Серцеві глікозиди — складні сполуки рослинного походження, що мають кардіотонічну активність.
Розпадаючись, вони утворюють глікон та аглікон. Глікон визначає фармакокінетику серцевих глікозидів — їхню розчинність, проникність крізь мембрани, швидкість всмоктування тощо. Аглікон визначає фармакодинаміку серцевих глікозидів та їхню хімічну назву.
Класифікація серцевих глікозидів за походженням
|
Препарати наперстянки |
Препарати горицвіту (Adonis Vernalis) |
Препарати конвалії |
Препарати строфанту |
|---|---|---|---|
|
Дигітоксин (кардитоксин, дигофтон, кардигін) Дигоксин (ланікор, диналацин, ланоксин) Целанід (ізоланід, ланатозид С) Кордигіт Лантозид |
Адонізид Адоніс-бром Настій трави горицвіту |
Корглікон Настойка конвалії |
Строфантин К Строфантин G Строфантидину ацетат |
Фармакологічна дія серцевих глікозидів:
- посилення і вкорочення систоли (серцевого скорочення) — позитивна інотропна дія;
- подовження діастоли та уповільнення серцевого ритму — негативна хромотропна дія;
- уповільнення проведення нервових імпульсів провідною системою серця — негативна дромотропна дія;
- підвищення збудливості та автоматизму серця — позитивна батмотропна дія при застосуванні препаратів у високих дозах;
- сечогінна дія;
- седативна (заспокійлива) дія (препарати конвалії та горицвіту);
- покращення енергетичного балансу міокарда — підвищення вмісту АТФ, утилізації молочної кислоти, зменшення потреби серця у кисні.
Механізм дії серцевих глікозидів: підвищення вмісту в клітинах серця йонізованого кальцію, який забезпечує швидке і сильне скорочення; поліпшення зв’язку кальцію зі скоротливими білками.
Серцеві глікозиди призначають хворим з гострою і хронічною серцевою недостатністю, при деяких видах тахіаритмій за певними схемами з урахуванням їх властивості накопичуватись (кумулювати) в організмі.
Усі препарати групи серцевих глікозидів абсолютно протипоказані при вираженій брадикардії, блокаді серця, обструктивній кардіоміопатії, фібриляції шлуночків серця; відносно протипоказані при нестабільній стенокардії та у ранній період гострого інфаркту міокарда.
Препарати наперстянки
Дигітоксин (кардитоксин, дигофтон) — препарат наперстянки повільної дії, найбільш активний кардіотонік. Збільшує силу та уповільнює серцеві скорочення, уповільнює провідність серця, виявляє помірну сечогінну дію. Він повністю всмоктується з травного каналу. Фармакологічний ефект починається через 2-3 год, максимальна дія розвивається через 7-10 год.
Показання до застосування: хронічна серцева недостатність, надшлуночкові тахіаритмії.
Побічні ефекти: виражена кумуляція, брадикардія, порушення серцевого ритму.
Дигоксин (ланікор, ланоксин, диналацин) — препарат наперстянки середньої швидкості дії. Початок дії від 30 хв до 2 год, максимум дії — через 6-8 год. Швидше виводиться з організму.
Показання до застосування: хронічна недостатність кровообігу, деякі види порушень серцевого ритму (аритмії).
Кумуляція менш виражена, ніж у дигітоксину.
Целанід (ізоланід, ланатозид С) — препарат наперстянки швидкої дії. Початок дії — через 15-20 хв, максимальна дія — через 2-3 год.
Показання до застосування: гостра та хронічна серцева недостатність II—III ступеня, тахіаритмія.
Кумуляція незначна.
Препарати конвалії
Корглікон — препарат конвалії швидкої дії для внутрішньовенного введення. Дія настає через 3-5 хв, максимальна дія — через 30-90 хв, тривалість дії — до 15 год. Виявляє седативну дію.
Показання до застосування: гостра серцева недостатність, набряк легень.
Побічні ефекти: нудота, блювання, порушення серцевого ритму.
Протипоказання: міокардит, ендокардит, кардіосклероз.
Препарати строфанту — строфантин К та строфантин G (залежно від джерел отримання)
Строфантин — кардіотонічний засіб швидкої і сильної дії. Початок дії — через 2-10 хв, максимум дії — через 15-30 хв, тривалість дії — до 3 днів. Більш токсичний, ніж корглікон.
Показання до застосування: гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність III-IV ступеня, деякі види серцевих тахіаритмій.
Побічні ефекти: нудота, блювання, порушення серцевого ритму, при швидкому введенні — шок, зупинка серця.
Препарати горицвіту — настій трави горицвіту, адонізид
Чинять менш активну дію на серце, ніж препарати наперстянки, конвалії і строфанту; вони менш стійкі, з менш тривалою дією. Препарати горицвіту виявляють седативну (заспокійливу) дію, не кумулюють в організмі. Застосовують за нетяжкого перебігу хронічної серцевої недостатності (на початкових стадіях ХСН), при вегетосудинному неврозі, дистонії.
Серцеві глікозиди, особливо препарати наперстянки, мають властивість кумулювати (накопичуватися) в організмі.
Основні симптоми передозування:
- порушення функції травного тракту (відсутність апетиту, нудота, диспепсія);
- серцеві розлади (брадикардія, часткова чи повна блокада серця, екстрасистолія);
- неврологічні симптоми (головний біль, неспокій; розлади кольорового зору з переважанням жовто-зеленого кольору; міастенія);
- зменшення діурезу.
Терапія при передозуванні серцевих глікозидів включає:
- відміну препаратів;
- призначення всередину активованого вугілля чи інших ентеросорбентів;
- призначення препаратів калію (калію хлорид, панангін, аспаркам)
- призначення антидотів серцевих глікозидів (унітіол);
- введення м-холіноблокаторів (атропіну сульфат, настойка красавки, краплі Зеленіна);
- протиаритмічні та інші засоби.
Особливості роботи з препаратами:
- серцеві глікозиди наперстянки накопичуються в організмі, тому їх слід призначати за схемою: спочатку проводити початкову дигіталізацію (насичення організму препаратами), потім призначати підтримувальну терапію. Підтримувальна доза, як правило, у 4-5 разів нижча за дозу початкової дигіталізації;
- серцеві глікозиди в ампулах необхідно вводити виключно внутрішньовенно повільно. Вміст ампули слід розчиняти у 10- 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду;
- строфантин доцільно вводити внутрішньовенно протягом 5-7 хв;
- серцеві глікозиди несумісні з препаратами кальцію, блокаторами кальцієвих каналів (антагоністами кальцію), адренергічними засобами, препаратами калію;
- при комбінації глікозидів з діуретиками (сечогінними) посилюється їхня токсична дія внаслідок гіпокаліємїі. При цьому необхідно призначати препарати калію;