DMUPharm

Водорозчинні вітаміни

Тіамін (В1)

Роль в організмі:

• входить до складу ферменту кокарбоксилази, яка регулює вуглеводний обмін; покращує утилізацію глюкози, є синергістом інсуліну;
• сприяє синтезу і накопиченню ацетилхоліну, покращує про­ведення нервового імпульсу;
• виявляє кардіотропну дію, покращує живлення і скоротливу активність міокарда, розширює судини серця.

При гіповітамінозі порушується пам’ять, з’являються втомлю­ваність, парестезії кінцівок, адинамія. При авітамінозі розвиваєть­ся захворювання бері-бері (анорексія, блювання, судоми, неврит, серцева недостатність).

Показання до застосування: гіпо- і авітаміноз, захворювання периферичної нервової системи (неврит, радикуліт, параліч), серце­во-судинні захворювання, пептична виразка шлунка і дванадцяти­палої кишки, цукровий діабет.

Побічні ефекти: у разі прийому у високих дозах — збудження, відчуття страху, безсоння, судоми, алергійні реакції (анафілактич­ний шок, набряк Квінке, свербіж, кропив’янка), унаслідок швидко­го внутрішньовенного введення — пригнічення дихання і ЦНС.

Рибофлавін (В2)

Роль в організмі:

• входить до складу ферментів, що стимулюють окисно-відновні реакції;
• активує тканинне дихання, підвищує стійкість організму до гіпоксії (дефіциту кисню);
• бере участь в утворенні зорового пурпуру, покращує функцію органа зору;
• посилює регенерацію тканин.

Ознаки недостатності вітаміну В2: анорексія, тріщини в куточ­ках рота, червоний язик (атрофія сосочків), зменшення гостроти зору, біль в очах, світлобоязнь.

Показання до застосування: гіпо- і авітаміноз, в офтальмоло­гії — для лікування кон’юнктивіту, кератиту, іриту, гемералопії (порушення адаптації до темряви), в дерматології — для лікування виразок, тріщин, опіків, для комплексного лікування інфекційних захворювань, променевої хвороби, астенії.

Побічні ефекти: практично відсутні.

Кислота пантотенова (В5)

Роль в організмі:

• покращує передачу нервового імпульсу;
• посилює трофіку (живлення) шкіри;
• активує функцію надниркових залоз.

Показання до застосування: захворювання периферичної нерво­вої системи (неврит, невралгія), алергічні хвороби, атонія кишок.

Побічні ефекти: диспепсичні розлади.

Піридоксину гідрохлорид (В6)

Роль в організмі:

• перетворюється на піридоксальфосфат, що регулює обмін амі­нокислот і білків;
• покращує трофіку міокарда, посилює й уповільнює роботу серця;
• бере участь у регуляції обміну багатьох нейромедіаторів, під­тримує нормальний стан ЦНС і ПНС;
• стимулює лейкопоез і еритропоез;
• активує секрецію і виділення жовчі, антитоксичну функцію печінки.

Показання до застосування: гіпо- і авітаміноз, ранній токсикоз вагітних, гепатит різної етіології, хронічна серцева недостатність, міокардіодистрофія, анемія, променева хвороба, нервові захворю­вання, туберкульоз, паркінсонізм.

Побічні ефекти: алергійні реакції.

Ціанокобаламін (В12)

Роль в організмі:

• регулює нормальне дозрівання еритроцитів;
• стимулює процеси регенерації та росту;
• сприяє утворенню епітеліальних клітин;
• забезпечує функціонування нервової системи.

За недостатності ціанокобаламіну в організмі розвивається мегалобластична анемія.

Показання до застосування: мегалобластична анемія, захворю­вання нервової системи, печінки, променева хвороба, інфекційні хвороби, дистрофія у дітей.

Побічні ефекти: тахікардія і біль у серці, алергійні реакції, збуд­ження ЦНС.

Кальцію пангамат (В15)

Роль в організмі:

• активує жировий обмін;
• покращує засвоєння кисню, запобігає появі явищ гіпоксії, дистрофії.

Показання до застосування: серцево-судинні захворювання (дистрофічні ураження міокарда, ішемічна хвороба серця), атеро­склероз, захворювання печінки, алкоголізм.

Кислота фолієва (Вс)

Роль в організмі:

• забезпечує нормальний еритропоез і лейкопоез.

Показання до застосування: макроцитарна, мегалобластична та інші види анемії, променева хвороба, хронічні захворювання ки­шок.

Побічні ефекти: алергійні реакції.

Кислота аскорбінова (С)

Роль в організмі:

• активує синтез антитіл, інтерферону, неспецифічну захисну функцію організму, імунітет;
• сприяє синтезу гормонів кіркової речовини надниркових залоз;
• знижує проникність судинної стінки і стабілізує її;
• посилює синтез різних видів сполучної тканини — хрящів, кіс­ток, дентину, колагену і тим самим підвищує регенерацію тканин;
• є антиоксидантом (у низьких і середніх дозах);
• стимулює еритропоез, покращує всмоктування заліза;
• активує вуглеводний, білковий обмін, синтез катехоламінів (адреналіну, норадреналіну, дофаміну).

Ознаки гіповітамінозу: загальна слабкість, втомлюваність, кро­воточивість ясен, анемія. При авітамінозі розвивається цинга.

• Показання до застосування: гіпо- і авітаміноз, геморагічний діатез, кровотеча, капіляротоксикоз, отруєння промисловими ре­човинами, променева хвороба, захворювання серцево-судинної, ди­хальної систем, нирок, печінки, травного каналу, профілактика вірусних інфекцій.

Побічні ефекти: у разі прийому у високих дозах — ураження під­шлункової залози, підвищення згортання крові, ерозії слизових оболонок травного каналу, зміна формули крові.

Рутин (Р)

Роль в організмі:

• зменшує проникність судин, запобігає їх ламкості;
• підвищує стійкість до гіпоксії.

Кверцетин більше впливає на серцево-судинну систему.

Показання да застосування: захворювання, що супроводжу­ються підвищеною проникністю судин, геморагічний діатез, крово­теча, променева хвороба, алергійні реакції, ексудативно-запальні процеси.

Кислота нікотинова (РР)

Роль в організмі:

• перетворюється на нікотинамід, який забезпечує клітинне дихання;
• входить до складу кофакторів (НАД і НАДФ), які забезпечу­ють численні обмінні процеси;
• виявляє гепатопротекторну дію, покращує дезінтоксикаційну функцію печінки;
• розширює периферійні судини і знижує АТ;
• покращує мікроциркуляцію та обмінні процеси в міокарді.

Ознаки авітамінозу: пелагра, основними проявами якої є дерма­тит, діарея, деменція.

Показання до застосування: гіпо- і авітаміноз, спазм судин кін­цівок, захворювання печінки, пептична виразка шлунка і дванад­цятипалої кишки, атеросклероз.

Побічні ефекти: гіперемія, відчуття жару, свербіж, запаморо­чення, внаслідок швидкого внутрішньовенного введення можли­вий розвиток колаптоїдного стану, у разі перевищення дози — жи­рове переродження печінки.

Жиророзчинні вітаміни

Ретинол (А)

Роль в організмі:

• сприяє росту організму, перешкоджає кальцифікації епіфізів трубчастих кісток;
• бере участь у синтезі зорового пурпуру, забезпечує нормаль­ний стан органа зору;
• посилює імунітет;
• забезпечує процеси регенерації, регулює трофічні процеси в шкірі;
• є антиоксидантом та антагоністом тироксину.

Ознаки гіповітамінозу: порушення росту кісток у дітей, гіпер­плазія хрящової, кісткової тканин, ороговіння епітелію, сухість шкіри, гемералопія (порушення адаптації до темряви).

Показання до застосування: гіпо- і авітаміноз; в офтальмології — при гемералопії, кератиті, ксерофтальмії; захворювання шкіри — екзема, опіки, тріщини, виразки, відмороження; у складі комплекс­ної терапії пацієнтів з інфекційними, хронічними бронхолегеневими захворюваннями, гіперфункція щитоподібної залози тощо.

Побічні ефекти: гіпервітаміноз, проявами якого є підвищення внут­рішньочерепного тиску, головний біль, запаморочення, нудота, блю­вання, менінгізм, остеомаляція, сильний біль за ходом кісток тощо.

Вітаміни групи D — ергокальциферол (D2), відехол (D3)

Роль в організмі:

• забезпечують нормальний ріст і функцію кісткової тканини;
• беруть участь у регуляції фосфорно-кальцієвого обміну. Унаслідок недостатності вітаміну в дітей розвивається рахіт.

Показання до застосування: вітамін Т)2 — гіпо- і авітаміноз, для профілактики і лікування рахіту (D3), переломів, остеопорозу, осте­омаляції, карієсу, хвороб шкіри.

Побічні ефекти: передозування призводить до гіпервітамінозу, прояви якого — підвищення температури тіла, апатія, сонливість, зниження апетиту, спрага, диспепсичні явища, біль у животі, під­вищення АТ, відкладання кальцію в паренхіматозних органах.

Токоферол (Е)

Роль в організмі:

• сприяє дозріванню яйцеклітини, регулює репродуктивну функцію;
• нормалізує обмін білків і ліпідів;
• є антиоксидантом;
• покращує обмінні процеси в міокарді, запобігає розвиткові дистрофії у серцевому м’язі.

Недостатність токоферолу спричинює розлади менструального циклу, міодистрофію, дегенеративні зміни спинного мозку.

Показання до застосування: в акушерстві й гінекології для збе­реження вагітності за загрози переривання, при безплідності, дис­менореї, токсикозі вагітних; у складі комплексної терапії признача­ють пацієнтам з ішемічною хворобою серця, хронічною серцевою недостатністю, гепатитом, променевою хворобою, анемією, хвороба­ми шкіри, міодистрофією.

Побічні ефекти: при передозуванні — порушення функції печін­ки.

Вікасол (К)

Детально описано у главі 11 «Засоби, що впливають на систему крові».

Полівітаміни

Полівітамінні препарати містять різні збалансовані комбінації вітамінів і використовуються з метою профілактики гіповітамінозів під час збільшеної потреби організму у вітамінах та для лікування захворювань.

До полівітамінів належать альвітил, аевіт, гептавіт, гексаніт, вібовіт, макровіт, мультивітамін, ревівона, санасол, ревіт, ундевіт та ін.

Аевіт — вітамінний засіб у формі олійного розчину, що містить вітаміни А і Е, які є синергістами (посилюють дію один одного).

Показання до застосування: атеросклероз судин, порушення трофіки тканин, облітеруючий ендартеріїт, розлади менструально­го циклу, дисфункція статевих залоз у чоловіків.

Макровіт — полівітамінний препарат у формі пастилок, що міс­тить вітаміни А, С, Е, Bj, В2, В6, В12, D3, нікотинамід і кальцію пантотенат.

Показання до застосування: фізичні і психічні навантаження, активні заняття спортом, нерегулярне та одноманітне харчування, дотримання дієт для схуднення, період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти: при дотримуванні дози не встановлені.

Ундевіт — полівітамінний засіб у формі драже, що містить віта­міни A, B1, В2, В6, В12, Е, нікотинамід, фолієву кислоту і кальцію пантотенат.

Показання до застосування: лікувально-профілактична мета попередження передчасного старіння.

Окрім полівітамінних препаратів, зараз широко використовують засоби, що містять комплекси вітамінів та мінералів, — вітрум, геровітал, дуовіт, джунглі,комплівіт, квадевіт, матерна, мульти-табс, оліговіт, полівіт, прегнавіт, супрадин, три-ві плюс, юнікап, цент­рум та ін. Вони поповнюють дефіцит вітамінів та мінералів під час станів, які потребують їхньої збільшеної кількості (період вагіт­ності, фізичні навантаження, виснаження після тривалих тяжких хвороб та ін.).

Гормони гіпофізу

• Препарати гормонів аденогіпофіза (передньої частки) та їх синтетичні аналоги
• Препарати гормонів нейрогіпофіза (задньої частки)
• Гіпоталамічні гормони, що гальмують ріст

Гіпофіз складається з 3 часток — аденогіпофіза (передньої част­ки), середньої частки та нейрогіпофіза (задньої частки).

Препарати гормонів аденогіпофіза (передньої частки) та їх синтетичні аналоги

Кортикотропін регулює функцію кіркової речовини наднирко­вих залоз, виявляє протиалергійну і протизапальну дію. Признача­ють для лікування пацієнтів з алергічними і запальними захво­рюваннями, ревматизмом, поліартритом, а також застосовують з метою запобігання розвитку синдрому відміни під час лікування кортикостероїдами.

Тиротропін регулює функцію щитоподібної залози, признача­ють хворим з гіпофункцією щитоподібної залози та з діагностичною метою — при гострому її запаленні.

Соматотропін (соматропін, хуматроп, генотропін, сайзен) — біосинтетичний гормон росту людини, стимулює лінійне збіль­шення кісток. Застосовують для лікування дітей з порушенням росту, синдрому Тернера, гіпофізарного нанізму (карликовості).

Його не можна призначати хворим, коли ріст кісток уже завер­шився.

Лактин регулює виділення молока в післяпологовий період. За­стосовують при гіпо- чи агалактії (недостатності виділення або від­сутності молока).

Гонадотропні гормони регулюють функцію статевих залоз.

Застосовують при порушенні функції статевих залоз, безплід­ності.

Препарати гормонів нейрогіпофіза (задньої частки)

Окситоцин — синтетичний гормон нейрогіпофіза. Основне за­стосування препарату — стимуляція пологової діяльності, зупинка гіпотонічної маткової кровотечі.

Пітуїтрин — препарат, що містить 2 гормони: окситоцин та ва­зопресин. Вміст окситоцину дає можливість застосування його в акушерсько-гінекологічній практиці. Вміст вазо­пресину забезпечує підвищення реабсорбції води в нирках, затрим­ку рідини та йонів в організмі, підвищення АТ. Застосовують пітуїт­рин також для лікування хворих на нецукровий діабет, пацієнтів з нічним нетриманням сечі (енурезом).

Адіурекрин — сухий пітуїтрин. Застосовують інтраназально (вдихання через ніс) для лікування нецукрового діабету, енурезу. Тривалість дії — 6-8 год.

Побічні ефекти: хронічний алергійний риніт.

Адіуретин — рідина, що містить вазопресин. Призначають все­редину в краплях пацієнтам з нецукровим діабетом та при енурезі.

Гіпоталамічні гормони, що гальмують ріст

До них належать препарати соматостатин (модустатин) та октреотид (сандостатин).

Октреотид (сандостатин) — синтетичне похідне природного гор­мону соматостатину, але має більш тривалу дію. Він пригнічує підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів і серотоніну, через що змінює клінічні прояви деяких пухлинних та інших хво­роб травного каналу і підшлункової залози.

Показання до застосування: акромегалія, ендокринні пухли­ни травного каналу та підшлункової залози, зупинка кровотеч із варикозно розширених вен стравоходу, діарея у хворих на СНІД та ін.

Побічні ефекти: біль і запалення у місці ін’єкції, анорексія, ну­дота, блювання, метеоризм, діарея, явища кишкової непрохідності, утворення каменів у жовчному міхурі (у 10-20 % хворих), випадан­ня волосся, гострий панкреатит та гепатит тощо.

Щитоподібна залоза

Засоби, що застосовують при порушенні функції щитоподібної залози

Засоби, які застосовують при гіпофункції щитоподібної залози

Засоби, які застосовують при гіперфункції щитоподібної залози.

Засоби, що застосовують при порушенні функції прищитоподібної залози

Засоби, що застосовують при порушенні функції щитоподібної залози

Функція щитоподібної залози залежить від кількості йоду і його сполук, які потрапляють в організм. Характерно, що надли­шок йоду не впливає на функцію здорової залози. Під дією фер­ментів йод з тирозином утворює кілька сполук (дийодтирозин, тетрайодтиронін, трийодтиронін), потім у кров потрапляє тирок­син, який утворюється з цих речовин у процесі біотрансформації.

Тироксин впливає на всі види обміну речовин в організмі, що за­безпечує його ріст і розвиток.

При гіпофункції щитоподібної залози в дітей відзначається за­тримка росту, розумового та статевого розвитку з уповільненням обміну речовин (кретинізм).

У дорослих набута гіпофункція (мікседема, гіпотиреоз) прояв­ляється зниженням обміну речовин (збільшенням маси тіла), роз­витком зобу, облисінням, сухістю шкіри, набряками обличчя і кін­цівок, анемією, серцевою недостатністю.

При гіперфункції щитоподібної залози підвищується обмін речо­вин, зменшується маса тіла, виникають тахікардія, пітливість, без­соння (базедова хвороба, гіпертиреоз, тиреотоксичний зоб).

Засоби, які застосовують при гіпофункції щитоподібної залози (тиротропні засоби, стимулятори функції щитоподібної залози, тиреоїдні засоби)

Класифікація тиротропних засобів

Тиреоїдин — тиреоїдний засіб, що отримують із щитоподібних залоз тварин, який містить тироксин та трийодтиронін; прискорює основний обмін. Дія препарату розвивається через 2-3 дні, макси­мум дії відзначається через 6-10 днів, триває 50-70 днів.

Показання до застосування: лікування хворих з усіма формами гіпотиреозу (мікседеми, кретинізму, ендемічного зобу), раком щи­топодібної залози.

Побічні ефекти: кумуляція, пітливість, серцебиття, тахікардія.

Левотироксин (L-тироксин, еутирокс, елтроксин, тиворал, баготирокс) — тиреотропний засіб, синтетичний гормон щитоподібної залози. Сти­мулює процеси росту і розвитку, обмін білків, жирів і вуглеводів, збільшує потребу тканин у кисні. Початок дії — через 12 год, вира­жений ефект настає через 3-4 дні, максимальний — через 10- 15 днів.

Показання до застосування: замісна терапія при гіпотиреозі та після струмектомії (часткове видалення щитоподібної залози), лі­кування і профілактика дифузного еутиреоїдного зобу, автоімун­ний тиреоїдит, рак щитоподібної залози.

При передозуванні розвиваються симптоми гіпертиреозу (змен­шення маси тіла, тахікардія, роздратованість, серцева недостат­ність, тремор, безсоння тощо).

Засоби, які застосовують при гіперфункції щитоподібної залози

Мерказоліл (тіамазол, метизол, тирозол) — антитиреоїдний за­сіб, що зменшує синтез гормонів у щитоподібній залозі, виводить йодиди із залози, знижує активність окислювальних ферментів та ос­новний обмін речовин. Початок дії спостерігається через 20-30 хв.

Показання до застосування: для лікування різних форм токсично­го зобу (базедова хвороба, тиреотоксикоз, дифузний токсичний зоб).

Протипоказання: період вагітності, лейкопенія.

Препарати йоду — у низьких дозах виявляють антитиреоїдну дію, гальмують синтез гормонів щитоподібної залози, порушують зворотний зв’язок у системі аденогіпофіз — щитоподібна залоза (пригнічують утворення тиротропного гормону гіпофіза). Дія препа­ратів проявляється через 12-24 год.

Показання до застосування: гіпертиреоз, ендемічний зоб, для профілактики радіаційного ураження щитоподібної залози.

При передозуванні виникають явища йодизму (отруєння йодом).

Класифікація препаратів, що застосовуються при гіперфункції щитоподібної залози

Прищитоподібна залоза

Гормон прищитоподібної залози паратиреоїдин (паратгормон) по­силює всмоктування кальцію у кишечнику, його реабсорцію у нир­кових канальцях, сприяє розсмоктуванню кісток та видаленню з них кальцію; препарат також гальмує ниркову реабсорбцію фосфатів.

При гіпофункції прищитоподібної залози знижується вміст каль­цію у крові і розвивається алкалоз. Це призводить до підвищення збудливості нервової системи і тетанії (підвищення тонусу м’язів об­личчя і діафрагми, виникнення судом, ларингоспазму, порушення дихання — спазмофілія).

При гіперфункції прищитоподібної залози у крові підвищується рівень кальцію і це проявляється порушенням остеоутворення (роз­смоктування кісткової тканини, деформація опорно-рухового апа­рату і переломи кісток), розвитком хвороби Педжета (деформівний остит), злоякісним остеолізом тощо.

Класифікація препаратів

Паратиреоїдин (паратиреокрин, паратгормон) — гормон прищитоподібної залози тварин. Регулює кальцієвий обмін. Початок дії спостерігається через 12-24 год.

Показання до застосування: тетанія, спазмофілія, бронхіальна астма та інші алергійні захворювання.

Побічні ефекти: загальна слабкість, в’ялість, блювання, діарея.

Кальцитонін — регулятор мінерального обміну в кістковій тка­нині, антагоніст паратиреоїдину. Знижує виведення кальцію з кіс­ток. Випускається у 2 формах: кальцитонін лосося синтетичний (міакальцикс) та кальцитонін людини синтетичний (сибакальцин).

Показання до застосування: остеопороз різного походження (краще призначати кальцитонін лосося), хвороба Педжета, остеоліз на тлі злоякісних пухлин, інтоксикація вітаміном D тощо.

Побічні ефекти: нудота, блювання, запаморочення, «припливи» до обличчя.

Протидіабетичні

У β-клітинах острівців підшлункової залози (Лангерганса) син­тезується інсулін. Основна фізіологічна роль інсуліну в організмі — зниження вмісту глюкози в крові. Це відбувається за рахунок транспорту глюкози всередину клітин, посилення засвоєння її тканинами, підвищення глікогенезу (синтез глікогену з глюкози в клітинах пе­чінки).

За відсутності або недостатності інсуліну розвивається цукровий діабет.

Розрізняють 2 типи цього захворювання (за класифікацією ВООЗ):

• інсулінозалежна форма (цукровий діабет І типу, цукровий діа­бет юнацький);
• інсулінонезалежна форма (цукровий діабет II типу, цукровий діабет дорослих).

У хворих на цукровий діабет з’являються сильна спрага, підви­щується споживання рідини, зменшується маса тіла, знижується імунітет, сповільнюється загоєння ран, виникають ускладнення з боку судин. Лабораторно — гіперглікемія (рівень глюкози в крові більше ніж 6,6 ммоль/л), глюкозурія (цукор у сечі), ацидоз.

Залежно від типу хвороби застосовують 2 групи протидіабетичних препаратів:

• Гормональні препарати — інсуліни
• Пероральні протидіабетичні засоби

Гормональні препарати для лікування цукрового діабету — інсуліни

Інсуліни — це гормональні препарати або їхні аналоги, які за­стосовують для лікування хворих з І типом цукрового діабету (інсулінозалежного).

Класифікація інсулінів

Інсулін людський для ін’єкцій (інсуман, хумулін) виявляє найкоротшу дію залежності від дози — 5-8 год. Початок дії спостері­гається через 30 хв, максимальний ефект — через 1-2 год. Доза ін­суліну залежить від тяжкості хвороби, стану хворого та рівня цукру в сечі за добу. Для розрахунку виходять з того, що 1 ОД інсуліну сприяє засвоєнню 4-5 г цукру. Як правило, добова потреба в інсуліні становить 30-50 ОД (зверніть увагу, що інсуліновий шприц містить 1 мл, або 40 ОД інсуліну). Інсулін вводять підшкірно або внутріш- ньом’язово за 15-20 хв до їди.

Основне застосування інсуліну — лікування цукрового діабету І типу, цукрового діабету будь-якого типу на фоні вагітності та хірургічних втручань.

Побічні ефекти: алергійні реакції, ліподистрофія у місці ін’єкції та ін.

Інсуліни тривалої дії — суспензії, які вводять внутрішньом’язово одноразово до сніданку.

Коливання рівня цукру в крові у хворих на діабет залежать від своєчасності та дози введення протидіабетичних препаратів, фізич­ного навантаження, частоти вживання їжі та ін.

Гіпоглікемія може розвинутися внаслідок передозування інсулі­ну або фізічного навантаження.

На початку цього стану хворому дають цукор або солодкий чай, у тяжкому стані вводять внутріш­ньовенно струминно 20-50 мл 40 % розчину глюкози. За вісутності ефекту вводять 5 % розчин глюкози внутрішньовенно крапельно. Для стимуляції глікогенезу і корекції АТ вводять 0,5 мл 0,1 % роз­чину адреналіну гідрохлориду.

Гіперглікемія (діабетична кома) розвивається внаслідок несвоє­часного введення інсуліну.

Для лікування застосовують лише ін­суліни короткої дії, які вводять внутрішньовенно. Існують різні схеми лікування гіперглікемічної коми. Найоптимальніший ме­тод — внутрішньовенне крапельне введення інсуліну протягом пер­ших 2 год зі швидкістю 8 ОД/год з розрахунку 0,1 ОД/кг. Для цього 1 мл інсуліну (40 ОД) розчиняють у 500 мл ізотонічного розчину на­трію хлориду, вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 30-35 крапель за 1 хв.

Пероральні гіпоглікемічні препарати

Пероральні гіпоглікемічні препарати — це синтетичні препара­ти для вживання всередину при II типі цукрового діабету (інсулінонезалежного).

Похідні сульфонілсечовини (букарбан, бутамід тощо) стимулю­ють утворення ендогенного інсуліну в підшлунковій залозі.

Глібенкламід (антибет, бетаназ, даоніл, глюкобене, манініл, еуглюкон) — синтетичний гіпоглікемічний препарат, який поси­лює утворення ендогенного інсуліну, підвищує чутливість тка­нин до інсуліну та ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями.

Показання до застосування: цукровий діабет II типу в дорослих.

Побічні ефекти: алергійні реакції, головний біль, втомлюва­ність, запаморочення, шум у вухах, диспепсія, холестаз, фотосенси­білізація.

Бігуаніди та препарати різної будови (метформін, буформін тощо) підвищують споживання глюкози тканинами, зменшують всмокту­вання глюкози в травному каналі. Призначають хворим на інсуліннезалежний цукровий діабет, ожирінням на фоні цукрового діабету І типу, у складі комбінованої терапії хворих на цукровий діабет.

Метформін (сіофор) — пероральний протидіабетичний засіб, який затримує всмоктування глюкози з травного каналу, підвищує зв’язування інсулину з рецепторами, гальмує синтез глюкози в пе­чінці, знижує синтез ендогенного інсуліну.

Показання до застосування: цукровий діабет II типу, в тому чис­лі на тлі порушень ліпідного обміну та ожиріння.

Побічні ефекти: диспепсія, що усувається самостійно при по­дальшому лікуванні.

Класифікація пероральних гіпоглікемічних засобів

Гормони кіркової речовини

Глюкокортикоїди або глюкокортикостероїди (ГКС) — гормони кіркової речовини надниркових залоз, що впливають на всі види об­міну речовин.

Фармакологічна дія ГКС:

• протизапальна;
• протиалергійна;
• протишокова;
• імунодепресивна (пригнічення утворення антитіл, імуногенезу);
• антитоксична;
• пригнічення синтезу лімфоїдної та сполучної тканини.

Класифікація ГКС

Преднізолон (мазипредон, декортин) — синтетичний ГКС, ак­тивніший за гідрокортизон у 4 рази, виявляє виражену протиза­пальну, протиалергійну, імунодепресивну дію.

Показання до застосування: для лікування хворих з ревматиз­мом, колагенозом (захворювання сполучної тканини — системний червоний вовчак, склеродермія), бронхіальною астмою, тяжкими алергійними реакціями, шоком, колапсом різного типу (травматич­ний, алергійний, геморагічний, септичний, кардіогенний шок), при трансплантації органів тощо.

Побічні ефекти: стероїдний цукровий діабет, стероїдна вираз­ка шлунка, схильність до інфекцій, набряки, артеріальна гіпер­тензія, остеопороз, перерозподіл жирової тканини, психоз, синд­ром відміни та ін. При тривалому застосуванні — катаракта, глаукома, ураження зорового нерва, вторинні грибкові та вірусні інфекції.

Протипоказання: виразкова хвороба, інфекційні захворюван­ня, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, епілепсія, період ва­гітності.

Метилпреднізолон проявляє таку саму активність, як і предні­золон, але не впливає на обмін мінералів, не зумовлює виникнення набряків і краще переноситься хворими.

Синтетичні ГКС, що містять фтор (дексаметазон та тріамцинолон) — більш активні, ніж преднізолон (у 7 і 5 разів відповідно). Застосовують так само, як і всі ГКС.

Треба пам’ятати, що вони справляють особливий побічний ефект: м’язову слабкість і навіть параліч (особливо тріамцинолон), тоді як побічна дія їх на травний канал та набряки — менш виражена та виникає рідше.

Дексаметазон — синтетичний ГКС, у 7 разів сильніший за пред­нізолон. У терапевтичних дозах менше впливає на мінеральний об­мін і тому рідше зумовлює розвиток набряків. Препарат не призна­чають для лікування хворих з недостатністю кори надниркових залоз. При тривалому лікуванні зумовлює розвиток більш тяжких побічних ефектів.

Терапію ГКС проводять тоді, коли всі інші можливості лікуван­ня вже вичерпано. У гострих випадках її призначають за життєви­ми показаннями. Ці обмеження пов’язані з великою кількістю і тяжкістю ускладнень. У всіх гострих випадках ГКС вводять протя­гом 1-3 днів у висоих дозах — від 0,2 до 1 г на добу в перерахунку на преднізолон. При хронічних захворюваннях ГКС призначають на термін від 4-6 тиж і більше в дозі 0,02-0,05 г на добу. При тривало­му застосуванні ГКС перед їх відміною дозу препарату поступово знижують. Це роблять з метою профілактики синдрому відміни (го­стра недостатність кіркової речовини надниркових залоз, загос­трення основного захворювання).

ГКС інгаляційні призначають хворим при нападах бронхіальної астми та бронхоспазмі.

Флунісолід (інгакорт) — ГКС у формі аерозолю для інгаляцій та назального аерозолю, виявляє виражену і швидку протиалергійну та протизапальну дію, оскільки, на відміну від беклометазону і дексаметазону, в момент введення перебуває у біологічно активній формі і повністю діє на орган-мішень. Покращує дихання, зменшує клінічні прояви бронхіальної астми та потребу в частому застосу­ванні бронхолітиків.

Для досягнення терапевтичного ефекту необхідне тривале і сис­тематичне застосування препарату.

Показання до застосування: бронхіальна астма, алергійний риніт.

У терапевтичних дозах побічних ефектів не проявляє. При три­валому застосуванні можливі грибкові ураження слизової оболон­ки рота та глотки.

ГКС для зовнішнього застосування використовують у формі мазі при алергійному дерматиті, екземі, псоріазі, нейродерміті, ін­фекційно-запальних хворобах шкіри; у формі мазі для очей і кра­пель — при алергійному кон’юнктивіті тощо.

Протипоказання: вірусні ураження шкіри і слизових оболонок.

Клобетазол (дермовейт, клобедерм) — ГКС для місцевого застосу­вання IV покоління (найвищої активності), виявляє сильну протиалергійну та протизапальну дії. Усуває набряк, гіперемію, свербіж.

Показання до застосування: псоріаз, екзема, червоний плоский лишай (СЧВ) та інші стійкі до лікування менш активними ГКС шкірні хвороби.

Побічні ефекти: стончення та атрофія шкіри, системні реакції (пригнічення секреції ендогенних ГКС), якщо тижнева доза для до­рослих перевищуватиме 50 г.

Препарати жіночих статевих гормонів

Естрогенні гормони

Гестагенні гормони

Естрогенні гормони

Естрогени виробляються в яєчниках. Вони стимулюють розви­ток жіночих статевих органів, вторинних статевих ознак, спричи­нюють проліферацію ендометрія (зміни в ендотелії, що призводять до його видалення і відновлення менструації).

Класифікація естрогенів

Естрогенну терапію широко застосовують при всіх проявах недо­статності внутрішньосекреторної функції яєчників — гіпоплазії мат­ки (інфантилізм — недорозвинутість статевих органів), розладах менструального циклу, безплідності, після операцій з приводу вида­лення яєчників і матки, при патологічномуперебігу клімаксу тощо.

Естрон (фолікулін) — природний фолікулярний гормон у формі олійного розчину, отримують із сечі вагітних або плаценти. Бере участь у формуванні вторинних статевих ознак, стимулює розвиток матки, необхідний для нормального менструального циклу та фун­кції дітонародження. Як препарат, він приблизно в 5 разів менш ак­тивний, ніж естрадіол.

Показання до застосування: гіпоплазія (недорозвинутість стате­вих органів — інфантилізм), дис- і аменорея (розлади менструально­го циклу), стимуляція пологів, патологічний перебіг клімаксу тощо.

Побічні ефекти: дуже рідко — маткові кровотечі.

Природні естрогени, на відміну від синтетичних, практично не зумовлюють розвиток побічних ефектів.

Естрадіол виявляє сильну, уповільнену та тривалу естрогенну дію.

Етинілестрадіол — синтетичне похідне естрадіолу, один із най­більш активних естрогенів.

Синестрол — синтетичний аналог естрадіолу (сильніший за естрон у 5 разів).

Синтетичні естрогени при прийомі всередину можуть спричи­нювати втрату апетиту, нудоту, блювання, діарею.
Передозування і тривале лікування естрогенами може призвес­ти до виникнення маткових кровотеч, гіпертрофії молочних залоз.

Гестагенні гормони (прогестини)

Виробляються жовтим тілом яєчників. Назва гормонів походить від латинського pro gestatio — для вагітності. Звідси зрозуміла і їхня фізіологічна роль — сприяння збереженню вагітності в І триместрі.

Класифікація гестагенів

Прогестерон (утрожестан) — гормон жовтого тіла яєчників. Сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія, діє спазмолітично на м'язи матки, зменшує збудливість і скоротливу актив­ність м’язів матки і маткових труб; готує слизову оболонку матки до імплантації заплідненої яйцеклітини та підтримує нормаль­ний розвиток вагітності.

Показання до застосування: невиношування плода (для його збереження), безплідність, дисменорея, гіперпластичні процеси в міометрії (маткові кровотечі), ендометріоз, патологічний перебіг клімаксу.

Побічні ефекти: внаслідок тривалого застосування — вірилізація плода жіночої статі, підвищення АТ, набряки.

Дуфастон (дидрогестерон) — синтетичний прогестоген, дія яко­го та застосування подібні до таких прогестерону. Препарат не спри­чинює маскулінізуючу та вірилізуючу дію, добре переноситься.

Аллілестренол (туринал) — пероральний синтетичний гестаген, що застосовують для збереження вагітності при звичних та загро­жуючих абортах, загрозі передчасних пологів.

Контрацептивні засоби

Контрацептивні (протизаплідні) засоби — це гормональні пре­парати, які застосовують для запобігання небажаній вагітності.

Класифікація протизаплідних препаратів

Побічні ефекти: головний біль, нудота, блювання, набряк і болю­чість молочних залоз, артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт, збіль­шення маси тіла, депресія, акне, облисіння, міжменструальні кро­вотечі, алергійні реакції.

Протипоказання: артеріальна гіпертензія, тромбоемболія, іше­мічна хвороба серця, пухлини, цукровий діабет, невроз.

Ще одним сучасним контрацептивним засобом є протизаплідний пластир

Андрогени

Андрогени виробляються чоловічими статевими органами, спри­яють розвитку статевих органів, формуванню вторинних статевих ознак, скелетних м’язів за чоловічим типом, фіксують кальцій у кістках. До андрогенних препаратів належать — тестостерону пропіонат, тестенат, тетрастерон (сустанон-250, омнадрен), метилтес­тостерон, тестобромлецит.

Тестостерону пропіонат — синтетичний аналог андрогенів, має біологічні і лікувальні властивості натурального гормону; повільні­ше всмоктується і більш стійкий, ніж природний гормон. З усіх препаратів чоловічих статевих гормонів має найбільш сильну андрогенну дію.

Показання до застосування: статеве недорозвинення (інфан­тилізм), порушення статевої функції, у високих дозах — для ліку­вання злоякісних пухлин матки та молочних залоз у жінок віком до 60 років тощо.

Побічні ефекти: у високих дозах — затримка води в організмі, у жінок — маскулінізація, відсутність менструацій.

Протипоказання: рак передміхурової залози.

Метилтестостерон у 3-4 рази слабший за тестостерон.

Анаболічні стероїди

Анаболічні стероїди — група препаратів, які за будовою подібні до андрогенів, але не мають гормональної активності.

Анаболічні препарати — метандростенолон (метандієнол, діанабол, неробол), метандріол (метандростендіол), феноболін, силаболін, ретаболіл (нандролон).

Ретаболіл (нандролон) — синтетичний анаболічний стероїд, що виявляє сильну і тривалу анаболічну дію. Анаболічна дія — це сти­муляція синтезу білка, утилізація азоту, кальцію, натрію, калію, хлоридів і фосфатів, що зумовлює збільшення м’язової тканини і прискорення росту кісток (остеогенез), репарації тканин. Ефект розвивається за 3 дні і триває протягом 3 тиж і більше.

Показання до застосування: всі стани з абсолютним чи віднос­ним дефіцитом білків — при кахексії (виснаженні), дистрофії, хро­нічних інфекціях, травмах, опіках, інфаркті міокарда; хвороби опорно-рухового апарату — остеопороз, переломи, незакінчений ос­теогенез, псевдоартроз тощо.

Побічні ефекти: внаслідок тривалого застосування — диспепсія, ураження печінки, утворення жовчних і сечових конкрементів, ас­пермія, імпотенція; у жінок — явища маскулінізації і вірилізації; у дітей — припинення росту кісток.

Метандростенолон (метандієнол, діанабол, неробол) — синте­тичний препарат, що виявляє виражену анаболічну дію. Випус­кається в таблетках для прийому всередину.

Феноболін — нерозчинний у воді анаболічний засіб, що прояв­ляє найбільш вибіркову дію, ніж інші анаболіки. Він менш гепатотоксичний, ніж аналогічні засоби.