Психотропні засоби. Аналептики
Класифікація
Психічні захворювання кардинально відрізняються від усіх інших хвороб. Діагноз цих розладів установлюють виключно на основі суб’єктивних симптомів. Не існує об’єктивних (лабораторних, інструментальних та ін.) підтверджень захворювання. Симптомами розумових відхилень є ненормальність у поведінці, настрої, сприйнятті, мисленні на інтелектуальному рівні. Деякі з цих відхилень призводять до неадекватних поведінки та взаємодії з навколишнім світом настільки, що пацієнти стають небезпечними один для одного та для інших людей. Це визнано законом. Проте переважна більшість пацієнтів з психічними розладами потребує амбулаторного або стаціонарного лікування так само, як і пацієнти з іншими хворобами.
Психічні захворювання мають психічні та неврологічні симптоми.
До психічних належать ненормальна переконаність (манія), ненормальне сприйняття (галюцинації, марення, ілюзії) і певні порушення мислення.
Неврологічні симптоми проявляються перебільшенням емоцій (хвилювання, депресія), душевним неспокоєм, нападами паніки, істерією, фобією (страхом) та ін.
Психічними хворобами вважаються такі, при яких пацієнт не усвідомлює свого стану.
До психічних хвороб належать шизофренія, маніакально-депресивний психоз, божевілля, деменція, депресія, манія тощо.
Препарати, які застосовують для лікування пацієнтів із психічними захворюваннями, мають загальну назву «психотропні засоби».
Психотропні препарати — групи засобів, які здатні впливати і змінювати психічний та емоційний стан людини
Класифікація психотропних препаратів
|
Психотропні препарати, що пригнічують ЦНС |
Психотропні засоби, що збуджують ЦНС |
|---|---|
|
Нейролептики (антипсихотики) Транквілізатори (анксіолітики) Седативні (заспокійливі) препарати |
Антидепресанти Ноотропні засоби Психостимулятори Адаптогени Аналептики |
Пригнічують ЦНС
Нейролептики
Нейролептики (антипсихотики) — психотропні засоби, які здатні усувати марення і галюцинації (антипсихотична дія), відчуття страху, дратівливість, агресивність (транквілізувальна, анксіолітична, антифобічна дія), мають протиблювотні властивості і посилюють дію засобів, що пригнічують ЦНС.
Класифікація нейролептиків (антипсихотиків)
|
Похідні фенотіазину |
Похідні бутирофенону |
Препарати різної будови |
|---|---|---|
|
Аміназин Трифтазин Левомепромазин (тизерцин) Флуфеназив (модитен) Метеразин Тіопроперазин (мажептил) Тіоридазин (сонапакс) Піпотіазин (пипортил) |
Галоперидол (сенорм) Бенперидол Дроперидол |
Карбідин Хлорпротиксен (труксал) Клозапін (азалептин) Сульпірид (бетамакс,еглоніл) Флюпентиксол Клопіксол |
Механізм дії нейролептиків: пригнічення дофамінових рецепторів ЦНС, перешкоджання виділенню нейромедіаторів, вплив на ретикулярну формацію головного мозку.
Нейролептики застосовують:
- для лікування пацієнтів із шизофренією, психозом, маніакальним станом (психічні захворювання, що супроводжуються маренням і галюцинаціями);
- як протиблювотні засоби під час хіміотерапії при онкологічних захворюваннях, при важких токсикозах вагітних, променевій хворобі, пухлинах мозку та при гикавці;
- для нейролептанальгезії (один із методів загального знеболення);
- для усунення лікарської залежності від наркотичних аналгетиків та етилового спирту;
- в анестезіології.
Загальні побічні ефекти нейролептиків: екстрапірамідні розлади (симптоми лікарського паркінсонізму).
Аміназин (хлорпромазин) — один із перших нейролептиків, який почали застосовувати в медицині. Виявляє антипсихотичну (усуває марення та галюцинації), транквілізувальну (усуває відчуття страху, агресивність, напруження і зумовлює відчуття спокою, рівноваги, байдужості) і протиблювотну дію (пригнічує тригерну зону блювотного центру довгастого мозку).
Аміназин також посилює дію препаратів, що пригнічують ЦНС (засобів для наркозу, анальгетиків, етилового спирту, снодійних); знижує температуру тіла та артеріальний тиск (АТ).
Тривалість дії — до 6 год. З травного каналу всмоктується погано, повільно виводиться з організму через нирки та кишечник.
Показання до застосування: стан психомоторного збудження у хворих із шизофренією, психозом; лікування та профілактика блювання у вагітних у разі тяжкого перебігу токсикозу; лікування протипухлинними засобами та під час сеансів променевої терапії; в анестезіології тощо.
Побічні ефекти: екстрапірамідні розлади, зниження АТ, ураження печінки, алергійні реакції, токсичний вплив на кровотворення, виражена місцева подразлива дія.
Протипоказання: порушення функції нирок, печінки, прогресуючі системні хвороби головного та спинного мозку, коматозний стан, травми мозку, хвороби кровотворних органів.
Галоперидол (галофен, галопер, сенорм, транкодол) — високоактивний нейролептик швидкої дії. Має швидкий і тривалий антипсихотичний, транквілізувальний, протиблювотний ефект. На рівень АТ не впливає.
Показання до застосування: випадки гострого психомоторного збудження (шизофренія, психоз, деменція, олігофренія), неперервне блювання, гикавка; в анестезіології для премедикації тощо.
Побічні ефекти: екстрапірамідні розлади, депресія, тахікардія, пригнічення лейкопоезу, алергійні реакції.
Дроперидол — нейролептик, що має швидку (при внутрішньовенному введенні — через 2-5 хв) та коротку дію — до 30 хв.
Показання до застосування: у комбінації з фентанілом — для нейролептанальгезії (нейролептанальгезія — один із методів загального знеболення без втрати пацієнтом свідомості).
Клозапін (азалептин, лепонекс, клемоксан) — нейролептик, що має виражену антипсихотичну та заспокійливу дію. Особливістю цього засобу є те, що він не зумовлює розвиток екстрапірамідних розладів.
Показання до застосування: гострі та хронічні форми шизофренії, маніакальний стан, психоз, психомоторне збудження.
Побічні ефекти: сонливість, втомлюваність, тахікардія, пітливість, сухість у роті, нудота, закреп.
Седативні
Седативні (заспокійливі) засоби діють заспокійливо за рахунок посилення процесів гальмування ЦНС.
Класифікація седативних препаратів
|
Препарати брому |
Заспокійливі засоби на основі лікарських рослин |
|---|---|
|
Натрію бромід Калію бромід Адоніс-бром Мікстура Павлова |
Препарати валеріани (екстракт, настій, настойка) Препарати кропиви собачої (настій, настойка) Настойка піону Настойка пасифлори Комбіновані заспокійливі препарати (корвалол,валокордин, корвалдин, белласпон, дорміплант, деприм, нервогран, нервофлукс, пасидорм,персен, санасон, новопасит) |
Седативну дію виявляють також багато інших лікарських засобів: барбітурати (у низьких дозах), транквілізатори, натрію оксибутират, антигістамінні препарати.
Броміди (натрію бромід, калію бромід) — заспокійливі засоби, які посилюють і концентрують процеси гальмування у корі головного мозку (за І.П. Павловим).
Натрію бромід містить 76,7 % брому; менше, ніж інші броміди, подразнює шлунок; входить до складу мікстури Бехтерева.
Калію бромід містить 66 % брому.
Показання до застосування: для лікування хворих з неврозами, неврозоподібними станами, для усунення підвищеної дратівливості, безсоння, істерії.
Побічні ефекти: кумуляція, явища бромізму (отруєння бромом); пригнічення ЦНС, сонливість, загальна в’ялість, ослаблення пам’яті; катаральні явища (нежить, кон’юнктивіт); шкірний висип.
Кумуляції бромідів в організмі сприяє дотримання малосольової дієти.
Препарати валеріани (настій коренів із кореневищами валеріани, настойка валеріани, екстракт валеріани сухий у таблетках), корвалол, валокордин, валокармід, корвалдин виявляють седативну та спазмолітичну дію.
Показання до застосування: ранні стадії гіпертонічної хвороби, ішемічної хвороби серця, серцево-судинні неврози, нервове збудження, безсоння.
Персен — комбінований заспокійливий засіб, що містить екстракти валеріани, м’яти перцевої, меліси.
Показання до застосування: дратівливість, напруження, пригніченість, зниження здатності до концентрації уваги, тремтіння рук та ін.
Санасон — комбінований заспокійливий засіб, що виявляє снодійну дію та містить екстракти з кореня валеріани та шишок хмелю.
Показання до застосування: безсоння, спричинене напруженням, роздратованістю, страхом, тривогою.
Транквілізатори
Транквілізатори (анксіолітики) — психотропні засоби, які здатні усувати відчуття страху, дратівливість, внутрішнє напруження, неспокій і спричинювати відчуття рівноваги, байдужості.
Транквілізатори також сприяють зменшенню рухової активності, розслабленню м’язів, виявляють протисудомну дію, прискорюють засинання, посилюють дію засобів, що пригнічують ЦНС (засобів для наркозу, аналгетиків, снодійних, етилового спирту).
Механізм дії транквілізаторів: вступають у зв’язок зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами і чинять гальмівний вплив на підкіркові ділянки головного мозку, зокрема на лімбічну систему, таламус, гіпоталамус.
Класифікація транквілізаторів
|
Похідні бензодіазепіну |
Препарати різної будови |
|---|---|
|
Феназепам Діазепам (сибазон, седуксен, реланіум) Медазепам (мезапам, рудотель) Оксазепам (тазепам, нозепам) Лоразепам (лорам, мерліт) Бромазепам (лексотан) Празепам (деметрин) Тофізопам (грандаксин) Гідазепам Хлордіазепоксид (еленіум, хлозепід,радепур) |
Гідроксизин (атаракс) Буспірон Мебікар Амізил (бенактизин) |
Показання до застосування: лікування хворих з неврозами, неврозоподібними станами, безсонням; для усунення небажаного емоційного напруження перед операцією; премедикація; комбінована терапія пацієнтів з артеріальною гіпертензією, стенокардією, епілепсією.
Побічні ефекти: звикання і лікарська залежність, сонливість, загальмованість, нудота.
Протипоказання: не можна вживати представникам професій, які вимагають швидкої і точної психічної та рухової реакції.
Діазепам (сибазон, седуксен, реланіум, валіум) — транквілізатор, який ефективно зменшує відчуття напруження, страху, тривоги, виявляє заспокійливу, снодійну, протисудомну, міорелаксуючу та потенціювальну дію. Особливостями цього засобу є властивість зменшувати секрецію шлункового соку та протиаритмічний ефект.
Дія препарату проявляється повільно: при внутрішньовенному введенні — через 15 хв, при внутрішньом’язовому — через 30-60 хв. Повільно виводиться з організму.
Показання до застосування: емоційне напруження, страх, тривога, роздратованість, порушення сну; судоми при епілепсії; пептична виразка шлунка; алкоголізм; підготовка до операцій; комплексне лікування внутрішніх хвороб; еклампсія у вагітних.
Побічні ефекти: в основному препарат хворі переносять добре, але можливі сонливість, загальмованість, розлади пам’яті, алергія, головний біль.
Ускладнення виникають після відміни препарату (безсоння, збудження, депресія, судоми, ворожість до оточуючих).
Протипоказання: тяжкі ураження печінки та нирок, глаукома, міастенія.
Більш сильну транквілізувальну дію чинить феназепам, який виявляє найбільший заспокійливий ефект серед транквілізаторів; приблизно однакова з діазепамом лікувальна властивість у хлозепіду (еленіум, лібріум, хлордіазепоксид); слабше, ніж діазепам, діють усі інші транквілізатори.
Тофізопам (грандаксин) — анксіолітик, що належить до так званих денних транквілізаторів. Вони відрізняються тим, що не зумовлюють виражену заспокійливу, міорелаксуючу і протисудомну дію та сонливість. Препарат виявляє помірну транквілізувальну та стимулювальну активність.
Стимулюють ЦНС
Адаптогени
Адаптогени — засоби, які підвищують витривалість при фізичних і психічних навантаженнях та стійкість організму до несприятливих умов навколишнього середовища, сприяють його пристосуванню до постійних змін довкілля.
Механізм дії адаптогенів пов’язаний з впливом на стимуляцію обмінних процесів, метаболізму та нуклеїнового обміну в головному мозку.
Дія препаратів розвивається поступово, вони не зумовлюють звикання і залежності.
Класифікація адаптогенів
|
Адаптогени рослинного походження |
Адаптогени тваринного походження |
|---|---|
|
Настоянки та рідкі екстракти женьшеню, елеутерококу, левзеї, заманихи, аралії, ехінацеї, родіоли рожевої, лимонника китайського |
Пантокрин Сапарал Рантарин |
Призначають адаптогени хворим при астенії, перевтомі, неврастенії, після виснажливих тривалих хвороб, при артеріальній гіпотензії, сонливості, ослабленій статевій функції.
Аналептики
Аналептики — засоби, що стимулюють життєво важливі центри ЦНС — дихальний та судиноруховий.
Стимуляція аналептиками дихального центру проявляється поглибленням і прискоренням дихання; стимуляція судинорухового центру — звуженням судин, підвищенням АТ.
Класифікація аналептиків
|
Аналептики з переважною дією на кору головного мозку |
Аналептики, що стимулюють центри довгастого мозку |
Аналептики, що діють на рівні спинного мозку |
|---|---|---|
|
Кофеїн-бензоат натрію |
Камфора Сульфокамфокаїн Етимізол Кордіамін Бемегрид Карбоген |
Стрихніну нітрат |
Застосовують аналептики для стимуляції дихання і серцевої діяльності при шоку, колапсі, асфіксії, гострих і хронічних розладах кровообігу, отруєннях снодійними та засобами для наркозу, деякі препарати — при серцевій недостатності.
Побічні ефекти: судоми.
Кофеїн-бензоат натрію — аналептик, що виявляє психостимулювальну дію. Описаний у розділі «Психостимулятори».
Камфора — аналептик, який отримують з камфорного лавру або синтетично з піхтової олії.
При підшкірному введенні препарат прямо і рефлекторно стимулює судиноруховий та дихальний центри мозку; покращує скорочувальну активність серця, коронарний кровотік та мікроциркуляцію; виявляє відхаркувальну дію.
Місцева дія камфори — подразлива, відволікальна, протимікробна.
Показання до застосування: олійні розчини вводять підшкірно для стимуляції дихання та серця (див. «Застосування аналептиків»), а також олійні або спиртові розчини використовують для зовнішнього застосування для розтирань при артриті, ревматизмі, для профілактики пролежнів.
Побічні ефекти: інфільтрати на місці ін’єкцій, алергійні реакції.
Сульфокамфокаїн — аналептик, який добре розчиняється у воді. На відміну від камфори вводять внутрішньовенно чи внутрішньом’язово для стимуляції дихання та діяльності серця.
Етимізол — аналептик, що виявляє виражену стимулювальну дію на дихальний центр довгастого мозку; також проявляє протизапальну, протиалергічну, бронхолітичну, імуностабілізувальну дію. Він збільшує утворення легеневого сурфактанту, який сприяє розправленню альвеол. Відрізняється від інших аналептиків тим, що зменшує ризик виникнення судомних реакцій.
Показання до застосування: ускладнення під час і після наркозу, ателектази легень та інші стани гіповентиляції, отруєння наркотиками, снодійними, аналгетиками, асфіксія та постасфіксійні стани у немовлят тощо.
Побічні ефекти: нудота, запаморочення, порушення сну.
Антидепресанти
Антидепресанти — психотропні препарати, які покращують настрій, усувають відчуття туги, безнадії, суїцидальні наміри.
Антидепресанти застосовують для лікування хворих з депресією та депресивними станами.
Класифікація антидепресантів
|
Інгібітори зворотного нейронального захоплення моноамінів |
Інгібітори МАО (моноаміноксидази) |
Інші групи |
|---|---|---|
|
Неселективні Дезипрамін (петиліл) Імілрамін (меліпрамін) Кломіпрамін (клофраніл) Опіпрамол (інсидон) Триміпрамін (гефронал) Амітриптилін (амізол) Доксепін Мапротилін (ладисан, лудіоміл) |
Ніаламід Моклобемід Піразидол Бефол |
Міансерин(міансан) Нефазодон(серзон) Мінаприн(кантор) Тіанептин(коаксил) |
|
Селективні Флуоксетин (прозак, портал) Пароксетин (паксил) Септралін (золофт) |
Амітриптилін (амізол, триптизол, елівел) — антидепресант, виявляє тимолептичний ефект (покращує настрій, підвищує оптимізм, усуває відчуття туги) та маєвиражену заспокійливу дію. Він також чинить антигістамінний та М-холіноблокувальний ефект. Дія проявляється через 10-14 днів.
Показання до застосування: депресія різного походження.
Побічні ефекти: тахікардія, запаморочення, тремтіння рук, сухість у роті, сонливість.
Протипоказання: абсолютні — період лікування інгібіторами МАО та 2 тиж після їх відміни, недавно перенесений інфаркт міокарда, суїцидальні спроби.
Ноотропні
Ноотропні засоби — психотропні препарати, які покращують інтелектуальну діяльність, мислення, пам’ять, здатність до навчання, активують вищу інтегративну діяльність мозку.
До ноотропних препаратів належать пірацетам (ноотропіл), етирацетам, анірацетам, аміналон (гамалон), натрію оксибутират, піридитол (енцефабол),пантогам, серміон, вінпоцетин (кавінтон) тощо.
Механізм дії ноотропних засобів пов’язаний з покращенням обмінних процесів та кровообігу в головному мозку, кращим засвоєнням глюкози нервовими клітинами та підвищеною стійкістю до гіпоксії.
Призначають ноотропні засоби при розумовій недостатності на фоні порушень мозкового кровообігу (після черепно-мозкової травми, крововиливу в мозок, інсульту на тлі атеросклерозу, для лікування дітей з розумовою відсталістю, у геріатричній практиці (при старечому недоумстві).
Пірацетам (ноотропіл, луцетам) — ноотропний препарат, який стимулює пізнавальні процеси, здатність до навчання, пам’ять, увагу, розумову працездатність.
Він швидко і повністю всмоктується з травного каналу в кров, виділяється в незмінному вигляді нирками.
Показання до застосування: гострі та хронічні розлади мозкового кровообігу, постінсультні розумові та фізіологічні порушення, затримка розумового розвитку в дітей, зниження пам’яті та старече недоумство.
Побічні ефекти: підвищена збудливість, роздратованість чи навпаки — сонливість, загальна слабкість.
Протипоказання: геморагічний інсульт, виражені порушення функції нирок.
Серміон (ніцерголін) — ноотропний засіб з переважним впливом на судини мозку. Він знижує тонус мозкових та периферичних судин, збільшуючи мозковий кровоток; активує обмінні процеси в тканинах мозку.
Показання до застосування: інсульт, атеросклероз судин мозку, мігрень, головний біль судинного походження та інші хвороби, зумовлені розладами мозкового кровообігу.
Побічні ефекти: запаморочення, розлади сну, «припливи» до обличчя.
Психостимулятори
Психостимулятори — психотропні засоби, які вибірково стимулюють психічну та фізичну працездатність, зменшують втомлюваність і тимчасово — потребу в сні.
До психостимуляторів належать кофеїн, амфетаміну сульфат (фенамін), сиднокарб, меридил. Призначають хворим з астенічними станами, що характеризуються в’ялістю, загальмованістю.
Побічні ефекти: безсоння, підвищена збудливість, звикання, тахікардія.
Кофеїн-бензоат натрію — психостимулятор, що виявляє аналептичні властивості. Кофеїн міститься в листях чаю, зернах кави, горіхах коли. За хімічною будовою подібний до природних метаболітів організму; малотоксичний, впливає практично на всі органи і системи. Кофеїн підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує втомлюваність та сонливість, стимулює судиноруховий та дихальний центри довгастого мозку. Покращує і прискорює роботу серця, дихання, підвищує АТ (при низькому його рівні), посилює основний обмін, сечовиділення та секрецію шлунка.
Показання до застосування: хвороби, що супроводжуються пригніченням функцій ЦНС та серцево-судинної системи (отруєння, артеріальна гіпотензія, мігрень тощо), підвищення психічного та фізичного тонусу для виконання відповідальних та термінових робіт.
Побічні ефекти: безсоння, серцебиття, біль у серці, тремтіння рук, блювання.
Протипоказання: глаукома, виражена артеріальна гіпертензія, атеросклероз, розлади сну.
Фенамін (амфетаміну сульфат) — еталонний психостимулятор, який в Україні не застосовується через розвиток психічної залежності.
Сиднокарб — високоефективний синтетичний психостимулятор, менш токсичний, ніж фенамін. Його стимулювальна дія проявляється поступово і не супроводжується ейфорією, руховим збудженням, тахікардією та підвищенням АТ. Препарат добре всмоктується в кров, діє протягом 12 год і більше.
Показання до застосування: астенія, астенічні стани, що супроводжуються в’ялістю, загальмованістю; сопорозні стани, адинамія.
Побічні ефекти: дратівливість, збудження, помірне підвищення АТ.
При вагітності
Рациональное и эффективное применение препаратов во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний.
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
Классификация лекарственных средств по степени тератогенности (США)
Категория А — препараты с невыявленным тератогенным действием ни в клинике, ни в эксперименте. Полностью исключить риск тератогенности не позволяют никакие исследования.
Категория В — препараты, у которых отсутствовала тератогенность в эксперименте, однако клинических данных нет.
Категория С — препараты, оказывающие неблагоприятное действие на плод в эксперименте, но адекватного клинического контроля нет.
Категория D — препараты, оказывающие тератогенное действие, но необходимость их применения превышает потенциальный риск поражения плода. Эти препараты назначают по жизненным показаниям. Женщина должна быть информирована о возможных последствиях для плода.
Категория Х — препараты с доказанной тератогенностью в эксперименте и клинике. Противопоказаны при беременности.
|
Препарат |
Применение при беременности |
Применение при кормлении грудью |
|---|---|---|
|
Нейролептики |
||
|
Аминазин Галоперидол Этаперазин
|
Возможны экстрапирамидные расстройства у новорожденных Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — C. |
Несмотря на то, что в грудное молоко проникают лишь в небольших количествах, возможн побочные эффекты. В опытах на животных выявлено влияние на развитие нервной системы, поэтому не следует назначать без абсолютных показаний На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко) |
|
Дроперидол |
В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения). Категория действия на плод по FDA — C. |
Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко). |
|
Транквилизаторы |
||
|
Сибазон
|
Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Афобазол |
Противопоказано при беременности. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Алпразолам |
Категория действия на плод по FDA — D. |
|
|
Седативные |
||
|
Персен
|
Применение препарата при беременности не изучено. Назначение препарата в период беременности (особенно в течение I триместра) |
при грудном вскармливании возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. |
|
Корвалол Барбовал Валокардин |
Назначение препарата в период беременности возможно только по строгим показаниям |
При необходимости назначения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. |
|
Пустырника настойка |
Не применяется при беременности. |
|
|
Ноотропные |
||
|
Пирацетам |
Противопоказано при беременности |
на время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Аналептики |
||
|
Сульфокамфокаин
|
Противопоказано. |
На время лечения кормление грудью исключено. |