Глюкокортикоїди або глюкокортикостероїди (ГКС) — гормони кіркової речовини надниркових залоз, що впливають на всі види обміну речовин.
Фармакологічна дія ГКС:
- протизапальна;
- протиалергійна;
- протишокова;
- імунодепресивна (пригнічення утворення антитіл, імуногенезу);
- антитоксична;
- пригнічення синтезу лімфоїдної та сполучної тканини.
Класифікація ГКС
|
ГКС пероральні та ін’єкційні |
ГКС інгаляційні |
ГКС місцевої дії |
|---|---|---|
|
1. Природні ГКС Гідрокортизон (кортизол) Кортизон 2. Синтетичні глюкокортикостероїди Преднізолон (мазипредон, декортин) Метилпреднізолон (метипред) Тріамцинолон (полькортолон, кенакорт,кеналог) Дексаметазон (дексавен, фортекортин) Бетаметазон (целестон,дипроспан) |
Пульмікорт (будезоніт) Бекломет (беклометазон) Інгакорт (флунісолід) |
1. ГКС місцевої дії низькоїактивності Метилпреднізолон (адвантан) Преднізолон (деперзолон, мазипредон) Гідрокортизон 2. ГКС помірно активні Флуметазон (лоринден) Тріамцинолон(фторокорт, полькортолон) 3. Активні ГКС Бетаметазон (кутерид,целестодерм) Флуоцинолон (флуцинар, синалар, синафлан) Ультралан Апулеїн (будезонід) Сикортен 4. Високоактивні ГКС Клобетазол (дермовейт, клобедерм) |
Преднізолон (мазипредон, декортин) — синтетичний ГКС, активніший за гідрокортизон у 4 рази, виявляє виражену протизапальну, протиалергійну, імунодепресивну дію.
Показання до застосування: для лікування хворих з ревматизмом, колагенозом (захворювання сполучної тканини — системний червоний вовчак, склеродермія), бронхіальною астмою, тяжкими алергійними реакціями, шоком, колапсом різного типу (травматичний, алергійний, геморагічний, септичний, кардіогенний шок), при трансплантації органів тощо.
Побічні ефекти: стероїдний цукровий діабет, стероїдна виразка шлунка, схильність до інфекцій, набряки, артеріальна гіпертензія, остеопороз, перерозподіл жирової тканини, психоз, синдром відміни та ін. При тривалому застосуванні — катаракта, глаукома, ураження зорового нерва, вторинні грибкові та вірусні інфекції.
Протипоказання: виразкова хвороба, інфекційні захворювання, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, епілепсія, період вагітності.
Метилпреднізолон проявляє таку саму активність, як і преднізолон, але не впливає на обмін мінералів, не зумовлює виникнення набряків і краще переноситься хворими.
Синтетичні ГКС, що містять фтор (дексаметазон та тріамцинолон) — більш активні, ніж преднізолон (у 7 і 5 разів відповідно). Застосовують так само, як і всі ГКС.
Треба пам’ятати, що вони справляють особливий побічний ефект: м’язову слабкість і навіть параліч (особливо тріамцинолон), тоді як побічна дія їх на травний канал та набряки — менш виражена та виникає рідше.
Дексаметазон — синтетичний ГКС, у 7 разів сильніший за преднізолон. У терапевтичних дозах менше впливає на мінеральний обмін і тому рідше зумовлює розвиток набряків. Препарат не призначають для лікування хворих з недостатністю кори надниркових залоз. При тривалому лікуванні зумовлює розвиток більш тяжких побічних ефектів.
Терапію ГКС проводять тоді, коли всі інші можливості лікування вже вичерпано. У гострих випадках її призначають за життєвими показаннями. Ці обмеження пов’язані з великою кількістю і тяжкістю ускладнень. У всіх гострих випадках ГКС вводять протягом 1-3 днів у висоих дозах — від 0,2 до 1 г на добу в перерахунку на преднізолон. При хронічних захворюваннях ГКС призначають на термін від 4-6 тиж і більше в дозі 0,02-0,05 г на добу. При тривалому застосуванні ГКС перед їх відміною дозу препарату поступово знижують. Це роблять з метою профілактики синдрому відміни (гостра недостатність кіркової речовини надниркових залоз, загострення основного захворювання).
ГКС інгаляційні призначають хворим при нападах бронхіальної астми та бронхоспазмі.
Флунісолід (інгакорт) — ГКС у формі аерозолю для інгаляцій та назального аерозолю, виявляє виражену і швидку протиалергійну та протизапальну дію, оскільки, на відміну від беклометазону і дексаметазону, в момент введення перебуває у біологічно активній формі і повністю діє на орган-мішень. Покращує дихання, зменшує клінічні прояви бронхіальної астми та потребу в частому застосуванні бронхолітиків.
Для досягнення терапевтичного ефекту необхідне тривале і систематичне застосування препарату.
Показання до застосування: бронхіальна астма, алергійний риніт.
У терапевтичних дозах побічних ефектів не проявляє. При тривалому застосуванні можливі грибкові ураження слизової оболонки рота та глотки.
ГКС для зовнішнього застосування використовують у формі мазі при алергійному дерматиті, екземі, псоріазі, нейродерміті, інфекційно-запальних хворобах шкіри; у формі мазі для очей і крапель — при алергійному кон’юнктивіті тощо.
Протипоказання: вірусні ураження шкіри і слизових оболонок.
Клобетазол (дермовейт, клобедерм) — ГКС для місцевого застосування IV покоління (найвищої активності), виявляє сильну протиалергійну та протизапальну дії. Усуває набряк, гіперемію, свербіж.
Показання до застосування: псоріаз, екзема, червоний плоский лишай (СЧВ) та інші стійкі до лікування менш активними ГКС шкірні хвороби.
Побічні ефекти: стончення та атрофія шкіри, системні реакції (пригнічення секреції ендогенних ГКС), якщо тижнева доза для дорослих перевищуватиме 50 г.