DMUPharm

Пеніцилін продукують плісняві гриби роду Penicillinum.

Історія відкриття пеніцилінів пов’язана з іменами О. Флемінга, Х.В. Флорі та Е.Б. Чейна, яким у 1945 р. за відкриття пеніциліну присуджено Нобелівську премію в галузі медицини.

Класифікація пеніцилінів

Для пеніцилінів характерними є:

• бактерицидна дія;
• спектр протимікробної дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна паличка, спірохети;
• низька токсичність;
• дешевизна і доступність препаратів.

Бензилпеніциліну натрієва сіль — кислотонестійкий антибіо­тик. Руйнується під дією β-лактамаз кишок. Уводять внутрішньом’язово, внутрішньовенно, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розводять у розчинниках. Препарат добре проникає в слизові оболонки, нирки, серце, стінку кишок, плевральну і синовіальні рідину, погано проходить крізь ГЕБ. Три­валість дії — від 3 до 4 год. Активний переважно до грампозитивної мікрофлори (коків), збудників дифтерії, сибірки, сифілісу та ін. Виділяється нирками.

Показання до застосування: гнійно-септичні інфекції, пневмо­нія, абсцеси, сепсис, менінгіт, дифтерія, сифіліс та ін.

Бензилпеніциліну калієва сіль має такі самі властивості, але на відміну від натрієвої солі її вводять тільки внутрішньом’язово.

Феноксиметилпеніцилін (пеніцилін-фау, оспен) — антибіотик, що на відміну від бензилпеніциліну є кислотостійким, добре всмок­тується і виявляє високу тривалу концентрацію в крові. Застосову­ють при легких формах інфекційних захворювань, спричинених збудниками, чутливими до пеніцилінів.

Біциліни — пролонговані антибіотики пеніцилінового ряду. Вводять тільки внутрішньом’язово. Перед уведенням розчиняють у воді для ін’єкцій або в ізотонічному розчині натрію хлориду.

Показання до застосування: профілактика рецидивів ревматиз­му, хірургічних інфекцій, лікування пневмонії, сифілісу та ін.

Біцілін-1 вводять внутрішньом’язово 1 раз на тиждень, біцилін-5 — один раз на 4 тиж.

Бензилпеніциліну новокаїнову сіль вводять внутрішньом’язово 2 рази на добу.

Оксациліну натрієва сіль — кислотостійкий препарат, стійкий до β‑лактамаз і ефективний при захворюваннях, зумовлених пеніцилінорезистентними мікроорганізмами. Препарат швидко всмок­тується; терапевтична дія триває 4-6 год, виділяється нирками.

Ампіцилін — антибіотик широкого спектра дії, кислотостійкий препарат, не стійкий до Р-лактамаз. Швидко всмоктується в кров, проникає в тканини і рідини організму, крім спинномозкової ріди­ни. Виділяється нирками (25-35 %) і у великій кількості виводить­ся з жовчю.

Ампіокс — антибіотик, що є сумішю натрієвих солей ампіцилі­ну і оксациліну в співвідношенні 2:1. Виявляє широкий спектр про­тимікробної дії, діє бактерицидно на пеніциліназоутворювальний стафілокок.

Показання до застосування: гнійно-септичні та ЛОР-інфекції, інфекції органів дихання, жовчо- та сечовидільних шляхів, абсцес, сепсис, перитоніт, менінгіт тощо.

Карбеніцилін — антибіотик, що має широкий спектр протимік­робної дії, найбільш ефективний при інфекціях, спричинених грамнегативними бактеріями та синьогнійною паличкою, не стій­кий до β-лактамаз; кислотостійкий, але не всмоктується з травно­го каналу, тому його вводять внутрішньом’язово або внутрішньо­венно.

Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії, що має біозасвоєння понад 90 %, не потребує дотримання режи­му дозування (таблетки можна ковтати, розжовувати, розчиняти), зменшує загрозу дисбактеріозу.

Показання до застосування антибіотиків групи пеніциліну: гнійно-септичні інфекції (сепсис, флегмона, абсцес); захворювання верхніх дихальних шляхів; ангіна, скарлатина, отит; сифіліс, гоно­рея; менінгіт; інфекції сечових шляхів; ревматизм (біциліни).

Пеніциліни є малотоксичними антибіотиками.

Побічні ефекти: алергійні реакції, свербіж, шкірний висип, ана­філактичний шок; подразнювальна дія (глосит, стоматит, нудота, діарея); дисбактеріоз, кандидамікоз; при застосуванні у високих дозах — нейротоксичні ефекти (марення, судоми, маячення).