному з метою запобігання (профілактики, лікування) стенокардії.
Тринітролонг випускається у вигляді полімерних плівок, що прикріплюють до ясен шляхом натискання. Дія проявляється через 2-3 хв і триває до 5 год. Застосовують для лікування всіх видів стенокардії (профілактика і купірування нападу).
Сустак — мікрокапсульована лікарська форма нітрогліцерину подовженої дії. Випускається в таблетках у двох формах — сустак-міте і сустак-форте, які різняться дозою нітрогліцерину. Початок дії — через 0,5-1 год, тривалість — до 5 год. Призначають всередину для лікування пацієнтів зі стенокардією, ішемічною хворобою серця, набряком легень та ін.
Побічні ефекти: подібні до таких нітрогліцерину.
Ериніт був першим нітратом тривалої дії, який почали застосовувати в медичній практиці. Зараз застосовують ізосорбіду мононітрат та динітрат.
Ізосорбіду динітрат (ізо-мак, кардоніт, ізокет, ізолонг, ізосорб, кардикет, кордил, нітросорбід, седокард, сорбоніт) — антиангінальний засіб подовженої (пролонгованої) дії з переважним впливом на венозні судини.
Швидко всмоктується при прийомі всередину та утворює метаболіти подовженої дії. Перерва між прийомами препарату повинна складати 12 год і більше, його вживають після їди не розжовуючи.
Показання до застосування: попередження нападів стенокардії (лікування), тривала терапія пацієнтів з ішемічною хворобою серця.
Побічні ефекти: виникають на початку лікування та залежать від дози (головний біль, гіперемія обличчя, тахікардія, ортостатичні реакції, нудота, блювання тощо).
Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів)
Антагоністи кальцію (ніфедипін, верапаміл, дилтіазем, амлодипін) ослаблюють роботу серця за рахунок блокади надходження кальцію до клітин серця (кальцій, як відомо, стимулює роботу серця); вони також розширюють судини серця, зменшують потребу серця в кисні. Застосовують при стенокардії, що не піддається лікуванню нітратами.
Ніфедипін (коринфар, кордафлекс, кордипін, ніфекард, адалат, депін, кордафен, нікардія, фенамон) — селективний (вибірковий) блокатор повільних кальцієвих каналів, який розслаблює гладкі м’язи судин і усуває коронароспазм, зменшує потребу серця у кисні та ослаблює роботу серця (не пригнічуючи автоматизм та провідність серця).
Він швидко і повністю всмоктується із травного каналу, повністю метаболізується у печінці.
Показання до застосування: ішемічна хвороба серця — стабільна стенокардія напруження та спокою, артеріальна гіпертензія.
Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, артеріальна гіпотензія, гіперемія обличчя, тахікардія, набряк гомілок, загальмованість, втомлюваність, парестезії тощо.
β-Адреноблокатори
β-Адреноблокатори (атенолол, пропранолол, талінолол, метопролол, ацебутолол) зменшують потребу серця в кисні. Застосовують для комбінованої терапії пацієнтів з ішемічною хворобою серця.
Атенолол (атенова, тенорик, унілок, атеносан, катенол, принорм) — селективний β-блокатор, що діє переважно на β1-адренорецептори серця. Виявляє антиаритмічну, антигіпертензивну та антиангінальну дію (зменшує автоматизм сонного вузла, скоротливу активність та збудливість серця, уповільнює провідність, зменшує потребу серця в кисні, зумовлює поступове зниження АТ, який стабілізується до кінця 2-го тижня від початку лікування).
Показання до застосування: стенокардія, артеріальна гіпертензія, надшлуночкові тахіаритмії.
Побічні ефекти: брадикардія, відчуття холоду в кінцівках, головний біль, запаморочення, розлади сну, депресія, нудота, сухість у роті та ін.
Коронаролітики
Молсидомін (диласидом, сиднофарм) — антиангінальний судинорозширювальний засіб, основний механізм дії якого полягає у зменшенні перевантаження на серце. Він знижує венозний та кінцевий діастолічний тиск у шлуночках та легеневій артерії, зменшує потребу серця в кисні, розширює коронарні артерії, сприяє покращенню колатерального кровотоку.
Початок дії спостерігається через 20-30 хв при прийомі всередину та через 10 хв — при сублінгвальному введенні, триває до 6 год.
Показання до застосування: тривале лікування пацієнтів з ішемічною хворобою серця (лікування стенокардії), купірування нападів (при сублінгвальному введенні).
Побічна дія: ортостатична гіпотензія, головний біль.
Протипоказання: глаукома, І триместр вагітності, кардіогенний шок.
Валідол — препарат рефлекторної дії, що містить ментол, який подразнює рецептори під язиком та рефлекторно розширює судини серця і мозку, виявляє седативну дію. Рідкий валідол являє собою 25 % розчин ментолу в ментиловому ефірі ізовалеріанової кислоти. Препарат малотоксичний. Не викликає алергії і подразнення.
Показання до застосування: незначно виражені серцеві напади, невроз, неврастенія, істерія та як протиблювотний засіб (нудота, блювання, профілактика морської та повітряної хвороби).
Побічні ефекти: дуже рідко — сльозотеча, запаморочення.
Дипіридамол (курантил, ангінал, антистенокардин, коросан, дилкор, диринол, стенокардил,персантин, парсадил, віскор) — синтетичний вазодилататор, який покращує коронарний, мозковий та плацентарний кровоток. Препарат сприяє зниженню АТ, розрідженню крові, покращенню транспорту до серця кисню. У механізмі судинорозширювальної дії дипіридамолу суттєву роль грає посилення утворення аденозину — одного з учасників авторегуляції коронарного кровотоку.
Показання до застосування: профілактика та лікування стенокардії, попередження розвитку інфаркту міокарда, тромбозів, ускладнень у період вагітності (плацентарна недостатність, прееклампсія), розлади мозкового кровообігу,
Побічні ефекти: шум у голові, запаморочення, нудота, біль у ділянці печінки, алергійні реакції.
Дротаверин (но-шпа) — міотропний спазмолітик, усуває та попереджає виникнення спазмів гладких м'язів різних органів, значно перевершує папаверин за силою та тривалістю спазмолітичної дії. Помірно знижує АТ. Швидко і повністю всмоктується з травного каналу, максимальна дія проявляється через 30 хв.
Показання до застосування: спазм судин серця, спазми жовчо- та сечовивідних шляхів, кишкові спазми та виразкова хвороба, загроза викиднів, та ін.
Побічні ефекти: запаморочення, тахікардія, відчуття жару, пітливість, аритмія.
Засоби, що поліпшують метаболізм міокарда
Предуктал (триметазидин) — антигіпоксичний та антиангінальний засіб, який нормалізує енергетичний баланс у клітинах при гіпоксії, попереджує зниження утворення АТФ. У хворих на стенокардію він з 15-го дня лікування збільшує коронарний резерв, підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. Позитивно впливає на стан судин сітківки.
Показання до застосування: стенокардія, шум у вухах, судинні порушення сітківки та мозку.
Препарат добре переноситься хворими.
Кислота аденозинтрифосфорна (АТФ, артифос, фосфобіон) — природна складова тканин організму людини та тварин. Вона утворюється під час реакції окиснення та в процесі розщеплення вуглеводів. Найбільша її кількість міститься у гладких м’язах, у скелетних м’язах — до 0,3 %. АТФ бере участь у багатьох процесах обміну речовин з виділенням великої кількості енергії для механічної роботи — скорочення м’язів, та для процесів синтезу (зокрема білків).
АТФ раніше широко використовували при серцевій недостатності, але було встановлено, що для її проникнення через клітинні мембрани необхідна дуже велика кількість енергії.
Показання до застосування: спазм периферичних судин та коронароспазм, дистрофічні зміни в міокарді, шлуночкові тахіаритмїї, лікування м’язових дистрофій, для посилення скорочувальної активності матки тощо.
Побічні ефекти: головний біль, тахікардія, гіперемія, нудота, посилення діурезу.
Засоби, які застосовують для лікування хворих з інфарктом міокарда
Інфаркт міокарда розвивається внаслідок тривалого порушення кровопостачання серця. При цьому порушуються робота серця, серцевий ритм, знижується АТ, виникає серцева недостатність, підвищується загроза утворення тромба в серці.
Лікування хворих з інфарктом міокарда включає комплексне застосування таких груп препаратів:
- для усунення сильного болю та профілактики кардіогенного шоку вводять наркотичні анальгетики (морфіну гідрохлорид, омнопон, промедол), засоби для наркозу (азоту закис), проводять нейролептаналгезію (фентаніл з дроперидолом);
- для підвищення АТ застосовують дофамін, мезатон;
- при аритміях на тлі інфаркту міокарда вводять протиаритмічні препарати — 0,2 % розчин лідокаїну (внутрішньовенно), новокаїнамід;
- для обмеження розмірів інфарктного вогнища вводять 0,01 % розчин нітрогліцерину (внутрішньовенно), анаприлін, ніфедипін;
- при гострій серцевій недостатності застосовують кардіотонічні препарати швидкої дії (строфантин, корглікон);
- для профілактики тромбоутворення вводять антикоагулянти (гепарин).
Вибір препаратів у кожному конкретному випадку визначається станом хворого.
Особливості роботи з антиангінальними препаратами:
- нітрогліцерин у таблетках, капсулах необхідно призначати сублінгвально; розчин нітрогліцерину у флаконах — по 1-2 краплі на грудочку цукру під язик (якщораніше хворий не вживав цей препарат); найвища разова доза на прийом 3-4 краплі. Якщо серцевий напад не проходить протягом 10 хв, дозволено ще двічі повторити прийом препарату через 10 хв. Якщо больовий напад триває понад 30 хв, хворого слід госпіталізувати у спеціалізоване відділення;
- нітросорбід (ізосорбіду динітат) доцільно приймати перед їдою з 8-ї до 13-ї години (у період, що перекриває години найбільшої фізичної активності, оскільки з 13-ї до 8-ї години відновлюється чутливість до препарату). При серцевому нападі нітросорбід діє повільніше, ніж нітрогліцерин (через 3-5 хв), якщо таблетку розжувати та потримати у роті; за відсутності ефекту через 5- 10 хв можна повторити вживання препарату;
- сустак потрібно призначати в таблетках, які пацієнт має прийняти всередину не розжовуючи;
- препарати нітратів неможна приймати одночасно з антагоністами кальцію, коронаролітиками; їх обрежно призначають пацієнтам з дегідратацією (АТ нижче 90 мм рт. ст.). Слід пам’ятати, що алкоголь посилює гіпотензивну дію нітратів;
- валідол при незначно вираженому серцевому нападі у хворого медсестра має право самостійно застосувати до приходу лікаря;
- валідол у капсулах, таблетках застосовують під язик; рідкий валідол у флаконах призначають по 4-5 крапель на грудочку цукру під язик;
- атенолол слід обережно призначати хворим на цукровий діабет та при хворобах периферичних судин. Препарат відміняють (як і всі β-блокатори) поступово; за необхідності проведення операції з інгаляційним наркозом за декілька днів до операції лікування атенололом необхідно припинити;
- молсидомін потрібно вживати всередину після їди, а при серцевому нападі — сублінгвально; слід обережно призначати після інфаркту міокарда, а пацієнтам похилого віку — у нижчих дозах.
Антигіпертензивні
Антигіпертензивні (гіпотензивні) — засоби, що знижують артеріальний тиск
Артеріальна гіпертензія — стан, при якому АТ перевищує 140/90 мм рт. ст. Різке підвищення АТ називається гіпертензивним кризом.
До нетривалого підвищення АТ можуть призвести фізичне навантаження, нервово-емоційне перенапруження. Причини артеріальної гіпертензії: захворювання нирок, ендокринні розлади, вживання лікарських засобів (глюкокортикостероїди, контрацептиви, нестероїдні протизапальні препарати, анаболічні стероїди тощо), період вагітності, зловживання алкоголем, надмірне вживання солоної їжі та ін.
Рівень АТ залежить від роботи серця, тонусу судин, об’єму та електролітного складу крові. Тонус судин залежить від нервової регуляції (центральної і периферичної), впливу певних гуморальних факторів (зокрема ренін-ангіотензинової, симлатоадреналової систем тощо).
Сучасні антигіпертензивні препарати мають різні точки впливу на регуляцію АТ.
Класифікація антигіпертензивних (гіпотензивних) препаратів
1. Засоби, що знижують активність симпатичної нервової системи
— центральної нейротропної дії:
стимулятори центральних α2-адренорецепторів
засоби, що пригнічують ЦНС
антагоністи імідазолінових рецепторів
— периферичної нейротропної дії:
гангліоблокатори
а-адреноблокатори
β-адреноблокатори симпатолітики
2. Міотропні судинорозширювальні засоби
3. Інгібітори (блокатори) ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)
4. Антагоністи рецепторів ангіотензину II
5. Блокатори кальцієвих каналів
7. Комбіновані антигіпертензивні препарати
Класифікація антигіпертензивних препаратів
(згідно з національними програмами профілактики артеріальної гіпертензії і лікування хворих та рекомендаціями ВООЗ)
1. Антигіпертензивні засоби основної групи
сечогінні;
β-адреноблокатори;
інгібітори АПФ;
антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів);
α-адреноблокатори;
блокатори рецепторів ангіотензину;
2. Препарати додаткової групи;
антигіпертензивні засоби центральної нейротропної дії;
симпатолітики;
міотропні судинорозширювальні засоби.
Засоби, що знижують активність симпатичної нервової системи
Клофелін (гемітон, катапресан, клонідин) — антигіпертензивний засіб центральної нейротропної дії. Пригнічує функцію судинорухового (вазомоторного) центру довгастого мозку і знижує АТ; виявляє седативну дію, знижує секрецію травних залоз та внутрішньоочний тиск.
Дія препарату розвивається через 1-2 год після внутрішнього застосування, 15-20 хв — внутрішньом’язового та 35 хв — при внутрішньовенному та сублінгвальному введенні. Тривалість дії — до 12 год.
Показання до застосування: лікування різних форм гіпертен- зивної хвороби, гіпертензивного кризу, глаукоми.
Побічні ефекти: сонливість, сухість у роті, запаморочення, за- креп, брадикардія, ортостатичний колапс, синдром відміни.
Подібно до клофеліну діє метилдопа (допегід, альдомет).
Моксонідин (фізіотенс) — антигіпертензивний препарат, який є антагоністом імідазолінових рецепторів. Він вибірково зв’язується з ними у стовбурі мозку (ділянці, яку вважають центром регуляції симпатичної нервової системи), що приводить до зниження активності симпатичної нервової регуляції та АТ.
Гіпотензивна дія триває до 24 год.
Показання до застосування: гіпертонічна хвороба.
Побічні ефекти: сухість у роті, головний біль, втомлюваність, порушення сну, важкість у нижніх кінцівках.
Класифікація препаратів, що пригнічують активність симпатичної нервової системи
|
Препарати центральної нейротропної дії |
Препарати периферичної нейротропної дії |
|---|---|
|
1. Стимулятори центральних α2-адрекорецепторів Клофелін (гемітон, клонідин) Гванфацин (естулик) Метилдопа (допегид, альдомет) 2. Засоби, що пригнічують ЦНСТранквілізатори Заспокійливі засоби Снодійні препарати Нейролептики 3. Антагоністи імідазолінових рецепторів Моксонідин (фізіотенс, цинт) Рилметидин(альбарел) |
1. Гангліоблокатори Бензогексоній Гігроній Пентамін Пірилен 2. α-Адреноблокатори Празозин (мініпрес) Доксазознн (кардура, камірен, тонокардин, магурол) Теразозин (корнам, сетегіс) 3. β-Адреноблокатори Пропранолол (анаприлін, обзидан, індерал) Атенолол (хайпотен, катенол, тенолол)Бісопролол (конкор) Метопролол (егілок, корвітол, сердол,беталок) |
Антигіпертензивні препарати периферичної нейротропної дії детально розглянуто у розділах «Засоби, що діють у ділянці закінчень холінергічних нервів» та «Засоби, що діють у ділянці закінчень адренергічних нервів».
Міотропні судинорозширювальні засоби
Міотропні судинорозшировальні засоби (вазодилататори) — дибазол, магнію сульфат, апресин, натрію нітропрусид, но-шпа, папаверину гідрохлорид тощо вибірково розслабляють непосмуговані м’язи судин, розширюють судини та знижують АТ.
Дибазол — міотропний судинорозширювальний препарат короткої дії. Тривалість дії — до 2-4 год. Застосовують для купірування гіпертензивних кризів внутрішньовенно чи внутрішньом’язово.
Дибазол добре переноситься хворими, але до нього виникає толерантність.
Магнію сульфат (кормагнезин) виявляє гіпотензивну дію при парентеральному введенні за рахунок:
- міотропної судинорозширювальної дії;
- пригнічення тонусу судинорухового центру;
- гангліоблокувальної дії.
Призначають хворим з гіпертензивним кризом.
Натрію нітропрусид (наніпрус) — міотропний спазмолітик нетривалої дії. Ефективно знижує АТ через 2-5 хв після внутрішньовенного введення, але через 5-15 хв після закінчення введення тиск повертається до початкового рівня. Тому натрію нітропрусид вводять внутрішньовенно крапельно хворим з гіпертензивним кризом. Передозування може зумовити виникнення симптомів, подібних до таких при отруєнні ціанідами, оскільки в результаті його біотранс- формації утворюється похідне синільної кислоти. Ці випадки потребують специфічного антидотного лікування.
Ефективними міотропними спазмолітиками є папаверину гідрохлорид та но-шпа (дротаверин).
Інгібітори АПФ (ангіотензинперетворювального ферменту)
Ефективно знижують АТ за рахунок впливу на ниркову регуляцію показників АТ.
Каптоприл (капотен, ацетен, апо-капто) — блокатор (інгібітор) АПФ. Одним з факторів гуморальної регуляції АТ є так звана ренінангіотензинова система (ниркова регуляція АТ); каптоприл та інші препарати даної групи впливають на цю регуляцію, блокуючи фермент, який бере участь в утворенні речовин, що підвищують АТ, і таким чином суттєво знижують його. На сьогодні інгібітори АПФ є найбільш ефективними антигіпертензивними препаратами. Після прийому каптоприлу АТ знижується через 30-60 хв, дія триває до 12 год.
Показання до застосування: лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою, вазоренальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю.
Побічні ефекти: спотворення смаку, відсутність апетиту, головний біль, тахікардія, алергійні реакції, зміни у формулі крові, сухий кашель.
Еналаприл (енап, едніт, ренітек, вазопрен) — інгібітор АПФ, що є проліками (оскільки фармакологічну активність проявляють тільки його метаболіти — продукти біотрансформації). Препарат поступово знижує АТ, максимальний ефект спостерігається через 6-8 год і зберігається до 24 год.
Показання до застосування: первинна та вторинна артеріальна гіпертензія, у тому числі на тлі ниркової недостатності, діабетичної нефропатії тощо.
Побічні ефекти: запаморочення, головний біль, кашель, бронхоспазм та ін. Вони, як правило, слабовиражені і не вимагають відміни препарату.
Антагоністи рецепторів ангіотензину II
Антагоністи рецепторів ангіотензину II — кардесантан (атаканд), епросартан (теветен), ірбесартан (апровель), лосартан (козаар), телмісартан (мікардис), валсартан (діован). Препарати знижують АТ за рахунок більш вибіркової, ніж в інгібіторів АПФ, дії на ниркову регуляцію АТ.
Діован (валсартан) — антигіпертензивний препарат, що є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (який є потужною судинозвужувальною речовиною) і ефективно знижує АТ. Початок дії спостерігається через 2 год, максимальний ефект — через 4-6 год, тривалість — 24 год і більше.
Показання до застосування: стійкі форми артеріальної гіпертензії.
Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, кашель, загальна слабкість та ін.
Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів)
Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів) — нифедипін, верапаміл, амлодипін, дилтіазем — знижують АТ за рахунок гальмування надходження кальцію в середину міофібрил і розслаблення м’язів судин. Гіпотензивна дія проявляється тим сильніше, чим вище були початкові показники АТ.
Амлодипін — препарат пролонгованої дії, приймають 1 раз на Добу.
Верапаміл та дилтіазем виявляють також протиаритмічну дію. Застосовують для лікування хворих з різними формами артеріальної гіпертензії: гіпертонічною хворобою, артеріальною гіпертензією в поєднанні зі стенокардією, нирковою недостатністю, гіпертензивним кризом, ішемічним інсультом, тахіаритмією.
Діуретики (сечогінні препарати)
Діуретики (сечогінні препарати) виводять з організму воду та йони, зменшують кількість рідини і знижують АТ. Вони є синергістами — посилюють дію антигіпертензивних препаратів інших груп.
Тому сечогінні препарати використовують для комбінованої терапії хворих з артеріальною гіпертензією. Сечогінний засіб швидкої дії фуросемід (лазикс) застосовують при гіпертензивних кризах.
Особливості роботи з препаратами:
- після прийому клофеліну, бензогексонію, октадину, натрію нітропрусиду хворий повинен лежати протягом 1,5-2 год для запобігання розвитку ортостатичного колапсу. Під час лікування клофеліном заборонено вживати етиловий спирт;
- внутрішньовенно клофелін слід вводити обережно: вміст ампули розчинити в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, вводити протягом 3-5 хв.
- Внаслідок швидкого введення можливе підвищення АТ;
- перевищення дози клофеліну призводить до порушення свідомості, колапсу та ін.; під час лікування цим засобом не можна вживати алкоголь та виконувати роботу, що вимагає точної психічної реакції;
- клофелін і метилдопу необхідно відміняти, поступово знижуючи дозу;
- резерпін доцільно приймати після їди;
- внутрішньом’язово ін’єкції магнію сульфату болючі, на місці введення можуть утворитись болючі інфільтрати;
- внутрішньовенно магнію сульфат вводять повільно, обережно. Для цього застосовують 3 % розчин, який вводять протягом години крапельно. При швидкому введенні виникають пригнічення і зупинка дихання;
- інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл) протипоказані вагітним через ризик виникнення вад розвитку плода (вроджених вад);
- діуретики несумісні із сульфаніламідними препаратами;
- сечогінні препарати слід вживати в першу половину дня;
- тіазидні діуретики протипоказані при важкій нирковій недостатності; вони зумовлюють загострення подагри, підвищення вмісту цукру в крові (увага до діабетиків);
- дихлотіазид потрібно призначати за схемою індивідуально після їди;
- фуросемід несумісний в одному шприці з іншими препаратами. Препарат у формі таблеток слід приймати перед їдою, його не можна призначати разом з препаратами, що виявляють ототоксичну та нефротоксичну дії.
Сечогінні
Сечогінні препарати, або діуретики, — це засоби, що підсилюють виведення з організму води і усувають набряки різного походження.
Підвищення діурезу при застосуванні сечогінних засобів пов’язано з їхньою дією на сечоутворення. Процес утворення сечі відбувається в нирках. Структурна одиниця нирок — нефрон, який складається із судинного клубочка, проксимальних канальців, петлі нефрону (петлі Генле), дистальних канальців і збірних трубочок. У клубочках нирок під впливом гідростатичного тиску відбувається фільтрація рідіни, яка містить усі складові сироватки крові, за винятком білків і ліпідів. Швидкість клубочкової фільтрації залежить не тільки від кровопостачання нирок, а й від кількості функціонуючих нефронів. За добу в нирках фільтрується 150-200 л рідини, а сечі видіється 1,5-2 л, тобто 99 % первинної сечі знову всмоктується (реабсорбується). Процес реабсорбції відбувається протягом всього нефрону. Сечоутворення завершується у дистальному відділі нефрону і збірних трубочках (секреція).
Класифікація сечогінних засобів
1. Салуретики
- Тіазидні і тіазидоподібні діуретики: гідрохлоротіазид (дихлотіазид, гіпотіазид), гігротон (оксодолін),циклометіазид
- Петльові діуретики: фуросемід (лазикс), клопамід (бринальдикс), кислота етакринова (урегіт),буфенокс (буметанід), індопамід (арифон)
- Інгібітори карбоангідрази: діакарб (фонурит)
2. Антагоністи альдостерону: спіронолактон (альдактон, верошпірон)
3. Осмотичні діуретики: маніт, сечовина для ін’єкцій
4. Різні діуретичні засоби: рослинного походження (листя брусниці, трава хвоща польового, бруньки березові, листя мучниці, листя ортосифону)
Класифікація сечогінних засобів за силою дії
1. Засоби потужної дії: фуросемід (лазикс), клопамід (бринальдикс), кислота етакринова (урегіт), маніт, сечовина для ін’єкцій
2. Засоби середньої сили дії: гідрохлоротіазид (гіпотіазид), гігротон (оксодолін), циклометіазид
3. Засоби слабкої дії: діакарб (фонурит), спіронолактон (альдактон, верошпірон), тріамтерен, препарати на основі лікарських рослин
Салуретики
До групи салуретиків відносять тіазидні і тіазидоподібні діуретики, петльові діуретики, інгібітори карбоангідрази.
Гідрохлоротіазид (гіпотіазид) — сечогіннй препарат середньої сили дії. Діуретичний ефект розвивається через 1-2 год і продовжується до 12 год.
Показання до застосування: для комбінованої терапії пацієнтів з гіпертонічною хворобою і набряками різного походження.
Побічні ефекти: гіпоглікемія, гіпохлоремічний алкалоз, що проявляється нудотою, блюванням, загальною слабкістю, діареєю. Розвитку цих явищ можна запобігти шляхом призначення збагаченої калієм дієти (картопля, квасоля, родзинки, пшоно, курага) та вживання препаратів калію.
Петльові діуретики пригнічують реабсорбцію натрію, хлору, води в петлі Генле.
Фуросемід (лазикс) — сечогінний засіб швидкої і сильної дії. Після внутрішньовенного введення дія починається через 2-3 хв, триває до 2-3 год; при вживанні всередину — через 20-30 хв і триває до 6-8 год.
Застосовують в екстрених випадках — при гіпертензивному кризі, набряку легень, набряку мозку, для форсованого (прискореного) діурезу при отруєннях тощо.
Побічні ефекти: гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз, загострення подагри, гіперкаліємія, ортостатичний ефект, розвиток глухоти (ототоксична дія).
Антагоністи альдостерону
Спіронолактон (верошпірон) блокує внутрішньоклітинні рецептори, з якими взаємодіє. Альдостерон підвищує виділення із сечею йонів Na+, СІ- і води, знижує екскрецію йонів К+, внаслідок чого їхня концентрація у крові підвищується. Препарат спричиняє магнійзберігаючий ефект, не порушуючи кислотно-лужну рівновагу. Спіронолактон — відносно малоактивний діуретик. Дія препарату розвивається повільно, протягом 2-5 діб. Призначають пацієнтам з , набряками, зумовленими порушенням серцевої діяльності внаслідок цирозу печінки, нефриту, гіпертонічної хвороби.
Побічні ефекти: нудота, пронос, сонливість, атаксія, шкірний висип, гінекомастія, явища гіпонатріємії і гіперкаліємії.
До калійзберігальних діуретинів відносять тріамтерен.
Осмотичні діуретики
До них відносять маніт і сечовина для ін’єкцій. Принцип дії препаратів полягає в тому, що при надходженні в просвіт ниркових канальців вони створюють високий осмотичний тиск, при цьому знижується реабсорція води. На виведення йонів калію майже не впливають.
Маніт є високоактивним препаратом для лікування хворих з набряком мозку, гострою нирковою і печінковою недостатністю при збереженні фільтраційної спроможності нирок. При гострій застійній глаукомі застосовують для дегідратації, а також під час операцій зі штучним кровобігом.
Побічні ефекти: нудота, пронос.
Сечовину для ін’єкцій призначають в основному як дегідратуючий засіб для попередження і зменшення вираженості набряку мозку та токсичного набряку легень, а також як ефективний засіб, що сприяє зниженню внутрішньочного тиску. Принцип дегідратаційної дії полягає в тому, що різке підвищення осмотичного тиску крові при введенні призводить до активного надходження у кров’яне русло рідини з тканин і органів, у тому числі з порожнин і тканин мозку і очей. Препарат розчиняють перед введенням в асептичних умовах, застосовуючи 30 % розчин на 10 % розчині глюкози. Вводять внутрішньовенно крапельно (40-60-80 крапель за 1 хв). Слід уникати потрапляння препарату під шкіру, оскільки це може зумовити розвиток некрозу.
Діуретики рослинного походження.
До них належать рослини, що містять дубильні речовини, фенолглікозиди, сапоніни і виявляють антитоксичну дію, а також підсилюють кровообіг у нирках. Призначають пацієнтам з набряками ниркового походження, нефритом, хронічною нирковою недостатністю, запальними захворюваннями сечових шляхів, застійними явищами, серцевою недостатністю.
Листя брусниці містять глікозид арбутил, флавоноїди, органічні кислоти та інші речовини. Виявляють сечогінну і протимікробну дію. Застосовують у вигляді відвару як сечогінний засіб при запальних захворюваннях сечових шляхів, нефриті.
Трава хвоща польового містить велику кількість силікатної кислоти, флавоноїди, сапоніни, яблучну кислоту, мінеральні солі тощо. Призначають пацієнтам із серцево-судинними та іншими захворюваннями, що супроводжуються застійними явищами. Застосовують за призначенням лікаря. Препарати з трави хвоща польового можуть спричинити подразнення нирок.
Протипоказання: нефрит і нефрозонефрит.
Бруньки березові містять ефірну олію та дубильні речовини. Призначають хворим з набряками ниркового і серцевого походження.
Листя мучниці містять алкалоїд арбутин, органічні кислоти, лавоноїди. Призначають як сечогінний і дезінфекційний засіб при пальних захворюваннях сечового міхура і сечових шляхів. Слід призначати з обережністю в період вагітності.
Листя ортосифону містять глікозид ортосифонін, сапоніни, ефірну олію. Застосовують при набряках унаслідок недостатності кровообігу і порушення функції нирок.
Особливості роботи з сечогінними засобами:
- при вживанні калійзберігальних діуретинів можливий розвиток гіперкаліємії і гіпонатріємії;
- калійзберігальні діуретики підсилюють дію тіазидних діу- етиків;
- спіронолактон протипоказаний у І триместрі вагітності;
- відвар трави хвоща польового протипоказаний при нирковій едостатності;
- діуретики не сумісні із сульфаніламідними препаратами;
- сечогінні препарати слід вживати в першій половині дня;
- тіазидні діуретики протипоказані при тяжкому перебігу ниркової недостатності; вони зумовлюють загострення подагри, ідвищують вміст глюкози в крові (до уваги діабетиків!);
- гідрохлоротіазид (гіпотіазид) необхідно призначати за схемою індивідуально, вживати після їди;
- фуросемід не сумісний в одному шприці з іншими препаратами. Фуросемід у формі таблеток слід вживати перед їдою;
- фуросемід не можна призначати разом з препаратами, що виявляють ототоксичну та нефротоксичну дію;
При вагітності
Рациональное и эффективное применение препаратов во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний.
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
Классификация лекарственных средств по степени тератогенности (США)
Категория А — препараты с невыявленным тератогенным действием ни в клинике, ни в эксперименте. Полностью исключить риск тератогенности не позволяют никакие исследования.
Категория В — препараты, у которых отсутствовала тератогенность в эксперименте, однако клинических данных нет.
Категория С — препараты, оказывающие неблагоприятное действие на плод в эксперименте, но адекватного клинического контроля нет.
Категория D — препараты, оказывающие тератогенное действие, но необходимость их применения превышает потенциальный риск поражения плода. Эти препараты назначают по жизненным показаниям. Женщина должна быть информирована о возможных последствиях для плода.
Категория Х — препараты с доказанной тератогенностью в эксперименте и клинике. Противопоказаны при беременности.
|
Препарат |
Применение при беременности |
Применение при кормлении грудью |
|---|---|---|
|
Сердечные гликозиды |
||
|
Дигоксин |
Категория действия на плод по FDA — C. Возможно потребуется изменить дозу |
Концентрации в грудном молоке слишком низки, чтобы оказать вредное воздействие |
|
Антиаритмичные |
||
|
Новокаинамид |
Категория действия на плод по FDA — C. |
|
|
Лидокаин |
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Категория действия на плод по FDA — B. |
При кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка. |
|
Этмозин |
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко). |
|
Анаприлин |
Противопоказано |
Противопоказано |
|
Метопролол |
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Возможна задержка роста плода, гипогликемия и брадикардия у новорожденного; риск выше при тяжелой гипертензии |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Амиодарон |
Категория действия на плод по FDA — D. Возможный риск развития зоба у новорожденных, применяют лишь при отсутствии альтернативного препарата |
Избегать назначения, проникает в грудное молоко в больших количествах, теоретический риск высвобождения йодидов |
|
Верапамил |
Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Могут угнетать родовую деятельность Категория действия на плод по FDA — C. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком). |
|
Аспаркам Панангин
|
Данные о вредном воздействии препарата при беременности отсутствуют. С осторожностью при беременности (особенно I триместр) и в период грудного вскармливания. |
Данные о вредном воздействии препарата в период грудного вскармливания отсутствуют. |
|
Карведилол |
Противопоказано. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Антиангинальные |
||
|
Нитрогли- церин |
Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Гипотензивные |
||
|
Клофелін |
Категория действия на плод по FDA — C. |
|
|
Резерпін |
Категория действия на плод по FDA — C. |
|
|
Анаприлін |
Противопоказано при беременности. |
|
|
Атенолол |
Категория действия на плод по FDA — D. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Каптоприл Еналаприл |
Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — C (I триместр). Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры). Избегать применения, могут неблагоприятно влиять на АД плода и новорожденного и функцию почек, возможны также дефекты черепа и маловодие, токсичность в исследованиях на животных |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Амлодипин |
Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Диуретики |
||
|
Фуросемид |
При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода. Категория действия на плод по FDA — C. |
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию). |
|
Спироно- лактон |
Применение спиронолактона противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (канренон — активный метаболит спиронолактона — проникает в грудное молоко). |
Психотропні засоби. Аналептики
Класифікація
Психічні захворювання кардинально відрізняються від усіх інших хвороб. Діагноз цих розладів установлюють виключно на основі суб’єктивних симптомів. Не існує об’єктивних (лабораторних, інструментальних та ін.) підтверджень захворювання. Симптомами розумових відхилень є ненормальність у поведінці, настрої, сприйнятті, мисленні на інтелектуальному рівні. Деякі з цих відхилень призводять до неадекватних поведінки та взаємодії з навколишнім світом настільки, що пацієнти стають небезпечними один для одного та для інших людей. Це визнано законом. Проте переважна більшість пацієнтів з психічними розладами потребує амбулаторного або стаціонарного лікування так само, як і пацієнти з іншими хворобами.
Психічні захворювання мають психічні та неврологічні симптоми.
До психічних належать ненормальна переконаність (манія), ненормальне сприйняття (галюцинації, марення, ілюзії) і певні порушення мислення.
Неврологічні симптоми проявляються перебільшенням емоцій (хвилювання, депресія), душевним неспокоєм, нападами паніки, істерією, фобією (страхом) та ін.
Психічними хворобами вважаються такі, при яких пацієнт не усвідомлює свого стану.
До психічних хвороб належать шизофренія, маніакально-депресивний психоз, божевілля, деменція, депресія, манія тощо.
Препарати, які застосовують для лікування пацієнтів із психічними захворюваннями, мають загальну назву «психотропні засоби».
Психотропні препарати — групи засобів, які здатні впливати і змінювати психічний та емоційний стан людини
Класифікація психотропних препаратів
|
Психотропні препарати, що пригнічують ЦНС |
Психотропні засоби, що збуджують ЦНС |
|---|---|
|
Нейролептики (антипсихотики) Транквілізатори (анксіолітики) Седативні (заспокійливі) препарати |
Антидепресанти Ноотропні засоби Психостимулятори Адаптогени Аналептики |
Пригнічують ЦНС
Нейролептики
Нейролептики (антипсихотики) — психотропні засоби, які здатні усувати марення і галюцинації (антипсихотична дія), відчуття страху, дратівливість, агресивність (транквілізувальна, анксіолітична, антифобічна дія), мають протиблювотні властивості і посилюють дію засобів, що пригнічують ЦНС.
Класифікація нейролептиків (антипсихотиків)
|
Похідні фенотіазину |
Похідні бутирофенону |
Препарати різної будови |
|---|---|---|
|
Аміназин Трифтазин Левомепромазин (тизерцин) Флуфеназив (модитен) Метеразин Тіопроперазин (мажептил) Тіоридазин (сонапакс) Піпотіазин (пипортил) |
Галоперидол (сенорм) Бенперидол Дроперидол |
Карбідин Хлорпротиксен (труксал) Клозапін (азалептин) Сульпірид (бетамакс,еглоніл) Флюпентиксол Клопіксол |
Механізм дії нейролептиків: пригнічення дофамінових рецепторів ЦНС, перешкоджання виділенню нейромедіаторів, вплив на ретикулярну формацію головного мозку.
Нейролептики застосовують:
- для лікування пацієнтів із шизофренією, психозом, маніакальним станом (психічні захворювання, що супроводжуються маренням і галюцинаціями);
- як протиблювотні засоби під час хіміотерапії при онкологічних захворюваннях, при важких токсикозах вагітних, променевій хворобі, пухлинах мозку та при гикавці;
- для нейролептанальгезії (один із методів загального знеболення);
- для усунення лікарської залежності від наркотичних аналгетиків та етилового спирту;
- в анестезіології.
Загальні побічні ефекти нейролептиків: екстрапірамідні розлади (симптоми лікарського паркінсонізму).
Аміназин (хлорпромазин) — один із перших нейролептиків, який почали застосовувати в медицині. Виявляє антипсихотичну (усуває марення та галюцинації), транквілізувальну (усуває відчуття страху, агресивність, напруження і зумовлює відчуття спокою, рівноваги, байдужості) і протиблювотну дію (пригнічує тригерну зону блювотного центру довгастого мозку).
Аміназин також посилює дію препаратів, що пригнічують ЦНС (засобів для наркозу, анальгетиків, етилового спирту, снодійних); знижує температуру тіла та артеріальний тиск (АТ).
Тривалість дії — до 6 год. З травного каналу всмоктується погано, повільно виводиться з організму через нирки та кишечник.
Показання до застосування: стан психомоторного збудження у хворих із шизофренією, психозом; лікування та профілактика блювання у вагітних у разі тяжкого перебігу токсикозу; лікування протипухлинними засобами та під час сеансів променевої терапії; в анестезіології тощо.
Побічні ефекти: екстрапірамідні розлади, зниження АТ, ураження печінки, алергійні реакції, токсичний вплив на кровотворення, виражена місцева подразлива дія.
Протипоказання: порушення функції нирок, печінки, прогресуючі системні хвороби головного та спинного мозку, коматозний стан, травми мозку, хвороби кровотворних органів.
Галоперидол (галофен, галопер, сенорм, транкодол) — високоактивний нейролептик швидкої дії. Має швидкий і тривалий антипсихотичний, транквілізувальний, протиблювотний ефект. На рівень АТ не впливає.
Показання до застосування: випадки гострого психомоторного збудження (шизофренія, психоз, деменція, олігофренія), неперервне блювання, гикавка; в анестезіології для премедикації тощо.
Побічні ефекти: екстрапірамідні розлади, депресія, тахікардія, пригнічення лейкопоезу, алергійні реакції.
Дроперидол — нейролептик, що має швидку (при внутрішньовенному введенні — через 2-5 хв) та коротку дію — до 30 хв.
Показання до застосування: у комбінації з фентанілом — для нейролептанальгезії (нейролептанальгезія — один із методів загального знеболення без втрати пацієнтом свідомості).
Клозапін (азалептин, лепонекс, клемоксан) — нейролептик, що має виражену антипсихотичну та заспокійливу дію. Особливістю цього засобу є те, що він не зумовлює розвиток екстрапірамідних розладів.
Показання до застосування: гострі та хронічні форми шизофренії, маніакальний стан, психоз, психомоторне збудження.
Побічні ефекти: сонливість, втомлюваність, тахікардія, пітливість, сухість у роті, нудота, закреп.
Седативні
Седативні (заспокійливі) засоби діють заспокійливо за рахунок посилення процесів гальмування ЦНС.
Класифікація седативних препаратів
|
Препарати брому |
Заспокійливі засоби на основі лікарських рослин |
|---|---|
|
Натрію бромід Калію бромід Адоніс-бром Мікстура Павлова |
Препарати валеріани (екстракт, настій, настойка) Препарати кропиви собачої (настій, настойка) Настойка піону Настойка пасифлори Комбіновані заспокійливі препарати (корвалол,валокордин, корвалдин, белласпон, дорміплант, деприм, нервогран, нервофлукс, пасидорм,персен, санасон, новопасит) |
Седативну дію виявляють також багато інших лікарських засобів: барбітурати (у низьких дозах), транквілізатори, натрію оксибутират, антигістамінні препарати.
Броміди (натрію бромід, калію бромід) — заспокійливі засоби, які посилюють і концентрують процеси гальмування у корі головного мозку (за І.П. Павловим).
Натрію бромід містить 76,7 % брому; менше, ніж інші броміди, подразнює шлунок; входить до складу мікстури Бехтерева.
Калію бромід містить 66 % брому.
Показання до застосування: для лікування хворих з неврозами, неврозоподібними станами, для усунення підвищеної дратівливості, безсоння, істерії.
Побічні ефекти: кумуляція, явища бромізму (отруєння бромом); пригнічення ЦНС, сонливість, загальна в’ялість, ослаблення пам’яті; катаральні явища (нежить, кон’юнктивіт); шкірний висип.
Кумуляції бромідів в організмі сприяє дотримання малосольової дієти.
Препарати валеріани (настій коренів із кореневищами валеріани, настойка валеріани, екстракт валеріани сухий у таблетках), корвалол, валокордин, валокармід, корвалдин виявляють седативну та спазмолітичну дію.
Показання до застосування: ранні стадії гіпертонічної хвороби, ішемічної хвороби серця, серцево-судинні неврози, нервове збудження, безсоння.
Персен — комбінований заспокійливий засіб, що містить екстракти валеріани, м’яти перцевої, меліси.
Показання до застосування: дратівливість, напруження, пригніченість, зниження здатності до концентрації уваги, тремтіння рук та ін.
Санасон — комбінований заспокійливий засіб, що виявляє снодійну дію та містить екстракти з кореня валеріани та шишок хмелю.
Показання до застосування: безсоння, спричинене напруженням, роздратованістю, страхом, тривогою.
Транквілізатори
Транквілізатори (анксіолітики) — психотропні засоби, які здатні усувати відчуття страху, дратівливість, внутрішнє напруження, неспокій і спричинювати відчуття рівноваги, байдужості.
Транквілізатори також сприяють зменшенню рухової активності, розслабленню м’язів, виявляють протисудомну дію, прискорюють засинання, посилюють дію засобів, що пригнічують ЦНС (засобів для наркозу, аналгетиків, снодійних, етилового спирту).
Механізм дії транквілізаторів: вступають у зв’язок зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами і чинять гальмівний вплив на підкіркові ділянки головного мозку, зокрема на лімбічну систему, таламус, гіпоталамус.
Класифікація транквілізаторів
|
Похідні бензодіазепіну |
Препарати різної будови |
|---|---|
|
Феназепам Діазепам (сибазон, седуксен, реланіум) Медазепам (мезапам, рудотель) Оксазепам (тазепам, нозепам) Лоразепам (лорам, мерліт) Бромазепам (лексотан) Празепам (деметрин) Тофізопам (грандаксин) Гідазепам Хлордіазепоксид (еленіум, хлозепід,радепур) |
Гідроксизин (атаракс) Буспірон Мебікар Амізил (бенактизин) |
Показання до застосування: лікування хворих з неврозами, неврозоподібними станами, безсонням; для усунення небажаного емоційного напруження перед операцією; премедикація; комбінована терапія пацієнтів з артеріальною гіпертензією, стенокардією, епілепсією.
Побічні ефекти: звикання і лікарська залежність, сонливість, загальмованість, нудота.
Протипоказання: не можна вживати представникам професій, які вимагають швидкої і точної психічної та рухової реакції.
Діазепам (сибазон, седуксен, реланіум, валіум) — транквілізатор, який ефективно зменшує відчуття напруження, страху, тривоги, виявляє заспокійливу, снодійну, протисудомну, міорелаксуючу та потенціювальну дію. Особливостями цього засобу є властивість зменшувати секрецію шлункового соку та протиаритмічний ефект.
Дія препарату проявляється повільно: при внутрішньовенному введенні — через 15 хв, при внутрішньом’язовому — через 30-60 хв. Повільно виводиться з організму.
Показання до застосування: емоційне напруження, страх, тривога, роздратованість, порушення сну; судоми при епілепсії; пептична виразка шлунка; алкоголізм; підготовка до операцій; комплексне лікування внутрішніх хвороб; еклампсія у вагітних.
Побічні ефекти: в основному препарат хворі переносять добре, але можливі сонливість, загальмованість, розлади пам’яті, алергія, головний біль.
Ускладнення виникають після відміни препарату (безсоння, збудження, депресія, судоми, ворожість до оточуючих).
Протипоказання: тяжкі ураження печінки та нирок, глаукома, міастенія.
Більш сильну транквілізувальну дію чинить феназепам, який виявляє найбільший заспокійливий ефект серед транквілізаторів; приблизно однакова з діазепамом лікувальна властивість у хлозепіду (еленіум, лібріум, хлордіазепоксид); слабше, ніж діазепам, діють усі інші транквілізатори.
Тофізопам (грандаксин) — анксіолітик, що належить до так званих денних транквілізаторів. Вони відрізняються тим, що не зумовлюють виражену заспокійливу, міорелаксуючу і протисудомну дію та сонливість. Препарат виявляє помірну транквілізувальну та стимулювальну активність.
Стимулюють ЦНС
Адаптогени
Адаптогени — засоби, які підвищують витривалість при фізичних і психічних навантаженнях та стійкість організму до несприятливих умов навколишнього середовища, сприяють його пристосуванню до постійних змін довкілля.
Механізм дії адаптогенів пов’язаний з впливом на стимуляцію обмінних процесів, метаболізму та нуклеїнового обміну в головному мозку.
Дія препаратів розвивається поступово, вони не зумовлюють звикання і залежності.
Класифікація адаптогенів
|
Адаптогени рослинного походження |
Адаптогени тваринного походження |
|---|---|
|
Настоянки та рідкі екстракти женьшеню, елеутерококу, левзеї, заманихи, аралії, ехінацеї, родіоли рожевої, лимонника китайського |
Пантокрин Сапарал Рантарин |
Призначають адаптогени хворим при астенії, перевтомі, неврастенії, після виснажливих тривалих хвороб, при артеріальній гіпотензії, сонливості, ослабленій статевій функції.
Аналептики
Аналептики — засоби, що стимулюють життєво важливі центри ЦНС — дихальний та судиноруховий.
Стимуляція аналептиками дихального центру проявляється поглибленням і прискоренням дихання; стимуляція судинорухового центру — звуженням судин, підвищенням АТ.
Класифікація аналептиків
|
Аналептики з переважною дією на кору головного мозку |
Аналептики, що стимулюють центри довгастого мозку |
Аналептики, що діють на рівні спинного мозку |
|---|---|---|
|
Кофеїн-бензоат натрію |
Камфора Сульфокамфокаїн Етимізол Кордіамін Бемегрид Карбоген |
Стрихніну нітрат |
Застосовують аналептики для стимуляції дихання і серцевої діяльності при шоку, колапсі, асфіксії, гострих і хронічних розладах кровообігу, отруєннях снодійними та засобами для наркозу, деякі препарати — при серцевій недостатності.
Побічні ефекти: судоми.
Кофеїн-бензоат натрію — аналептик, що виявляє психостимулювальну дію. Описаний у розділі «Психостимулятори».
Камфора — аналептик, який отримують з камфорного лавру або синтетично з піхтової олії.
При підшкірному введенні препарат прямо і рефлекторно стимулює судиноруховий та дихальний центри мозку; покращує скорочувальну активність серця, коронарний кровотік та мікроциркуляцію; виявляє відхаркувальну дію.
Місцева дія камфори — подразлива, відволікальна, протимікробна.
Показання до застосування: олійні розчини вводять підшкірно для стимуляції дихання та серця (див. «Застосування аналептиків»), а також олійні або спиртові розчини використовують для зовнішнього застосування для розтирань при артриті, ревматизмі, для профілактики пролежнів.
Побічні ефекти: інфільтрати на місці ін’єкцій, алергійні реакції.
Сульфокамфокаїн — аналептик, який добре розчиняється у воді. На відміну від камфори вводять внутрішньовенно чи внутрішньом’язово для стимуляції дихання та діяльності серця.
Етимізол — аналептик, що виявляє виражену стимулювальну дію на дихальний центр довгастого мозку; також проявляє протизапальну, протиалергічну, бронхолітичну, імуностабілізувальну дію. Він збільшує утворення легеневого сурфактанту, який сприяє розправленню альвеол. Відрізняється від інших аналептиків тим, що зменшує ризик виникнення судомних реакцій.
Показання до застосування: ускладнення під час і після наркозу, ателектази легень та інші стани гіповентиляції, отруєння наркотиками, снодійними, аналгетиками, асфіксія та постасфіксійні стани у немовлят тощо.
Побічні ефекти: нудота, запаморочення, порушення сну.
Антидепресанти
Антидепресанти — психотропні препарати, які покращують настрій, усувають відчуття туги, безнадії, суїцидальні наміри.
Антидепресанти застосовують для лікування хворих з депресією та депресивними станами.
Класифікація антидепресантів
|
Інгібітори зворотного нейронального захоплення моноамінів |
Інгібітори МАО (моноаміноксидази) |
Інші групи |
|---|---|---|
|
Неселективні Дезипрамін (петиліл) Імілрамін (меліпрамін) Кломіпрамін (клофраніл) Опіпрамол (інсидон) Триміпрамін (гефронал) Амітриптилін (амізол) Доксепін Мапротилін (ладисан, лудіоміл) |
Ніаламід Моклобемід Піразидол Бефол |
Міансерин(міансан) Нефазодон(серзон) Мінаприн(кантор) Тіанептин(коаксил) |
|
Селективні Флуоксетин (прозак, портал) Пароксетин (паксил) Септралін (золофт) |
Амітриптилін (амізол, триптизол, елівел) — антидепресант, виявляє тимолептичний ефект (покращує настрій, підвищує оптимізм, усуває відчуття туги) та маєвиражену заспокійливу дію. Він також чинить антигістамінний та М-холіноблокувальний ефект. Дія проявляється через 10-14 днів.
Показання до застосування: депресія різного походження.
Побічні ефекти: тахікардія, запаморочення, тремтіння рук, сухість у роті, сонливість.
Протипоказання: абсолютні — період лікування інгібіторами МАО та 2 тиж після їх відміни, недавно перенесений інфаркт міокарда, суїцидальні спроби.
Ноотропні
Ноотропні засоби — психотропні препарати, які покращують інтелектуальну діяльність, мислення, пам’ять, здатність до навчання, активують вищу інтегративну діяльність мозку.
До ноотропних препаратів належать пірацетам (ноотропіл), етирацетам, анірацетам, аміналон (гамалон), натрію оксибутират, піридитол (енцефабол),пантогам, серміон, вінпоцетин (кавінтон) тощо.
Механізм дії ноотропних засобів пов’язаний з покращенням обмінних процесів та кровообігу в головному мозку, кращим засвоєнням глюкози нервовими клітинами та підвищеною стійкістю до гіпоксії.
Призначають ноотропні засоби при розумовій недостатності на фоні порушень мозкового кровообігу (після черепно-мозкової травми, крововиливу в мозок, інсульту на тлі атеросклерозу, для лікування дітей з розумовою відсталістю, у геріатричній практиці (при старечому недоумстві).
Пірацетам (ноотропіл, луцетам) — ноотропний препарат, який стимулює пізнавальні процеси, здатність до навчання, пам’ять, увагу, розумову працездатність.
Він швидко і повністю всмоктується з травного каналу в кров, виділяється в незмінному вигляді нирками.
Показання до застосування: гострі та хронічні розлади мозкового кровообігу, постінсультні розумові та фізіологічні порушення, затримка розумового розвитку в дітей, зниження пам’яті та старече недоумство.
Побічні ефекти: підвищена збудливість, роздратованість чи навпаки — сонливість, загальна слабкість.
Протипоказання: геморагічний інсульт, виражені порушення функції нирок.
Серміон (ніцерголін) — ноотропний засіб з переважним впливом на судини мозку. Він знижує тонус мозкових та периферичних судин, збільшуючи мозковий кровоток; активує обмінні процеси в тканинах мозку.
Показання до застосування: інсульт, атеросклероз судин мозку, мігрень, головний біль судинного походження та інші хвороби, зумовлені розладами мозкового кровообігу.
Побічні ефекти: запаморочення, розлади сну, «припливи» до обличчя.
Психостимулятори
Психостимулятори — психотропні засоби, які вибірково стимулюють психічну та фізичну працездатність, зменшують втомлюваність і тимчасово — потребу в сні.
До психостимуляторів належать кофеїн, амфетаміну сульфат (фенамін), сиднокарб, меридил. Призначають хворим з астенічними станами, що характеризуються в’ялістю, загальмованістю.
Побічні ефекти: безсоння, підвищена збудливість, звикання, тахікардія.
Кофеїн-бензоат натрію — психостимулятор, що виявляє аналептичні властивості. Кофеїн міститься в листях чаю, зернах кави, горіхах коли. За хімічною будовою подібний до природних метаболітів організму; малотоксичний, впливає практично на всі органи і системи. Кофеїн підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує втомлюваність та сонливість, стимулює судиноруховий та дихальний центри довгастого мозку. Покращує і прискорює роботу серця, дихання, підвищує АТ (при низькому його рівні), посилює основний обмін, сечовиділення та секрецію шлунка.
Показання до застосування: хвороби, що супроводжуються пригніченням функцій ЦНС та серцево-судинної системи (отруєння, артеріальна гіпотензія, мігрень тощо), підвищення психічного та фізичного тонусу для виконання відповідальних та термінових робіт.
Побічні ефекти: безсоння, серцебиття, біль у серці, тремтіння рук, блювання.
Протипоказання: глаукома, виражена артеріальна гіпертензія, атеросклероз, розлади сну.
Фенамін (амфетаміну сульфат) — еталонний психостимулятор, який в Україні не застосовується через розвиток психічної залежності.
Сиднокарб — високоефективний синтетичний психостимулятор, менш токсичний, ніж фенамін. Його стимулювальна дія проявляється поступово і не супроводжується ейфорією, руховим збудженням, тахікардією та підвищенням АТ. Препарат добре всмоктується в кров, діє протягом 12 год і більше.
Показання до застосування: астенія, астенічні стани, що супроводжуються в’ялістю, загальмованістю; сопорозні стани, адинамія.
Побічні ефекти: дратівливість, збудження, помірне підвищення АТ.
При вагітності
Рациональное и эффективное применение препаратов во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний.
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
Классификация лекарственных средств по степени тератогенности (США)
Категория А — препараты с невыявленным тератогенным действием ни в клинике, ни в эксперименте. Полностью исключить риск тератогенности не позволяют никакие исследования.
Категория В — препараты, у которых отсутствовала тератогенность в эксперименте, однако клинических данных нет.
Категория С — препараты, оказывающие неблагоприятное действие на плод в эксперименте, но адекватного клинического контроля нет.
Категория D — препараты, оказывающие тератогенное действие, но необходимость их применения превышает потенциальный риск поражения плода. Эти препараты назначают по жизненным показаниям. Женщина должна быть информирована о возможных последствиях для плода.
Категория Х — препараты с доказанной тератогенностью в эксперименте и клинике. Противопоказаны при беременности.
|
Препарат |
Применение при беременности |
Применение при кормлении грудью |
|---|---|---|
|
Нейролептики |
||
|
Аминазин Галоперидол Этаперазин
|
Возможны экстрапирамидные расстройства у новорожденных Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — C. |
Несмотря на то, что в грудное молоко проникают лишь в небольших количествах, возможн побочные эффекты. В опытах на животных выявлено влияние на развитие нервной системы, поэтому не следует назначать без абсолютных показаний На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко) |
|
Дроперидол |
В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения). Категория действия на плод по FDA — C. |
Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко). |
|
Транквилизаторы |
||
|
Сибазон
|
Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Афобазол |
Противопоказано при беременности. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Алпразолам |
Категория действия на плод по FDA — D. |
|
|
Седативные |
||
|
Персен
|
Применение препарата при беременности не изучено. Назначение препарата в период беременности (особенно в течение I триместра) |
при грудном вскармливании возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. |
|
Корвалол Барбовал Валокардин |
Назначение препарата в период беременности возможно только по строгим показаниям |
При необходимости назначения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. |
|
Пустырника настойка |
Не применяется при беременности. |
|
|
Ноотропные |
||
|
Пирацетам |
Противопоказано при беременности |
на время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Аналептики |
||
|
Сульфокамфокаин
|
Противопоказано. |
На время лечения кормление грудью исключено. |
Лікарські засоби, що впливають на ЦНС: наркозні, снодійні засоби, спирт етиловий. Аналгетики.
ЦНС
Засоби для наркозу
Засоби для наркозу — це лікарські препарати, в результаті введення яких в організмі виникає стан наркозу (narcosis — оніміння).
Наркоз — це оборотне пригнічення функції ЦНС, яке супроводжується знепритомленням, втратою больових та інших видів чутливості, пригніченням рефлекторної активності і розслабленням скелетних м’язів за умови збереження серцево-судинної діяльності і дихання.
Наркоз — один із методів загального знеболення.
Фармакодинаміку засобів для наркозу остаточно не вивчено. Усі препарати порушують синаптичну передачу в ЦНС. За послідовністю пригнічення ЦНС виділяють чотири стадії наркозу:
I. Стадія аналгезії. Спочатку знижується больова чутливість, а потім виникає амнезія. Інші види чутливості, тонус скелетних м’язів і рефлекси збережені.
II. Стадія збудження. Ця стадія характеризується мовною та руховою активацією, підвищенням артеріального тиску, порушенням дихання, підсиленням усіх рефлексів (можливі зупинка серця, блювання, бронхо- і ларингоспазм).
III. Стадія хірургічної анестезії. У пацієнта відсутні всі види чутливості, пригнічені рефлекси м’язів; відновлюється нормальне дихання, стабілізується артеріальний тиск. Зіниці розширені, очі відкриті. На цій стадії виділено чотири рівні.
VІ. Стадія пробудження (настає після припинення введення засобів для наркозу ) - відновлення функцій ЦНС, але у зворотному порядку: з’являються рефлекси, відновлються тонус м’язів і чутливість, повертається свідомість.
Класифікація препаратів для наркозу
1. Засоби для інгаляційного наркозу:
а) леткі рідини — ефір, фторотан (галотан), метоксифлуран, десфлуран, енфлуран, ізофлуран тощо;
б) гази — діазоту оксид, циклопропан тощо.
2. Засоби для неінгаляційного наркозу:
а) порошки у флаконах — тіопентал-натрій
б) розчини в ампулах — натрію оксибутират, пропанідид (сомбревін), тропофол (диприван), кеталар (кетамін, каліпсол).
Засоби для інгаляційного наркозу:
- їх уводять за допомогою спеціальної апаратури;
- наркоз легко керується;
- більшість препаратів спричинюють подразнення слизової оболонки дихальних шляхів, відчуття ядухи, травмують психіку пацієнта;
- потрапляють в атмосферу і можуть шкідливо впливати на здоров'я медичного персоналу.
Ефір для наркозу — летка рідина з різким запахом, що швидко руйнується на світлі, тому необхідно перевіряти якість препарату перед застосуванням. Температура кипіння — 35 °С. Вогненебезпечний. Ефір добре розчиняється у воді, жирах та ліпідах. Є сильним анестезійним засобом. Має широкий спектр наркотичної дії і високий коефіцієнт безпеки застосування.
Побічні ефекти: виражена стадія збудження; сприяє звільненню катехоламінів, що може призвести до аритмії, підвищення рівня глюкози в крові; після наркозу можуть з’явитися нудота, блювання і закреп; унаслідок швидкого випаровування ефіру з поверхні дихальних шляхів може розвинутися пневмонія; у дітей може спричинити судоми. Для їх усунення використовують тіопентал.
Фторотан (галотан) — летка рідина. Руйнується на світлі, температура кипіння — 50 °С. Фторотан не горить і в суміші з ефіром запобігає горінню останнього. Фторотан погано розчиняється у воді, але добре — в жирах та ліпідах. Сильний анестетик (перевищує властивості ефіру як анестетика втричі, а азоту закису — в 50 разів), але виявляє помірну аналгетичну дію.
Побічні ефекти: пригнічення дихання; аритмія, пов’язана зі збудженням (β-адренорецепторів міокарда), тому під час наркозу не можна вводити атропін і катехоламіни (адреналін, норадреналін). У разі аритмії вводять β-адреноблокатори (анаприлін); серцева недостатність; артеріальна гіпотензія; психічні зміни; гепатотоксичний, нефротоксичний, мутагенний, канцерогенний і тератогенний ефект; в осіб, які працюють з фторотаном, можуть бути алергійні реакції.
Ізофлуран, енфлуран, десфлуран — справляють менший вплив на серцево-судинну систему.
Діазоту оксид — газ, що не вибухає, але підтримує горіння. Препарат не подразнює слизові оболонки дихальних шляхів. Вводять у суміші 80 % азоту закису та 20 % кисню. Анестезія настає через 3-5 хв. Стадії збудження немає. Наркоз поверхневий, тому азоту закис використовують для базисного наркозу і нейролептанальгезії. Використовують препарат для знеболювання при тяжких травмах, гострому панкреатиті, інфаркті міокарда, під час пологів тощо.
Побічні ефекти: зрідка — нудота, блювання, аритмія, артеріальна гіпертензія; гіпоксія виникає внаслідок тривалого введення азоту закису. Важливо підтримувати вміст кисню в газовій суміші на рівні не менше ніж 20 %. Після закінчення подачі азоту закису продовжують давати кисень протягом 4-5 хв.
Засоби для неінгаляційного наркозу:
- їх уводять внутрішньовенно, внутрішньом’язово або ректально;
- наркоз настає відразу без стадії збудження;
- не забруднює атмосферу;
- наркоз погано керується.
Класифікація засобів для неінгаляційного наркозу за тривалістю дії
- Препарати короткої тривалості дії (тривалість наркозу 5- 10 хв): пропандид (сомбревін), кетамін (кеталар, каліпсол).
- Препарати середньої тривалості дії (тривалість наркозу 20- 40 хв): тіопентал-натрій, гексенал.
- Препарати довгої тривалості дії (тривалість наркозу 90-120 хв): натрію оксибутират.
Тіопентал-натрій - порошок жовтуватого або жовтувато-зеленого кольору, легко розчинний у воді. Розчин готовлять ех tempore на стерильній воді для ін’єкцій. Вводять внутрішньовенно (повільно) або ректально (дітям). Наркоз настає відразу і триває 20 хв.
Побічні ефекти: пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія, ларингоспазм, бронхоспазм, рефлекторна зупинка серця, підсилення секреції бронхіальних залоз.
Натрію оксибутират — білий порошок, легко розчинний у воді. Випускається в ампулах по 10 мл 20 % розчину. Вводять внутрішньовенно повільно, зрідка — внутрішньом’язово або призначають всередину. В результаті внутрішньовенного введення стадія наркозу настає через 30 хв і триває 2-4 год.
Побічні ефекти: рухове збудження, судомні тремтіння кінцівок і язика внаслідок швидкого внутрішньовенного введення; блювання; рухове і мовне збудження під час виходу з наркозу.
Кетамін (кеталар, каліпсол) — білий порошок, легко розчинний у воді і спирті. Кетамін зумовлює дисоційовану загальну анестезію, яка характеризується кататонією, амнезією і анальгезією. Препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Тривалість наркозу — 10-15 хв залежно від способу введення. Застосовують препарат для введення в наркоз, а також для його підтримання. Кетамін можна використовувати також амбулаторно під час нетривалих хірургічних втручань.
Побічні ефекти: артеріальна гіпертензія, тахікардія; підвищення внутрішньочерепного тиску; гіпертонус, м’язовий біль; галюцинаторний синдром (хворі потребують спостереження після операції).
Кетаміновий наркоз не слід проводити хворим з порушенням психіки та епілепсією.
Пропанідид (сомбревін) — вводять внутрішньовенно повільно. Наркоз настає через 20-40 с і триває 3-5 хв. Використовують препарат для введення в наркоз, а також в амбулаторних умовах під час нетривалих операцій і для діагностичних досліджень (біопсія, зняття швів, катетеризація).
Побічні ефекти: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність; бронхоспазм, анафілактичний шок; тромбофлебіт.
Особливості роботи із засобами для наркозу:
- тіопентал-натрій та інші барбітурати не можна змішувати в одному шприці з кетаміном, дитиліном, пентаміном, аміназином і піпольфеном, оскільки внаслідок фізико-хімічної взаємодії утворюється осад;
- на засоби для наркозу не дозволяється виписувати рецепти.
Заходи запобігання ускладненням внаслідок застосування засобів для наркозу:
- вибухонебезпечні речовини комбінують з фторотаном;
- неінгаляційні анестетики комбінують з інгаляційними засобами для наркозу, щоб зменшити або усунути стадію збудження, відчуття ядухи, психічну травму;
- перед наркозом для зменшення рефлекторних реакцій і обмеження секреції залоз пацієнтам роблять премедикацію (підготовку до операції) — вводять атропін (або інший м-холіноблокатор);
для усунення болю — анальгетики (фентаніл, промедол тощо);
для посилення розслаблення скелетних м’язів — міорелаксанти (тубокурарин);
для зменшення проявів алергії — антигістамінні (димедрол, піпольфен) препарати.
Для премедикації призначають також транквілізатори, нейролептики, гангліоблокатори, клофелін та інші лікарські засоби.
Снодійні
Снодійні засоби — це лікарські препарати, що сприяють засипанню і забезпечують необхідну тривалість та глибину сну. Вони пригнічують міжнейронну (синаптичну) передачу в ЦНС.
Класифікація снодійних препаратів
- Агоністи бензодіазепінових рецепторів: похідні бензодіазепіну — нітразепам, діазепам (седуксен, сибазон),феназепам, нозепам, лоразепам, тріазолам, мідазолам.
- Препарати різної хімічної будови — зопіклон (імован), золпідем (санвал, івадал), доксиламін (донорміл),бромізовал.
- Снодійні засоби наркотичного типу дії:
- Похідні барбітурової кислоти: етамінал-натрій, барбаміл, фенобарбітал, метогекситал (бріетал), іпронал.
- Аліфатичні сполуки: хлоралгідрат.
Похідні бензодіазепіну виявляють анксіолітичний (усунення психічного напруження), снодійний, седативний (заспокійливий), протисудомний і м’язоворозслаблювальний ефект. Механізм їхньої снодійної дії пов’язують із взаємодією зі спеціальними бензодіазепіновими рецепторами, внаслідок чого вони посилюють ГАМК (γ-аміномасляна кислота) - міметичний, тобто гальмівний, вплив на ЦНС.
Снодійний ефект після застосування нітразепаму настає через 30-60 хв і триває до 8 год. Нітразепам потенціює дію засобів для наркозу, спирту етилового. Препарат кумулює. При тривалому застосуванні спричинює звикання. На відміну від барбітуратів, має незначний вплив на структуру сну, спричинює менший ризик розвитку лікарської залежності.
Застосовують нітразепам при порушеннях сну різного характеру, а також при неврозах та в комбінації з протисудомними засобами для лікування хворих на епілепсію.
Побічні ефекти: сонливість; атаксія; порушення координації рухів; рідко — нудота, тахікардія, алергійні реакції.
Нітразепам протипоказаний жінкам у період вагітності, при міастенії, захворюваннях печінки та нирок з порушенням їх функцій, а також водіям та іншим особам, діяльність яких потребує швидкої психічної та фізичної реакції.
Зопіклон (імован) виявляє седативну та снодійну дію. Після прийому препарату швидко настає сон, що характеризується нормальною структурою та тривалістю (6-8 год) фаз, не спричинює постсомнічних порушень. Застосовують при порушенні сну (порушення засипання, нічні та ранні пробудження, ситуаційне і хронічне безсоння).
Побічні ефекти: гіркий або металевий присмак у роті, нудота, блювання, дратівливість, пригнічений настрій, рідко — кропивниця, висип, сонливість при пробудженні.
При тривалому застосуванні можливі звикання та лікарська залежність.
Золпідем (івадал, санвал) — виявляє виражену снодійну та седативну дію та незначний анксіолітичний, м’язоворозслаблювальний, протисудомний ефект. Препарат мало впливає на фази сну. При вживанні всередину швидко всмоктується, діє 5-6 год. Застосовують при порушенні сну.
Побічні ефекти: алергійні реакції, артеріальна гіпотензія, атаксія, диспепсичні явища, сонливість.
При тривалому застосуванні можливі звикання та лікарська залежність.
Доксиламін (донорміл) — препарат з вираженою седативною та М?холіноблокувальною дією. Спричинює снодійний ефект, скорочує час засипання, подовжує тривалість і якість сну, не впливає на його фізіологічні фази. Застосовують при порушенні сну, інсомнії.
Побічні ефекти: можливі сухість у роті, порушення акомодації, виникнення сонливості.
Бромізовал (бромурал) — виявляє заспокійливу та помірно снодійну дію, добре переноситься. Призначають всередину як заспокійливий засіб по 0,3-0,6 г 1-2 рази на день і як снодійний — по 0,6?0,75 г на прийом за півгодини до сну.
До снодійних засобів із наркотичним типом дії належать похідні барбітурової кислоти. Барбітурати мають суттєві недоліки і застосовують їх як снодійні обмежено.
Фенобарбітал — призначають дорослим як снодійний засіб за 1 год до сну (тривалість дії — 6-8 год) і як заспокійливий та протисудомний засіб. Для лікування хворих на епілепсію призначають за схемою, починаючи з дози 0,05 г 2 рази на день, поступово підвищуючи дозу до усунення нападів, а для заключного курсу дозу поступово знижують. Фенобарбітал має здатність спричинювати індукцію мікросомальних ферментів печінки, що слід враховувати при комбінованому застосуванні з іншими препаратами, ефект від яких може при цьому знижуватися.
Етамінал-натрію призначають усередину при порушенні засипання за 30 хв до сну і як заспокійливий засіб.
Побічні ефекти снодійних: постсомнічні порушення: сонливість, головний біль, м’язова слабкість, порушення координації, менструального циклу; дратівливість, невроз і навіть психоз (унаслідок скорочення парадоксальної фази сну); психічна і фізична залежність (наркоманія) та толерантність унаслідок тривалого застосування; симптоми абстиненції: пітливість, нервозність, порушення зору; диспепсичні явища; алеріійні реакції.
Гострі отруєння снодійними засобами зустрічаються нерідко. При отруєннях потерпілі скаржаться на слабість, сонливість, головний біль. Невдовзі з’являються ознаки глибокого пригнічення ЦНС: втрачається притомність, зникають реакції на тактильні та інші подразнення, послаблюються рефлекси, пригнічується дихання, знижується температура тіла, розслаблюється скелетна мускулатура, падає артеріальний тиск. Шкіра стає блідою з ціанотичним відтінком, слизові оболонки також ціанотичні. Зіниці розширюються, майже не реагують на світло.
Після заходів, які забезпечують прохідність дихальних шляхів, та інтубації трахеї потерпілим проводиться штучна вентиляція легень і промивання шлунка розчином натрію гідрокарбонату за допомогою зонда. Через нього вводять у шлунок 30-40 г магнію сульфату як проносного засобу, 3-5 столових ложок вугілля активованого. З метою зменшення концентрації отрути в крові і прискорення видалення її з організму проводиться гемосорбція, гемодіаліз або перитонеальний діаліз. Для збільшення ступеня іонізації барбітуратів, що гальмує їхнє проникнення в тканини і реабсорбцію в ниркових канальцях, проводять внутрішньовенне введення розчину натрію гідрокарбонату (внутрішньовенно 250-300 мл 4 % розчину). Аналептики (бемегрид та ін.) застосовують лише при легких отруєннях, але ні в якому разі ? при глибокому пригніченні дихання. Застосовуються також судинотонізуючі й кардіотонічні засоби (строфантин, мезатон, норадреналін, преднізолону гемісукцинат), інфузійна терапія реополіглюкіном, розчинами глюкози, антибіотики для профілактики пневмонії. Потерпілі підлягають госпіталізації.
Особливості роботи зі снодійними препаратами:
- регламентоване зберігання, відпуск і призначення;
- курс лікування не має перевищувати 4 тиж;
- відміняти препарат слід поступово;
- не можна застосовувати в період вагітності і годування груддю;
- під час лікування заборонено вживати алкоголь;
- необхідно попередити пацієнтів про властивість препаратів спричинювати післядію, що може негативно вплинути на їхню професійну діяльність.
Спирт етиловий
Спирт етиловий при місцевому застосуванні дає виражений антисептичний, а також подразнювальний та в’яжучий ефект (див. тему «Антисептичні та дезінфекційні засоби»). Резорбтивна дія препарату проявляється пригніченням ЦНС, що є причиною гострих і хронічних отруєнь при вживанні спиртних напоїв. Спирт етиловий при внутрішньому застосуванні швидко всмоктується (особливо натще) в основному в тонкій кишці і приблизно 20 % — у шлунку. В організмі 90 % етилового спирту підлягає біотрансформації до вуглекислого газу і води. Окиснюється в печінці з виділенням енергії (7,1 ккал/г). Спирт етиловий у незміненому вигляді виділяється легенями, нирками і потовими залозами.
Пригнічувальна дія спирту етилового залежно від концентрації в крові і тканинах мозку має 3 стадії:
- збудження;
- наркозу;
- агональну.
Як засіб для наркозу спирт етиловий не використовують, оскільки він має неширокий спектр наркотичної дії, а також спричинює виражену стадію збудження. Слід зазначити його дію на центри терморегуляції, яка проявляється підвищенням тепловіддачі за рахунок розширення судин шкіри; ось чому вживання на холоді спирту етилового сприяє переохолодженню.
Спирт етиловий підсилює секреторну активність слинних та шлункових залоз. Активність пепсину за низьких концентрацій (до 10 %) спирту не змінюється, а при підвищенні концентрації — знижується. Спирт етиловий 40 % пригнічує не тільки секрецію соляної кислоти, але й ферментну активність шлункового соку.
Застосування резорбтивної дії спирту етилового:
- парентеральне годування хворих з кахексією, які перебувають у критичному стані. 5 % розчин етанолу додають в протишокові рідини;
- при отруєнні спиртом метиловим вводити внутрішньовенно у формі 10 % розчину;
- припинення передчасних пологів.
Унаслідок тривалого застосування можливі звикання та лікарська залежність (психічна і фізична).
Гостре отруєння спиртом етиловим відбувається при його концентрації 3-4 г/л і характеризується ознаками глибокого пригнічення функції ЦНС. Стадію ейфорії та збудження змінює кома. Потерпілі втрачають свідомість, знижується температура тіла, шкіра стає вологою, холодною на дотик, пульс частий, слабкого наповнення, з’являються асфіксія, ціаноз, знижується серцева діяльність, можливі судоми, марення, мимовільне виділення сечі та калу. Смерть настає від паралічу дихального центру і зниження серцевої діяльності.
Під час лікування гострого отруєння спиртом етиловим слід:
- запобігати припиненню дихання і аспірації блювотними масами;
- для підтримання функції серцево-судинної системи призначати серцеві глікозиди;
- якщо збережена функція нирок, проводити форсований діурез за допомогою фуросеміду;
- вводити препарати: натрію гідрокарбонат (для усунення ацидозу), глюкозу з інсуліном (для окиснення спирту) тощо.
Хронічне отруєння (алкоголізм) характеризується звиканням, психічною і фізичною залежністю, синдромом абстиненції. Постійне тривале застосування алкоголю призводить до порушення функції внутрішніх органів і систем. Вживання спиртних напоїв у період вагітності може стати причиною алкогольного синдрому плода (мікроцефалія, затримка розумового розвитку дитини аж до олігофренії, м’язова гіпотонія, аномалія розвитку серця і статевих органів). Особливо небезпечним є отруєння в період з 4-го по 10-й тиждень вагітності.
Серед фармакологічних засобів для лікування хворих на алкоголізм ефективним є тетурам (еспераль, дисульфірам,антабус, лідевін). Суть лікування полягає в тому, що в разі призначення тетураму разом з 20-30 мл горілки порушується окиснення спирту на рівні ацетальдегіду, у пацієнта спостерігаються гіперемія обличчя, артеріальна гіпотензія, тахікардія, підвищення потовиділення, порушення дихання, блювання, страх смерті. Це може тривати від 30 хв до декількох годин. Таким чином у пацієнта виробляється відраза до алкоголю. Тетурам не призначають особам віком понад 50 років, при серцево-судинних захворюваннях, патології печінки, нирок і обміну речовин.
Є пролонгована форма тетураму — стерильні таблетки еспераль для імплантації. У деяких випадках з метою вироблення негативної реакції хворого на алкоголь також використовують блювотний засіб — апоморфін, різні психотропні препарати. Але поки що ефективних медикаментозних засобів для лікування хворих на алкоголізм немає.
При вагітності
Рациональное и эффективное применение препаратов во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний.
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
Классификация лекарственных средств по степени тератогенности (США)
Категория А — препараты с невыявленным тератогенным действием ни в клинике, ни в эксперименте. Полностью исключить риск тератогенности не позволяют никакие исследования.
Категория В — препараты, у которых отсутствовала тератогенность в эксперименте, однако клинических данных нет.
Категория С — препараты, оказывающие неблагоприятное действие на плод в эксперименте, но адекватного клинического контроля нет.
Категория D — препараты, оказывающие тератогенное действие, но необходимость их применения превышает потенциальный риск поражения плода. Эти препараты назначают по жизненным показаниям. Женщина должна быть информирована о возможных последствиях для плода.
Категория Х — препараты с доказанной тератогенностью в эксперименте и клинике. Противопоказаны при беременности.
|
Препарат |
Применение при беременности |
Применение при кормлении грудью |
|---|---|---|
|
Средства наркоза |
||
|
Эфир медицинский |
С осторожностью при беременности (адекватные клинические исследования не проводились) |
С осторожностью во время кормления грудью (данные по экскреции в женское молоко отсутствуют). |
|
Тиопентал натрий |
Категория действия на плод по FDA — C. |
|
|
Натрия оксибутират |
Противопоказано при поздних токсикозах беременности с артериальной гипертензией. |
|
|
Алкоголь |
||
|
Спирт этиловый |
Регулярное ежедневное применение оказывает тератогенное действие (алкогольный синдром плода), может вызвать задержку роста плода. Единичный прием предположительно безопасен. При злоупотреблении алкоголем беременной у новорожденного возможно развитие синдрома отмены |
Большие количества могут оказать влияние на младенца и снизить усвоение молока. Головокружение, задержка роста, синдром Кушинга, снижение выработки молока. |
|
Снотворные |
||
|
Фенобарбитал
|
Противопоказано в I триместре (возможно тератогенное действие- ухудшение слуха, угнетение ЦНС, анемия, тремор, синдром отмены, гипертензия). Применение возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств. У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены. Приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов). Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени). |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей). |
|
Нитразепам |
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
Анальгетики
Класифікація
Больові відчуття виникають під час руйнівних шкідливих подразнень і є сигналами небезпеки, а у випадку травматичного шоку можуть бути причиною смерті. Усунення або зменшення вираженості болю сприяє поліпшенню фізичного і психічного стану пацієнта, покращенню якості його життя.
В організмі людини немає больового центру, а є система, яка сприймає, проводить больові імпульси і формує реакцію на біль — ноцицептивна (від лат. nосео — ушкоджую), тобто больова.
Больові відчуття сприймаються спеціальними рецепторами — ноцицепторами. Існують ендогенні речовини, що утворюються при ушкодженні тканин і подразнюють ноцицептори. До них належать брадикінін, гістамін, серотонін, простагландини і речовина Р (поліпептид, що складається з 11 амінокислот).
Види болю
- Поверхневий епікритичний біль, короткочасний і гострий (виникає у разі подразнення ноцицепторів шкіри, слизових оболонок).
- Глибинний біль, що має різну тривалість і здатність до поширення в інші зони (виникає у разі подразнення ноцицепторів, розташованих у м’язах, суглобах, окісті).
- Вісцеральний біль виникає під час подразнення больових рецепторів внутрішніх органів — очеревини, плеври, ендотелію судин, оболонок мозку.
Антиноцицептивна система порушує сприйняття болю, проведення больового імпульсу і формування реакцій. До складу цієї системи входять ендорфіни, які виробляються у гіпофізі, гіпоталамусі і надходять у кров. їх виділення збільшується при стресі, у період вагітності, під час пологів, під впливом діазоту оксиду, фторотану, етанолу і залежить від стану вищої нервової системи (позитивні емоції).
У випадку недостатності ноцицептивної системи (при надмірній вираженій і тривалій ушкоджувальній дії) больові відчуття пригнічують за допомогою анальгетичних засобів.
Анальгетики (від грец. algos — біль і an — заперечення) — це лікарські препарати, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість. Інші форми чутливості, а також свідомість зберігаються.
Класифікація анальгетиків
Наркотичні анальгетики (опіоїди):
- Алкалоїди опію — морфін, кодеїн, омнопон
- Синтетичні замінники морфіну: етилморфіну гідрохлорид, промедол, фентаніл, суфентаніл, метадон, дипідолор(піритрамід), естоцин, пентазоцин, трамадол (трамал), буторфанол (морадол), бупренорфін
Ненаркотичні анальгетики:
- Саліцилати — кислота ацетилсаліцилова, ацелізин (аспірин), натрію саліцилат
- Похідні піразолону та індолоцтової кислоти: індометацин (метинодол), бутадіон, анальгін (метамізол-натрій)
- Похідні парамінофенолу: парацетамол (панадол, лекадол)
- Похідні кислот алканових: ібупрофен, диклофенак натрію (вольтарен, ортофен), напроксен (напроксин)
- Препарати іншої хімічної будови — кислота мефенамова, натрію мефенамінат, піроксикам, мелоксикам (моваліс)
- Комбіновані препарати: реопірин, седалгін, темпалгін, баралгін, цитрамон, цитропак, циклопак, асконар, паравіт
Наркотичні
Наркотичні анальгетики — це лікарські препарати, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість і спричинюють ейфорію, звикання та психічну і фізичну залежність (наркоманію).
Фармакологічні ефекти наркотичних анальгетиків та їх антагоністів зумовлені взаємодією з опіоїдними рецепторами, які є в ЦНС і периферичних тканинах, унаслідок чого пригнічується процес міжнейронної передачі больових імпульсів.
За силою знеболювальної дії наркотичні анальгетики можна розташувати в такому порядку: фентаніл, суфентаніл, бупренорфін, метадон, морфін, омнопон, промедол, пентазоцин, кодеїн, трамадол.
Фармакологічні ефекти:
- центральні: аналгезія; пригнічення дихання (ступінь залежить від дози опіоїдів); пригнічення кашльового рефлексу (цей ефект використовують при кашлю, який супроводжується болем або кровотечею, — при пораненнях, переломах ребер, абсцесі тощо); седативний ефект; снодійний ефект; ейфорія — зникнення неприємних емоцій, відчуття страху і напруження; нудота і блювання як наслідок активації дофамінових рецепторів тригер-зони (виникають у 20-40 % пацієнтів у відповідь на першу ін’єкцію опіоїдів); підвищення спінальних рефлексів (колінного тощо); міоз (звуження зіниць) — унаслідок підвищення тонусу ядра окорухового центру;
- периферичні: обстинаційний ефект, пов’язаний із виникненням спастичних скорочень сфінктерів, обмеженням перистальтики; брадикардія і артеріальна гіпотензія, обумовлені підвищенням тонусу ядра блукаючого нерва; підвищення тонусу гладких м’язів сечового міхура і сфінктера сечівника (можуть виникнути ниркова коліка і затримка сечі, які є небажаними в післяопераційний період); гіпотермія (тому пацієнта слід зігрівати і часто змінювати положення тіла у ліжку).
Морфіну гідрохлорид — головний алкалоїд опію, який було виділено 1806 р. В. А. Сертюрнером і названо на честь грецького бога сну Морфея (опій — це висушений сік з головок снодійного маку — Papaver somniterum, містить понад 20 алкалоїдів). Морфін є основним препаратом групи наркотичних анальгетиків. Для нього характерні сильна анальгетична дія, виражена ейфорія, а при повторних введеннях швидко виникає лікарська залежність (морфінізм). Характерним є пригнічення дихального центру. Прийом препарату в низьких дозах спричинює сповільнення і підсилення глибини дихальних рухів, у високих — сприяє подальшому сповільненню і зменшенню глибини дихання. Вживання у токсичних дозах призводить до зупинки дихання.
Морфін швидко всмоктується як при застосуванні всередину, так і при підшкірному введенні. Дія настає через 10-15 хв після підшкірного введення і через 20-30 хв після перорального прийому і триває 3-5 год. Добре проникає через ГЕБ і плаценту. Біотрансформація відбувається в печінці, виводиться із сечею.
Показання до застосовування: як знеболювальний засіб при інфаркті міокарда, у до- та післяопераційний період, при травмах, онкологічних захворюваннях. Призначають підшкірно, а також всередину в порошках або краплях.
Дітям до 2 років не призначають.
Кодеїн застосовують як протикашльовий засіб при сухому кашлю, оскільки він меншою мірою пригнічує кашльовий центр.
Етилморфіну гідрохлорид (діонін) — за силою анальгезуючої та протикашльової дії перевершує кодеїн. При введенні в кон’юнктивальний мішок покращує крово- і лімфообіг, нормалізує обмінні процеси, що сприяє усуненню болю та розсмоктуванню ексудатів та інфільтратів при захворюванні тканин очей.
Застосовують при кашлю та больовому синдромі, зумовленому бронхітом, бронхопневмонією, плевритом, а також при кератиті, іриті іридоцикліті, травматичній катаракті.
Омнопон містить суміш алкалоїдів опію, в тому числі 48-50 % морфіну і 32-35 % інших алкалоїдів. Препарат поступається за анальгетичною дією морфіну і дає спазмолітичний ефект (містить папаверин).
Застосовують у таких випадках, як і морфін, але омнопон більш ефективний при спастичному болю. Вводять підшкірно.
Промедол — синтетичний анальгетик. За анальгетичною дією поступається морфіну в 2-4 рази. Тривалість дії складає 3-4 год. Рідше, ніж морфін, зумовлює нудоту і блювання, меншою мірою пригнічує центр дихання. Знижує тонус гладких м’язів сечових шляхів і бронхів, підвищує тонус кишок та жовчовидільних шляхів. Посилює ритмічні скорочення міометрія.
Показання до застосування: як знеболювальний засіб при травмах, у до- та післяопераційний період. Призначають хворим з пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, стенокардією, інфарктом міокарда, кишковою, печінковою і нирковою колікою та при інших спастичних станах. В акушерстві застосовують для знеболювання пологів. Призначають підшкірно, внутрішньом’язово та всередину.
Фентаніл — синтетичний препарат, що перевершує за анальге- тичною дією морфін у 100-400 разів. Після введення внутрішньовенно максимальний ефект спостерігається через 1-3 хв, який триває 15-30 хв. Фентаніл спричинює виражене (аж до зупинки дихання), але нетривале пригнічення центру дихання. Підвищує тонус скелетних м’язів. Часто виникає брадикардія.
Показання до застосування: для нейролептаналгезії у поєднанні з нейролептиками (таламонал, або іновар). Препарат можна застосовувати для купірування гострого болю при інфаркті міокарда, стенокардії, нирковій і печінковій коліці. Останнім часом використовують трансдермальну систему фентанілу при хронічному больовому синдромі (діє 72 год).
Пентазоцину гідрохлорид — зумовлює меншу психічну залежність, підвищує артеріальний тиск.
- пригнічення дихання, а також пригнічення центру дихання у плода (у пупочну вену — налоксон);
- нудота, блювання (протиблювотні — метоклопрамід);
- підвищення тонусу гладких м’язів (вводити з атропіном);
- гіперемія і свербіж шкіри (антигістамінні);
- брадикардія;
- закреп (проносне — листя сени);
- толерантність;
- психічна і фізична залежність.
При гострому отруєнні наркотичними анальгетиками пригнічується функція ЦНС, що характеризується непритомністю, сповільненням дихання аж до його зупинки, зниженням артеріального тиску і температури тіла. Шкіра бліда і холодна, слизові оболонки ціанотичні. Характерними ознаками є патологічне дихання за типом Чейна — Стокса, збереження сухожилкового рефлексу та виражений міоз.
Лікування хворих з гострими отруєннями наркотичними анальгетиками:
- промивання шлунка незалежно від шляху введення 0,05‑0,1 % розчином калію перманганату;
- прийом 20-30 г активованого вугілля;
- сольове промивання;
- внутрішньовенне і внутрішньом’язове введення антагоніста на- локсону (наркан). Препарат діє швидко (1 хв), але нетривало (2-4 год). Для тривалої дії слід внутрішньовенно ввести налмефен (діє 10 год);
- може виникати потреба в штучному диханні;
- зігріти пацієнта.
Якщо смерть не настала в перші 6-12 год, то прогноз позитивний, оскільки більша частина препарату інактивізується.
При тривалому застосуванні наркотичних анальгетиків розвивається лікарська залежність опіоїдного типу, для якої характерні толерантність, психічна і фізична залежність, а також абстинентний синдром. Толерантність виявляється через 2-3 тиж (іноді раніше) при введенні препарату в терапевтичних дозах.
Після припинення вживання опіоїдних анальгетиків толерантність до ейфорії і пригнічення дихання зменшується через декілька діб. Психічна залежність — ейфорія, що виникає під час вживання наркотичних анальгетиків і є першопричиною безконтрольного вживання наркотиків, особливо швидко виникає у підлітків. Фізична залежність пов’язана з абстинентним синдромом (синдром відміни); сльозотеча, гіпертермія, різкі зміни артеріального тиску, біль у м’язах та суглобах, нудота, діарея, безсоння, галюцинації.
Постійне вживання опіоїдів призводить до хронічного отруєння, за якого знижується розумова і фізична працездатність, виникають виснаження, спрага, закреп, випадає волосся та ін.
Лікування лікарської залежності від опіоїдів є комплексним. Це методи детоксикації, введення антагоністу опіодів — налтрексону, симптоматичних засобів та здійснення заходів для запобігання контактам наркомана зі звичним середовищем. Однак радикальне виліковування досягається у невеликому відсотку випадків. У більшості пацієнтів виникають рецидиви, тому важливим є проведення профілактичних заходів.
Особливості роботи з наркотичними анальгетиками (опіоідами):
- необхідно пам’ятати, що наркотичні анальгетики — це отруйні препарати списку А, їх слід виписувати на спеціальних бланках, вони підлягають кількісному обліку. Виписування і зберігання регламентуються;
- за зловживання, застосування не за призначенням — кримінальна відповідальність;
- морфін несумісний в одному шприці з аміназином;
- промедол несумісний з антигістамінними засобами, тубоку- рарином, тразикором;
- ін’єкційна форма трамадолу несумісна з розчинами діазепа- му, флунітрозенаму, нітрогліцерину;
- в одному шприці не можна вводити пентазоцин з барбітуратами;
- препарати опію гальмують перистальтику кишок і можуть затримувати всмоктування інших препаратів, які призначають всередину;
- кодеїн у складі комплексних препаратів практично не спричинює ейфорію та звикання.
Ненаркотичні
Ненаркотичні анальгетики (анальгетики-антипіретики) — це лікарські засоби, що усувають біль при запальних процесах і дають жарознижувальний та протизапальний ефект.
Запалення — це універсальна реакція організму на дію різноманітних (ушкоджуючих) факторів (збудники інфекцій, алергійні, фізичні і хімічні чинники).
У процесі запалення беруть участь різні клітинні елементи (лаброцити, клітини ендотелію, тромбоцити, моноцити, макрофаги), які секретують біологічно активні речовини: простагландини, тромбоксан АЗ, простациклін — медіатори запалення. Сприяють виробленню медіаторів запалення також ферменти циклооксиге- нази (ЦОГ).
Ненаркотичні анальгетики блокують ЦОГ і гальмують утворення простагландинів, що спричинює протизапальний, жарознижувальний і анальгетичний ефект.
Протизапальний ефект полягає в тому, що обмежуються ексудативна і проліферативна фази запалення. Ефект відзначається через декілька діб.
Анальгетичний ефект спостерігається через декілька годин. Препарати впливають переважно на біль при запальних процесах.
Жарознижувальний ефект виявляється при гіперпірексії через декілька годин. При цьому збільшується тепловіддача за рахунок розширення периферичних судин і посилюється потовиділення. Знижувати температуру тіла до 38 °С недоцільно, оскільки субфеб- рильна температура — це захисна реакція організму (підвищуються активність фагоцитів і продукція інтерферону тощо).
Саліцилати
Кислота ацетилсаліцилова (аспірин) — перший представник ненаркотичних анальгетиків. Препарат застосовують з 1889 р. Випускається в таблетках, входить до складу таких комбінованих препаратів, як цитрамон, седалгін, кофіцил, алка-зельцер, джас-пірин, томапірин тощо.
Показання до застосування: як знеболювальний і жарознижувальний (при гарячці, мігрені, невралгії) та як протизапальний засіб (при ревматизмі, ревматоїдному артриті); препарат виявляє антиагрегаційний ефект, його призначають для профілактики тромботичних ускладнень хворим з інфарктом міокарда, порушеннями мозкового кровообігу та при інших серцево-судинних захворюваннях.
Побічна дія: подразнення слизової оболонки шлунка, біль у шлунку, печія, ульдерогенна дія (утворення виразки шлунку), синдром Рея.
Розчинна форма аспірину — ацелізин.
Вводять внутрішньом’язово та внутрішньовенно як знеболювальний засіб у післяопераційний період, при ревматичному болю, онкологічних захворюваннях.
Натрію саліцилат як анальгезивний і жарознижувальний засіб призначають всередину після їди хворим на гострий ревматизм і ревматоїдний ендокардит. Іноді вводять внутрішньовенно.
Похідні піразолону та індолоцтової кислоти
Анальгін (метамізол-натрій) — виявляє виражену анальгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію.
Показання до застосування: при болю різного походження (головний, зубний, біль при травмах, невралгії, радикуліті, міозиті, гарячці, ревматизмі). Призначають всередину після їди дорослим, а також вводять внутрішньом’язово та внутрішньовенно.
Побічна дія: набряки, підвищення АТ, токсичний вплив на кровотворення (змінюється формула крові).
Бутадіон (фенілбутазон) — виявляє анальгезивний, жарознижувальний та протизапальний ефект, за протизапальною дією перевершує засоби, описані вище.
Призначають препарат при артриті різної етіології, гострій подагрі. Застосовують всередину під час або після їди. Тривалість курсу лікування складає від 2 до 5 тиж. При тромбофлебіті поверхневих вен застосовують бутадіонову мазь, але через значну кількість побічних ефектів у наш час застосування бутадіону обмежено.
Індометацин (метиндол) — виявляє виражену анальгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Призначають хворим на ревматоїдний артрит, остеоартроз, подагру, тромбофлебіт. Застосовують всередину, а індометацинову мазь втирають при гострому і хронічному поліартриті, радикуліті.
Похідні параамінофенолу
Парацетамол (панадол, ефералган, тайленол) — за хімічною будовою є метаболітом фенацетину і дає такі самі ефекти, але порівняно з фенацетином менш токсичний. Застосовують як жарознижувальний та знеболювальний засіб. За кордоном парацетамол випускають у різних лікарських формах: таблетках, капсулах, мікстурах, сиропах, шипучих порошках, а також у складі таких комбінованих препаратів, як колдрекс, солпадеїн, панадол-екстра.
Похідні кислот алканових
Диклофенак натрію (ортофен, вольтарен) є найактивнішим протизапальним засобом. Спричиняє виражену анальгетичну дію, а також виявляє жарознижувальну активність. Препарат добре всмоктується з травного каналу, майже повністю зв’язується з білками сироватки крові. Виводиться із сечею і жовчю в вигляді метаболітів. Токсичність диклофенаку натрію низька, препарат характеризується значною широтою терапевтичної дії.
Показання до застосування: ревматизм, ревматоїдний артрит, артроз, спондилоартроз та інші запальні і дегенеративні захворювання суглобів, післяопераційні та посттравматичні набряки, невралгія, неврит, больовий синдром різного ґенезу; як допоміжний засіб при лікуванні осіб з різними гострими інфекційно-запальними захворюваннями.
Ібупрофен (бруфен) — виявляє виражену протизапальну, анальгетичну та жарознижувальну дію, зумовлену блокадою синтезу простагландинів. У хворих з артритом зменшує вираженість болю і набряків, сприяє збільшенню об’єму рухів у них.
Показання до застосування: ревматоїдний артрит, остеоартроз, подагра, запальні захворювання опорно-рухового апарату, больовий синдром.
Напроксен (напроксин) — препарат, що поступається за протизапальною дією диклофенаку натрію, але перевищує його за анальгетичною дією. Виявляє більш тривалу дію, тому напроксен призначають 2 рази на день.
Препарати іншої хімічної будови
Кислота мефенамова — гальмує утворення і усуває з тканинних депо медіаторів (серотоніну, гістаміну) запалення, пригнічує біосинтез простагландинів тощо. Препарат підсилює резистентність клітин до ушкоджувальної дії, добре усуває гострий і хронічний зубний біль та біль у м’язах і суглобах; виявляє жарознижувальну дію. На відміну від інших протизапальних засобів майже не виявляє ульцерогенної дії.
Натрію мефенамінат — за дією подібний до кислоти мефенамо- вої. При місцевому застосуванні сприяє прискоренню загоєння ран та виразок.
Показання до застосування: виразковий стоматит, пародонтоз, зубний біль, радикуліт.
Піроксикам — протизапальний засіб з анальгетичним і жарознижувальним ефектом. Гальмує розвиток усіх симптомів запалення. Добре всмоктується з травного каналу, зв’язується з білками плазми крові, тривало діє. Виводиться в основному нирками.
Показання до застосування: остеоартроз, спондилоартроз, ревматоїдний артрит, радикуліт, подагра.
Мелоксикам (моваліс) — вибірково блокує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), — ферменту, який утворюється у вогнищі запалення, а також ЦОГ-1. Препарат виявляє виражену протизапальну, анальгетичну і жарознижувальну дію, а також усуває місцеві і системні симптоми запалення незалежно від локалізації.
Показання до застосування: для симптоматичної терапії хворих на ревматоїдний артрит, остеоартрит, артроз з вираженим больовим синдромом.
Останніми роками створені препарати з більшою вибірковою дією, ніж мелоксикам. Так, препарат целекоксиб (целебрекс) у сотні разів більш активно блокує ЦОГ-2, ніж ЦОГ-1. Аналогічний препарат — рофекоксиб (віокс) — вибірково блокує ЦОГ-2, німесулід (найз) — виявляє також антиоксидантну активність і має незначну негативну дію на травний тракт.
Побічні ефекти ненаркотичних анальгетиків
- подразнення слизової оболонки травного каналу, ульцерогенна дія (особливо при застосуванні кислоти ацетилсаліцилової, індометацину, бутадіону);
- набряки, затримка рідини і електролітів. Виникають через 4-5 діб після прийому препарату (особливо бутадіону та індометацину);
- синдром Рея (гепатогенна енцефалопатія) проявляється блюванням, втратою свідомості, комою. Може виникнути в дітей і підлітків унаслідок застосування кислоти ацетилсаліцилової при грипі та гострих респіраторних захворюваннях;
- тератогенна дія (кислоту ацетилсаліцилову та індометацин не слід призначати в І триместрі вагітності);
- лейкопенія, агранулоцитоз (особливо в похідних піразолону);
- ретинопатія і кератопатія (унаслідок відкладання індометацину в сітківці ока);
- алергійні реакції;
- гепато- і нефротоксичність у парацетамолу (при тривалому застосуванні, особливо у високих дозах);
- галюцинації (індометацин). З обережністю призначають препарат пацієнтам з психічними порушеннями, при епілепсії і паркінсонізмі.
Особливості роботи з ненаркотичними анальгетиками:
- необхідно пояснити пацієнтові, що безконтрольне вживання препаратів, які є сильнодіючими речовинами, шкідливе для організму;
- для запобігання ушкоджувальній дії препаратів на слизові оболонки слід навчити пацієнта правильно вживати ліки (з їжею, молоком або повною склянкою води) та розпізнавати ознаки пептичної виразки шлунка (неперетравлення їжі в шлунку, блювання «кавовою гущею», дьогтеподібні випорожнення);
- для запобігання розвитку агранулоцитозу потрібно контролювати аналіз крові, попередити пацієнта про необхідність сповіщати лікаря у разі появи симптомів агранулоцитозу (відчуття холоду, гарячка, біль у горлі, нездужання);
- для запобігання нефротоксичності (гематурія, олігурія, кристалу рія) необхідно контролювати кількість виведеної сечі, попередити пацієнта щодо важливості інформувати лікаря в разі появи будь-яких симптомів;
- нагадати пацієнтові, що в разі виникнення сонливості після прийому індометацину не можна сідати за кермо автомобіля і працювати з небезпечним обладнанням;
- ненаркотичні анальгетики несумісні із сульфаніламідними препаратами, антидепресантами, антикогулянтами;
- саліцилати не слід призначати разом з іншими ненаркотичними анальгетиками (підсилення ульцерогенної дії) і антикоагулянтами (підвищення ризику кровотеч).
При вагітності
Рациональное и эффективное применение препаратов во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний.
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
Классификация лекарственных средств по степени тератогенности (США)
Категория А — препараты с невыявленным тератогенным действием ни в клинике, ни в эксперименте. Полностью исключить риск тератогенности не позволяют никакие исследования.
Категория В — препараты, у которых отсутствовала тератогенность в эксперименте, однако клинических данных нет.
Категория С — препараты, оказывающие неблагоприятное действие на плод в эксперименте, но адекватного клинического контроля нет.
Категория D — препараты, оказывающие тератогенное действие, но необходимость их применения превышает потенциальный риск поражения плода. Эти препараты назначают по жизненным показаниям. Женщина должна быть информирована о возможных последствиях для плода.
Категория Х — препараты с доказанной тератогенностью в эксперименте и клинике. Противопоказаны при беременности.
|
Препарат |
Применение при беременности |
Применение при кормлении грудью |
|---|---|---|
|
Наркотические анальгетики |
||
|
Морфина гидрохлорид |
При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Категория действия на плод по FDA — C. |
В терапевтических дозах маловероятно побочное действие на младенца. Синдром отмены у младенцев при злоупотреблении наркотиками, развитие привыкания. |
|
Фентанил |
Категория действия на плод по FDA — C. |
Изготовитель рекомендует избегать назначения |
|
Трамадол |
Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. |
Количества в грудном молоке предположтельно малы, чтобы оказать вредное воздействие, но изготовитель рекомендует избегать назначения |
|
Ненаркотические анальгетики |
||
|
Ацетилсалициловая кислота |
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано. Снижение агрегации тромбоцитов и риск геморрагии, замедление начала родовой деятельности и ее удлинение с повышенной кровопотерей, следует по возможности избегать применения в аналгезирующих дозах в течение последних недель беременности (низкие дозы, возможно, безвредны), в высоких дозах преждевременное закрытие артериального протока у плода и, возможно, стойкая легочная гипертензия у новорожденного, ядерная желтуха у новорожденного. Малых доз (70-100 мг в сутки) вышесказанное не касается |
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить. Избегать назначение - риск развития синдрома Рейе; регулярный прием в больших дозах может оказывать антиагрегантное действие, вызывать гипопротромбинемию у младенцев, если снижены запасы витамина К. |
|
Бутадион |
При беременности возможно только по строгим показаниям. |
Безопасность применения в период кормления грудью не установлена. |
|
Индометацин
|
Категория действия на плод по FDA — С. Снижение веса плода Неонатальная гипертензия легочных артерий, нарушение сердечно-легочной адаптации, смерть плода. |
Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания. |
|
Диклоберл |
Не рекомендуется в первые шесть месяцев беременности, противопоказан в последнем триместре (возможно торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального Боталлового протока, повышение склонности к кровотечениям у матери и ребенка, интенсивное образование отеков у матери). |
Следует избегать применения в период кормления грудью (переходит в молоко матери). |
Цікаві історичні факти зі світу фармації. Люди та події, що визначили розвиток фармаціїПоради фармацевта
Чи знаете Ви, що...
Клінічна фармакологія
Медтоварознавство
(c) 2017 Клименкова С.В.