DMUPharm

До протитуберкульозних відносять хіміотерапевтичні засоби, які затримують розмноження і зменшують вірулентність мікобак­терій туберкульозу.

Комітет з лікування міжнародної протитубер­кульозної спілки в 1975 р. запропонував таку класифікацію проти­туберкульозних засобів:

I  група (найбільш ефективні)

• ізоніазид та інші похідні гідразиду ізонікотинової кислоти (ГІНК);
• рифампіцин.

II  група (ефективні)

• Синтетичні засоби (етіонамід, протіонамід, етамбутал, піразинамід, фтивазид, салюзид, метазид);
• Антибіотики (флориміцину сульфат (віоміцин), стрептоміцин, циклосерин).

III група (найменш ефективні)

• ПАСК, тіоацетазон (тибон).

Протитуберкульозні препарати І групи

Ізоніазид — синтетичний протитуберкульозний препарат, який вибірково діє на мікобактерії туберкульозу. Залежно від концентра­ції виявляє бактеріостатичну або бактерицидну дію. Препарат доб­ре всмоктується з травного каналу, розподіляється у водному сере­довищі організму, проходить через тканинні бар’єри та проникає в клітини і спинномозкову рідину. Підлягає ацетилюванню. Виво­диться нирками. Застосовують для лікування всіх форм туберку­льозу. У разі необхідності призначають внутрішньовенно або внут- рішньом’язово.

Побічні ефекти: нейротоксичність (безсоння, судоми, психічні порушення, порушення пам’яті). Для запобігання цьому слід при­значати з ізоніазидом піридоксин (вітамін В6). Можливі також су­хість у роті, нудота, блювання, закреп.

Фтивазид — препарат повільно всмоктується і повільно виво­диться з організму, менш токсичний, ніж ізоніазид.

Показання до застосування: в амбулаторних умовах, після кур­су лікування туберкульозу в стаціонарі, для профілактики загос­трення дітям та дорослим.

Солюзид розчинний — за фармакологічною дією подібний до ізоніазиду.

Показання до застосування: туберкульоз мозкових оболонок, плеври, серозних оболонок, слизових оболонок верхніх дихальних шляхів, сечової і статевої систем, лімфатичних вузлів, шкіри, очей; туберкульозні свищи різної локалізації, вульгарний вовчак.

Метазид перевершує фтивазид за хіміотерапевтичною активніс­тю, менш токсичний, краще проникає в спинномозкову рідину.

За­стосування і побічні ефекти такі самі, як в ізоніазиду.

Рифампіцин (рифоцин) — антибіотик широкого спектра дії. Ви­являє виражену дію на мікобактерії туберкульозу, а також на грампозитивні бактерії у високих дозах і на грамнегативні. Рифампіцин добре всмоктується з травного каналу. Легко проникає через тка­нинні бар’єри, у тому числі й через ГЕБ. Терапевтичний ефект три­ває 8-12 год. Екскреція відбувається з жовчю, частково із сечею, бронхіальними та слізними залозами. Застосовують для лікування хворих з усіма видами туберкульозу. Призначають всередину по 0,3 г 2 рази на день до їди або по 0,45 г 1 раз на день. У разі необхід­ності вводять внутрішньовенно.

Побічні ефекти: ураження функції печінки та підшлункової за­лози; диспепсичні явища; можливе забарвлення сечі, мокротиння та слізної рідини в червоний колір.

Не рекомендовано призначати в І триместр вагітності.

Протитуберкульозні препарати II групи

Синтетичні засоби

Етамбутол (діамбутол) — синтетичний протитуберкульозний препарат. Стійкість мікобактерій до нього виникає повільно. З трав­ного каналу всмоктується неповністю (3/4). Екскреція відбувається нирками. Призначають для лікування всіх форм туберкульозу в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами (наприклад, рифампіцин + етамбутол + ізоніазид).

Побічні ефекти: нудота, блювання, анорексія, алергійні реакції, порушення зору (через 2-6 міс від початку лікування препаратом).

Піразинамід — один із найефективніших препаратів II групи, хоча і поступається ізоніазиду. Впливає на стійкі до інших препа­ратів мікобактерії туберкульозу.

Етіонамід (Етіомід) — за протитуберкульозною дією поступаєть­ся ізоніазиду. Резистентність до препарату виникає швидко. Препа­рат легко всмоктується з травного каналу, проникає в спинномозко­ву рідину.

Показання до застосування: туберкульоз легень, а також у ви­падках, коли препарати І групи втрачають ефективність через роз­виток резистентних форм збудників.

Побічні ефекти: диспепсія, алергійні реакції, іноді порушення з боку ЦНС та периферійної нервової системи.

Протипоказання: вік до 2 років.

Протіонамід (тревентикс) — за протитуберкульозною дією подіб­ний до етіонаміду, але краще переноситься. Можна призначати з іншими протитуберкульозними засобами.

Показання до застосування: туберкульоз легень та нелегенева його форма.

Побічні ефекти: порушення функції травного каналу, зменшен­ня маси тіла, загальна слабкість, тахікардія, алергійні реакції.

Протипоказання: слід проявляти обережність при тяжких за­хворюваннях печінки і нирок; період вагітності.

Антибіотики

Стрептоміцину сульфат та канаміцину сульфат — антибіоти­ки, широкого спектра дії (див. у розділі «Антибіотики-аміноглікозиди»).

Циклосерин — антибіотик широкого спектра дії; затримує ріст мікобактерій туберкульозу. За активністю поступається стрептомі­цину. Добре всмоктується з травного каналу, легко проникає в спин­номозкову рідину, виділяється нирками.

Показання до застосування: хронічні форми туберкульозу. За­стосовують в умовах стаціонару разом з іншими протитуберкульоз­ними препаратами.

Побічні ефекти: головний біль, безсоння, погіршення пам’яті, неврит, психастенічний стан, галюцинації, депресія, епілептиформні напади, знепритомнення.

Протипоказання: органічні ураження ЦНС (епілепсія та ін). Слід проявляти обережність, призначаючи препарат пацієнтам з порушенням функції нирок, нестійкою психікою та хворим на ал­коголізм.

Флориміцину сульфат (віоміцин) — антибіотик, що має широ­кий спектр протимікробної дії. Діє на резистентні до протитуберку­льозних препаратів (за виключенням канаміцину) форми мікроор­ганізмів. Препарат погано проникає в спинномозкову рідину, всмоктується в кров тільки при парентеральному введенні.

Показання до застосування: туберкульоз легень, туберкульоз­ний лімфаденіт.

Побічні ефекти: ототоксичність, алергійний дерматит, головний біль, ураження нирок, печінки.

Протипоказання: захворювання слухового нерва, нирок.

Протитуберкульозні препарати III групи

Натрію пара-аміносаліцилат (ПАСК-натрій) — це синтетичний протитуберкульозний препарат. Ефективний при вживанні всере­дину. Призначають у дозі 3-4 г на один прийом 3 рази на добу через 0,5-1 год після їди. Препарат запивають молоком, лужними міне­ральними водами або 2 % розчином натрію гідрокарбонату. Внут­рішньовенно крапельно вводять 3 % розчин натрію пара-аміносаліцилату.

Побічні ефекти: нудота, блювання, діарея, агранулоцитоз, тром­боцитопенія; алергійні реакції.

Якщо виникають тяжкі реакції, лікування припиняють.